第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 【制剂与规格】片剂:5mg/片。 附氨氯吡咪-氢氯噻嗪片( Moduretic):每片含氨氯吡咪5mg氢氯噻嗪50mgε1 片/次,1~2次/d 乙酰唑胺(醋唑磺胺,醋氮酰胺) Acetazolamide(Diamox) 【作用与用途】本品为碳酸酐酶抑制药。碳酸酐酶存在于肾皮质、红细胞、胃粘膜、 胰、眼及中枢神昆系统等组织中。该酶能催化CO2和H2O生成H2CO3,后者又解离成 H-Na·的分泌受阻,H与HCO3。由于本品抑制肾上管细胞中碳酸酐酶,使HCOR 形成减少,随之H’的分泌受阻,H’-Na交换减少,结果管腔中Na、K和HCO3重吸 收减,并排出碱性尿,但利尿作用较弱,已较少用。此外,亦能抑制睫状细碳酸酐酶,使房 水中HCO3浓度降低,房水生成减少,降低眼压。还能减少脑脊液的生成和胃酸分泌 临床主要用于青光眼的治疗。亦可用于轻度心性水肿,现为噻嗪类利尿药所替代 但对伴有水肿的癫痫患者有较好的利尿降压作用,可试用于癫痫大发作或小发作及脑水 肿,可能与抑制脑组织中碳酸酐酶有关。 【用去与用量】口服:成人利尿250~500mg/次,每日或隔日1次;青光眼250mg 次,2-3次/d。小儿利尿5mg/(kgd)。青光眼8-30mg/(kgd),分3-4次。 【不良反应与注意】 1.可有嗜睡、手足麻木、头痛、头晕、运动失调等。 2.偶有粒细胞减少,血小板缺乏,亦可发生过敏性皮肤反应。 3.久用可引起代谢性酸中毒和低钾血症,需加氯化钾和碳酸氢钠。 4.肝昏迷、肾功能及肾上腺皮质功能严重减退、代谢性酸血症、伴有低血钾的水肿、 糖尿病、有肾结石史的患者均应忌用 【制剂与规格】片剂:250mg/片 双氯非那胺(双氯磺胺) Dichlorophenamide( DARANIDE, DRATROL 【作用与用途】本品为强有力的碳酸酐酶抑制剂,降低眼压作用强大,代谢性酸中 毒发生较慢,口服后1小时生效,2~4小时达作用高峰,持续6~12小时。用于青光眼及 慢性肺源性心脏病所致二氧化碳滞留的治疗 【用法与用量】 1.治青光眼口服:成人开始剂量为100~200mg/次,1-3次/d,维持量50mg,应用 时使用缩瞳药。 2.治慢性支气管肺炎或肺源性心脏病的CO2滞留口服:成人剂量为50-100mg 712
【制剂与规格】 片剂：!"#$片。 附 氨氯吡咪 % 氢氯噻嗪片（&’()*+,-.）：每片含氨氯吡咪 !"# 氢氯噻嗪 !/"#。0 片$次，0 1 2 次$(。 乙酰唑胺（醋唑磺胺，醋氮酰胺） 3.+,45’64"-(（+ 783&9:） 【作用与用途】 本品为碳酸酐酶抑制药。碳酸酐酶存在于肾皮质、红细胞、胃粘膜、 胰、眼及中枢神昆系统等组织中。该酶能催化 ;92 和 <2 9 生成 <2 ;9=，后者又解离成 <> % ?4 > 的分泌受阻，<> 与 <;9% = 。由于本品抑制肾上管细胞中碳酸酐酶，使 <2 ;9= @ 形成减少，随之 <> 的分泌受阻，<> % ?4 > 交换减少，结果管腔中 ?4 > 、A> 和 <;9% = 重吸 收减，并排出碱性尿，但利尿作用较弱，已较少用。此外，亦能抑制睫状细碳酸酐酶，使房 水中 <;9% = 浓度降低，房水生成减少，降低眼压。还能减少脑脊液的生成和胃酸分泌。 临床主要用于青光眼的治疗。亦可用于轻度心性水肿，现为噻嗪类利尿药所替代。 但对伴有水肿的癫痫患者有较好的利尿降压作用，可试用于癫痫大发作或小发作及脑水 肿，可能与抑制脑组织中碳酸酐酶有关。 【用去与用量】 口服：成人利尿 2!/ 1 !//"#$次，每日或隔日 0 次；青光眼 2!/"#$ 次，2 1 = 次$(。小儿利尿 !"#（$ B#·(）。青光眼 C 1 =/"#（$ B#·(），分 = 1 D 次。 【不良反应与注意】 0 E 可有嗜睡、手足麻木、头痛、头晕、运动失调等。 2 E 偶有粒细胞减少，血小板缺乏，亦可发生过敏性皮肤反应。 = E 久用可引起代谢性酸中毒和低钾血症，需加氯化钾和碳酸氢钠。 D E 肝昏迷、肾功能及肾上腺皮质功能严重减退、代谢性酸血症、伴有低血钾的水肿、 糖尿病、有肾结石史的患者均应忌用。 【制剂与规格】 片剂：2!/"#$片。 双氯非那胺（双氯磺胺） 7-.F6’*’GF+H4"-(（+ 73@3?87I，7@3J@9K） 【作用与用途】 本品为强有力的碳酸酐酶抑制剂，降低眼压作用强大，代谢性酸中 毒发生较慢，口服后 0 小时生效，2 1 D 小时达作用高峰，持续 L 1 02 小时。用于青光眼及 慢性肺源性心脏病所致二氧化碳滞留的治疗。 【用法与用量】 0 E 治青光眼 口服：成人开始剂量为 0// 1 2//"#$次，0 1 = 次$(，维持量 !/"#，应用 时使用缩瞳药。 2 E 治慢性支气管肺炎或肺源性心脏病的 ;92 滞留 口服：成人剂量为 !/ 1 0//"#$ · M02 · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用
