(2)课程网站 网络课程一实验药理学·北京协和医学院 http://124.17.100.205/meol/jpk/course/layout/newpage/index.jsp?courseId=1361 药物动力学判中国医学教有慕课联盟官方平台·人卫慕课 http://www pmphmooc com/h5/moocdetail/16877 4.成绩评价标准 评价标准 成绩构成 评价方式 评价依据 平时成绩(20%) 点名 出勤率以及迟到早退等 实验报告(40%) 实验报告 实验报告完成质量、内容完整、书写工整、计算准确、结论 正确等。 操作技能 学生实验仪器使用、操作技能的熟练程度及准确性等 操作考核(40%) 口试、笔试回答问题正确率等。 四、实验内容及要求 每 项 对应 项目名称 项目内容 学 课程 时 类 数 目标 求 人体形态与纳 运动系统、神经系统组成、内脏学、循 必 构实验 环系统、内分泌系统 4 2 家兔动脉血压 家兔颈总动脉插管、测定药物对血压的 4 必 1、2 的调节 形白 3 细胞和组织的 组织切片示教和观察 损伤与修复 大体切片的示教和观察： 4 合 1、2 实验动物有关 验 必 结术 掌握动物实验的基本操作技术 4 证 1、2 抗菌药物对细 微生物的采集及分离培养：测定药物对 4 必 1、2 菌的抑制作用 微生物的抑菌作用。 证 做 制备非特异性和特异性炎症模型，采用 抗炎药物作用 6 研究 鼠耳肿胀实验、肠系膜小静脉白细胞料 4 证 4 做 1、2 连抑制实验考查药物的抗炎作用。 利用兔十二指肠或上段空肠，观察乙酰 药物对离体肠 必 7 胆碱、阿托品及氯化钡对离体兔肠平滑 4 4 1、2 平滑肌的作用 肌的作用 采用家兔尿道法，观察利尿药对水、电 8 尿生成的调节 解质排泄的影响呋塞米对家兔尿量及 4 1、2 合 尿液离子含量是影响。 五、其他说明 无
23 （2）课程网站 网络课程—实验药理学 - 北京协和医学院 http://124.17.100.205/meol/jpk/course/layout/newpage/index.jsp?courseId=1361 药物动力学| 中国医学教育慕课联盟官方平台 - 人卫慕课 http://www.pmphmooc.com/h5/moocdetail/16877 4.成绩评价标准 评价标准 成绩构成 评价方式 评价依据 平时成绩（20%） 点名 出勤率以及迟到早退等 实验报告（40%） 实验报告 实验报告完成质量、内容完整、书写工整、计算准确、结论 正确等。 操作考核（40%） 操作技能 学生实验仪器使用、操作技能的熟练程度及准确性等。 口试、笔试 回答问题正确率等。 四、实验内容及要求 序 号 项目名称 项目内容 学 时 项 目 类 型 每 组 人 数 项 目 要 求 对 应 课 程 目标 1 人体形态与结 构实验 运动系统、神经系统组成、内脏学、循 环系统、内分泌系统 4 综 合 4 必 做 1、2 2 家兔动脉血压 的调节 家兔颈总动脉插管、测定药物对血压的 影响 4 综 合 4 必 做 1、2 3 细胞和组织的 损伤与修复 组织切片示教和观察； 大体切片的示教和观察； 4 综 合 4 必 做 1、2 4 实验动物有关 技术 掌握动物实验的基本操作技术 4 验 证 4 必 做 1、2 5 抗菌药物对细 菌的抑制作用 微生物的采集及分离培养；测定药物对 微生物的抑菌作用。 4 验 证 4 必 做 1、2 6 抗炎药物作用 研究 制备非特异性和特异性炎症模型，采用 鼠耳肿胀实验、肠系膜小静脉白细胞粘 连抑制实验考查药物的抗炎作用。 4 验 证 4 必 做 1、2 7 药物对离体肠 平滑肌的作用 利用兔十二指肠或上段空肠，观察乙酰 胆碱、阿托品及氯化钡对离体兔肠平滑 肌的作用。 4 综 合 4 必 做 1、2 8 尿生成的调节 采用家兔尿道法，观察利尿药对水、电 解质排泄的影响呋塞米对家兔尿量及 尿液离子含量影响。 4 综 合 4 必 做 1、2 五、其他说明 无
《药物化学与合成》教学大纲 (Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Synthesis) 基本信息 编号 B2770033 居 必修■选修口 学分 总学时 48 论 48 上机 实验 学时 学时 学时 课程 公共基础口 综合素质口 大类基础口院内平台口 专业基础■ 类别 专业主干口专业方向/特色口专业任选口项蜂课程口 先修 理理 无机化学B、有机化学B1/B2、分析化学、生物化学A1/A2 开课 生命科学与技术学院 适用 单位 专业 制药工程 课程负 责人 曹洪玉 撰写人 曹洪玉 审核人 荐 二、课程说明 1.课程介绍 药物化学与合成是一门由化学学科和生物学科相互渗透，本课程涉及综合药 物化学和制药工程领域方面知识，可培养学生掌握在相关科研和药企生产中所必 须的药物研发、性质研究、药物生产工程工艺的基本能力。本课程以各类药物为 研究对象，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻 找基本途径等的一门课程。该课程的目的是通过教学，使学生了解和掌握各类药 物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及 体内代谢情况，学习药物的合成思路与路线，并能运用药物化学知识，在实际工 作中独立分析问题和解决问题，为其他课程如药剂学、药用分析化学等的学习打 下基础。 Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Synthesis is a multidisciplinary course which involves chemistry and biology as well as other related sciences. The course provides a practical and comprehensive overview of the issues facing pharmaceutical researchers and chemists.The objective of this discipline is the go-to reference for all academic and pharmaceutical researchers who need a complete understanding of medicinal chemistry and its application to drug discovery and pharmaceutical engineering technology.With chapters like central nervous system drugs,circulatory system agents,antineoplastic agents,and much more,the discipline provides outstanding coverage of the structure elucidation,synthesis and biology effects of classical agents.The study of this course is expected to enable students to understand and master the information and property of various drugs,including drug discovery process,chemical structure.physical-chemical property,biological
24 《药物化学与合成》教学大纲 （Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Synthesis） 一、基本信息 课程 编号 B2770033 课程 属性 必修■ 选修□ 学分 3 总学时 48 理论 学时 48 上机 学时 实验 学时 课程 类别 公共基础□ 综合素质□ 大类基础□ 院内平台□ 专业基础■ 专业主干□ 专业方向/特色□ 专业任选□ 顶峰课程□ 先修 课程 无机化学 B、有机化学 B1/B2、分析化学、生物化学 A1/A2 开课 单位 生命科学与技术学院 适用 专业 制药工程 课程负 责人 曹洪玉 撰写人 曹洪玉 审核人 蒋革 二、课程说明 1.课程介绍 药物化学与合成是一门由化学学科和生物学科相互渗透，本课程涉及综合药 物化学和制药工程领域方面知识，可培养学生掌握在相关科研和药企生产中所必 须的药物研发、性质研究、药物生产工程工艺的基本能力。本课程以各类药物为 研究对象，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻 找基本途径等的一门课程。该课程的目的是通过教学，使学生了解和掌握各类药 物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及 体内代谢情况，学习药物的合成思路与路线，并能运用药物化学知识，在实际工 作中独立分析问题和解决问题，为其他课程如药剂学、药用分析化学等的学习打 下基础。 Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Synthesis is a multidisciplinary course which involves chemistry and biology as well as other related sciences. The course provides a practical and comprehensive overview of the issues facing pharmaceutical researchers and chemists. The objective of this discipline is the go-to reference for all academic and pharmaceutical researchers who need a complete understanding of medicinal chemistry and its application to drug discovery and pharmaceutical engineering technology. With chapters like central nervous system drugs, circulatory system agents, antineoplastic agents, and much more, the discipline provides outstanding coverage of the structure elucidation, synthesis and biology effects of classical agents. The study of this course is expected to enable students to understand and master the information and property of various drugs, including drug discovery process, chemical structure, physical-chemical property, biological
mechanism and pharmaceutical synthesis.The teaching process is also responsible for guiding students to develop the ability of analyzing and solving problems applied with the medicinal or pharmaceutical theory and approaches in drug research fields Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Synthesis is an important fundamental discipline of the following curriculums,the Pharmaceutical Analysis,Pharmaceutical Technology,Industrial Pharmaceutics,and so on. 2.课程目标及对毕业要求的支撑 (1)课程目标 课程目标1（知识目标）：能运用药物化学与合成知识，及相关的有机化学、 生物学、药学的基本理论知识，建立各类药物知识网络，获得对药物的总体认识。 课程目标2（能力目标）：能够运用药物化学知识与方法，对药物构效关系 和作用机制进行剖析，应用于解决药品设计中复杂理论问题，能应用药物化学设 计原理，获得创新设计药物能力。 课程目标3（素质目标）：能模型根据药物化学与合成方法，制定或设计制 药工程、制药生产方面工艺流程。 (2)课程目标对毕业要求的支撑 毕业要求 课程目标 2 3 知识掌握 问题分析 设计开发解决方案 沟通 3.课程资源 (1)推荐参考教材及参考书目 类别 教材名称 主编 出版社 出版时间 参考教材 药物化学（第8版） 尤启冬 人民卫生出版社 2016.02 药物化学（第2版）曹观坤 科学出版社 2013.08 参考书目 药物化学 雷小平 高等教育出版社 2010.01 (2)课程网站 药物化学（西安交通大学）壹课堂·公开课 http://www.1ketang.com/course/1996.html 药物化学.学堂在线精品中文慕课(mooc)平台 http://www.xuetangx.com/courses/course-v1:gmc+306702+2018_t2/about
25 mechanism and pharmaceutical synthesis. The teaching process is also responsible for guiding students to develop the ability of analyzing and solving problems applied with the medicinal or pharmaceutical theory and approaches in drug research fields. Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Synthesis is an important fundamental discipline of the following curriculums, the Pharmaceutical Analysis, Pharmaceutical Technology, Industrial Pharmaceutics, and so on. 2.课程目标及对毕业要求的支撑 （1）课程目标 课程目标 1（知识目标）：能运用药物化学与合成知识，及相关的有机化学、 生物学、药学的基本理论知识，建立各类药物知识网络，获得对药物的总体认识。 课程目标 2 （能力目标）：能够运用药物化学知识与方法，对药物构效关系 和作用机制进行剖析，应用于解决药品设计中复杂理论问题，能应用药物化学设 计原理，获得创新设计药物能力。 课程目标 3（素质目标）：能模型根据药物化学与合成方法，制定或设计制 药工程、制药生产方面工艺流程。 （2）课程目标对毕业要求的支撑 毕业要求 课程目标 1 2 3 知识掌握 √ √ 问题分析 √ √ √ 设计/开发解决方案 √ √ 沟通 √ √ 3.课程资源 （1）推荐参考教材及参考书目 类别 教材名称 主编 出版社 出版时间 参考教材 药物化学（第 8 版） 尤启冬 人民卫生出版社 2016.02 药物化学（第 2 版） 曹观坤 科学出版社 2013.08 参考书目 药物化学 雷小平 高等教育出版社 2010.01 （2）课程网站 药物化学(西安交通大学)-壹课堂 - 公开课 http://www.1ketang.com/course/1996.html 药物化学-学堂在线-精品中文慕课(mooc)平台 http://www.xuetangx.com/courses/course-v1:gmc+306702+2018_t2/about
4.考核及成绩评价标准 者核方式：者试 评价标准 成绩构成 评价方式 评价依据 作业 学生对每章节知识点的复习、理解和掌握程度，每次作 业单独评分，布置作业或小测验8次，占平时成绩80% 平时成绩(50%】 主要考核应用所学知识、文献查阅和先进工其，分析和 课堂交流 评价工程问题的实践能力、口头和文字表达能力等。 平时成绩20%。 期末考试(50%) 闭卷考试 主要题型有名词解释、选择题、简答题、计算题和综合 分折题等。其中，基础知识期约占60%.能力题约占40%。 三、 教学内容及要求 教学 对应的 2与 章节 主要内容 教学要求 方法和手段 课程 课内 课后 目标 药物化学概通过药物化学概念与分类的学 阅读并查 一音 绪论 念、分类及 学生能够了解本课程主婴 2 讲授法 阅相关文 研究内容 内容和学习方法 第二章 诵过学习中板神经系统药物类 查阅文 结静继眠 讲授 中拟神 型：能够堂挥中拟神经系统不 献，寻找 药，抗璃 6 法，课 经系统 药、镇痛药 同类型典型药物的化学结构 典型药物 1、2、3 堂练习 药物 理化性质、构效关系等。 合成路线 第一 诵过学习外周神经系统药物类 本阎文 当，外 围阳城若 型：能够堂挥外周神经系统不 讲授 周油经 抗胆碱药 同类型典型药物的化学结构 法 典型药物 1、2、3 系统药 局部麻醉药 理化性质、构效关系、药理作 练习 合成路线 物 用及体内代谢等 B.号体、 钙、钠、钾 通道阻滞 剂，血管紧通过学习循环系统药物类型： 查阅文 第四音 讲授 张素转化酶能够堂挥循环系统不同类型典 献，寻找 活环系 抑制剂，NO 统药物 型药物的化学结构、理化性质 6 法 堂练习 典型药物 1、2、3 供体药物， 构效关系和药理作用等 合成路线 强心药，调 血酯药，抗 血栓药 通过学习消化系统药物类型： 第五 查阅文 抗清疡药： 进授 章：消 能够掌握消化系统不同类型典 献，寻找 化系统 止吐药：促型药物的化学结构、理化性质 法，课 典刑药物 1、2、3 药物 动力药 构效关系及典型药物不同类型 堂练习 合成路线 的药理作用
26 4.考核及成绩评价标准 考核方式：考试 评价标准 成绩构成 评价方式 评价依据 平时成绩（50%） 作业 学生对每章节知识点的复习、理解和掌握程度，每次作 业单独评分，布置作业或小测验 8 次，占平时成绩 80%。 课堂交流 主要考核应用所学知识、文献查阅和先进工具，分析和 评价工程问题的实践能力、口头和文字表达能力等。占 平时成绩 20%。 期末考试（50%） 闭卷考试 主要题型有名词解释、选择题、简答题、计算题和综合 分析题等。其中，基础知识题约占 60%，能力题约占 40%。 三、教学内容及要求 章节 主要内容 教学要求 学 时 教学 方法和手段 对应的 课程 课内 课后 目标 第一章 绪论 药物化学概 念、分类及 研究内容 通过药物化学概念与分类的学 习，学生能够了解本课程主要 内容和学习方法。 2 讲授法 阅读并查 阅相关文 献。 1 第二章 中枢神 经系统 药物 镇静催眠 药，抗癫痫 药、镇痛药 通过学习中枢神经系统药物类 型；能够掌握中枢神经系统不 同类型典型药物的化学结构、 理化性质、构效关系等。 6 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第三 章：外 周神经 系统药 物 拟胆碱药； 抗胆碱药； 局部麻醉药 通过学习外周神经系统药物类 型；能够掌握外周神经系统不 同类型典型药物的化学结构、 理化性质、构效关系、药理作 用及体内代谢等 4 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第四章 循环系 统药物 β -受体、 钙、钠、钾 通道阻滞 剂，血管紧 张素转化酶 抑制剂，NO 供体药物， 强心药，调 血酯药，抗 血栓药 通过学习循环系统药物类型； 能够掌握循环系统不同类型典 型药物的化学结构、理化性质、 构效关系和药理作用等 6 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第五 章：消 化系统 药物 抗溃疡药； 止吐药；促 动力药 通过学习消化系统药物类型； 能够掌握消化系统不同类型典 型药物的化学结构、理化性质、 构效关系及典型药物不同类型 的药理作用。 2 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3
第 章： 解 通过解热镇痛药及非甾类抗炎 解热镇痛药药物类型，学生能够掌握解热 讲授 查阅文 热镇痛 献，寻找 ；非甾类抗镇痛药及非甾类抗炎药物不同 4 法，课 1、2、3 药及非 典型药物 类型典型药物的化学结构、理 堂练习 描类抗 炎药物 合成路线 炎药物 化性质、构效关系等 生物烷化剂 :抗代谢抗 通过学习抗肿瘤药物，学生能 第七 肿药物： 查阅文 章： 抗 抗肿瘤抗生 够掌握抗肿疝药物不同类型典 讲授 型药物的化学结构、理化性质 6 法，课 献，寻找 1、2、3 肿瘤药 素：抗肿指 典型药物 构效关系以及典型药物不同类 堂练习 物( 的植物药有 合成路线 型的药理作用等 效成分及其 衍生物 阝-内酰胺 通过学习抗生素药物类型和典 类抗生素： 型药物，学生能够掌握抗生素 车间立 四环素举抗 生素 氨 药物不同类型典型药物的化学 讲授 结构、理化性质 构效关系 4 法 课 1、2、3 生素 基糖甙类、 氢霉素类堂 分析典型药物不同类型的药理 堂练习 合成路线 抗生素 作用及体内代谢等 第九 喹诺酮类抗 通过学习化学治疗药物类型和 查阅文 菌药：磺胺 典型药物，能够草握化学治疗 讲授 章：化 献，寻找 类药物及抗药物不同类型典型药物的化学 4 法，课 1、2、3 学治片 典型药物 菌增效剂： 结构、理化性质、构效关系 堂练习 药物 抗病毒药物 分析药理作用等 合成路线 第十 通过学习多肽激素和甾体类药 查阅文 讲授 音：激 多肚激素： 物结构特点，能够掌握笛体类 献，寻找 2 法，课 素类药 甾类药物 药物分类，典型药物结构及药 典型药物 1、2、3 效和药理作用等 堂练习 合成路 通过学习水溶和脂溶性维生素 查阅文 第十 脂溶性维生 类药物的类型，能够掌握维生 讲授 献，寻找 音维 素：水溶性 素类药物的结构、理化性质、 1、2、3 生素( 维生素 向效关系， 分析典型药物不同 典型药物 合成路线 类型的药理作用及体内代谢等 药物作用的通过学习药物作用靶点、代谢， 生物学基 立体效应等与药效的关系等 章：新 础：新药开 能够掌握药物设计的基本房 讲授 查阅文 献，学习 发的基本途 理，学习孤儿药物、反义技术 6 法，课 2、3 药设计 药物设计 径与方法： 先导化合物等概念，能够掌握 堂练习 与开发 新药开发的基本途径与方法 前沿方法 药物设计 具备基本的药物设计能土 合计 48 27
27 第六 章：解 热镇痛 药及非 甾类抗 炎药物 解热镇痛药 ；非甾类抗 炎药物 通过解热镇痛药及非甾类抗炎 药物类型，学生能够掌握解热 镇痛药及非甾类抗炎药物不同 类型典型药物的化学结构、理 化性质、构效关系等 4 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第七 章：抗 肿瘤药 物（ 生物烷化剂 ；抗代谢抗 肿瘤药物； 抗肿瘤抗生 素；抗肿瘤 的植物药有 效成分及其 衍生物 通过学习抗肿瘤药物，学生能 够掌握抗肿瘤药物不同类型典 型药物的化学结构、理化性质、 构效关系以及典型药物不同类 型的药理作用等 6 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第八 章：抗 生素 β -内酰胺 类抗生素； 四环素类抗 生素； 氨 基糖甙类、 氯霉素类等 抗生素 通过学习抗生素药物类型和典 型药物，学生能够掌握抗生素 药物不同类型典型药物的化学 结构、理化性质、构效关系， 分析典型药物不同类型的药理 作用及体内代谢等 4 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第九 章：化 学治疗 药物 喹诺酮类抗 菌药；磺胺 类药物及抗 菌增效剂； 抗病毒药物 通过学习化学治疗药物类型和 典型药物，能够掌握化学治疗 药物不同类型典型药物的化学 结构、理化性质、构效关系， 分析药理作用等 4 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第十 章：激 素类药 物 多肽激素； 甾类药物 通过学习多肽激素和甾体类药 物结构特点，能够掌握甾体类 药物分类，典型药物结构及药 效和药理作用等。 2 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第十一 章 维 生素（ 脂溶性维生 素；水溶性 维生素 通过学习水溶和脂溶性维生素 类药物的类型，能够掌握维生 素类药物的结构、理化性质、 构效关系，分析典型药物不同 类型的药理作用及体内代谢等 2 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，寻找 典型药物 合成路线 1、2、3 第十二 章：新 药设计 与开发 药物作用的 生物学基 础；新药开 发的基本途 径与方法； 计算机辅助 药物设计 通过学习药物作用靶点、代谢、 立体效应等与药效的关系等， 能够掌握药物设计的基本原 理，学习孤儿药物、反义技术、 先导化合物等概念，能够掌握 新药开发的基本途径与方法， 具备基本的药物设计能力 6 讲授 法，课 堂练习 查阅文 献，学习 药物设计 前沿方法 2、3 合 计 48 --