第一章利尿药 次,2次/d。小儿酌减 【不良反应与注意】久用可引起电解质丧失及低钾血症,应补充钾盐。肾及肾上腺 皮质功能有严重障碍者不宜用 【制剂与规格】片剂:50mg/片 713
次，! 次"#。小儿酌减。 【不良反应与注意】 久用可引起电解质丧失及低钾血症，应补充钾盐。肾及肾上腺 皮质功能有严重障碍者不宜用。 【制剂与规格】 片剂：$%&’"片。 · *)( · 第一章 利尿药
第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 第二章脱水药 脱水药又称渗透性利尿药,为低分了化合物,静脉注射后不易透过血管壁,能迅速提 高血液渗透压,从而促使组织脱水。在体内不易代谢,而从肾小球滤过后,不易被肾小管 重吸收,使管腔内渗透压增高,导致渗透性利尿( Osmotic diuretics),主要用于脑水肿、青 光眼及急性肾功能衰竭 甘露醇 Mannitol 【作用与用途】本品能迅速提高血液渗透压,将组织中潴留的水分吸回血液,即产 生组织脱水效果。同时增加血容量和肾血流量,增加有效滤过压和肾小球滤过率,且在 肾小管不易被重吸收,管腔内形成高渗,导致渗透性利尿作用。本品静注后几分钟即可 显效,2~3小时达高峰,单次给药可维持6~8小时。临床用于防治急性肾功能衰竭、治 疗脑水肿及青光眼等。 【用法与用量】快速静脉滴注(10 ml/ min):成人250~500ml/次,4-6小时1次。小 儿1000~200mg/(kg次),4~6小时1次,推注或静滴(30分钟)。 【不良反应与注意】 1.本品常快速静滴给药(l0 ml/min)但滴速过快可引起头痛、视力模糊和眩晕、心悸 肺水肿等。 2.个别病人可能出现过敏反应,注射后3~6分钟可出现喷嚏、鼻流液、舌肿、呼吸困 难等。 3.注射部位外渗引起肿胀,局部热敷可消退,严防药液注入血管外。 4.心功能不全、活动性颅内出血病人忌用。 5.气温降低常析出结晶,可于热水中摇溶解后使用,不影响药效。 714
第二章 脱 水 药 脱水药又称渗透性利尿药，为低分了化合物，静脉注射后不易透过血管壁，能迅速提 高血液渗透压，从而促使组织脱水。在体内不易代谢，而从肾小球滤过后，不易被肾小管 重吸收，使管腔内渗透压增高，导致渗透性利尿（!"#$%&’ (&)*+%&’"），主要用于脑水肿、青 光眼及急性肾功能衰竭。 甘 露 醇 ,-..&%$/ 【作用与用途】 本品能迅速提高血液渗透压，将组织中潴留的水分吸回血液，即产 生组织脱水效果。同时增加血容量和肾血流量，增加有效滤过压和肾小球滤过率，且在 肾小管不易被重吸收，管腔内形成高渗，导致渗透性利尿作用。本品静注后几分钟即可 显效，0 1 2 小时达高峰，单次给药可维持 3 1 4 小时。临床用于防治急性肾功能衰竭、治 疗脑水肿及青光眼等。 【用法与用量】 快速静脉滴注（56#/7#&.）：成人 086 1 866#/7次，9 1 3 小时 5 次。小 儿 5666 1 0666#:（7 ;:·次），9 1 3 小时 5 次，推注或静滴（26 分钟）。 【不良反应与注意】 5 < 本品常快速静滴给药（56#/7#&.）但滴速过快可引起头痛、视力模糊和眩晕、心悸、 肺水肿等。 0 < 个别病人可能出现过敏反应，注射后 2 1 3 分钟可出现喷嚏、鼻流液、舌肿、呼吸困 难等。 2 < 注射部位外渗引起肿胀，局部热敷可消退，严防药液注入血管外。 9 < 心功能不全、活动性颅内出血病人忌用。 8 < 气温降低常析出结晶，可于热水中摇溶解后使用，不影响药效。 · =59 · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用
第二章脱水药 【制剂与规格】注射剂:20g/100ml,50g/250ml 山梨醇 Sorbitol 【作用与用途】本品为甘露醇同分异构体,作用、用途与甘露醇相似,山梨醇进入体 内后,有部分转化为果糖而影响其渗透性脱水作用,故疗效较甘露醇弱。但价格便宜,且 容解度大,故配成25%溶液,临床上利用其脱水利尿作用治疗脑水肿和青光眼,也用于 心、肾功能正常的水肿少尿者 【用法与用量】静脉滴注:成人250~500m次,每4~6小时1次。小儿1~2g(kg 次),每4~6小时1次 【不良反应与注意】 1.注射过速可引起头痛、视力模糊、眩晕等。 2.心功能不全、活动性脑出血患者,不宜应用。 3.注射时不宜漏出血管外,漏出者可局部热敷或用普鲁卡因局部封闭 【制剂与规格】注射剂:25g/100ml,50g/250mle 葡萄糖 Case 【作用与用途】本品分子量为180kD,静注50%高渗溶液,具有脱水和滲透性利尿 作用。因葡萄糖可进入组织细胞中被代谢利用,故脱水作用较弱,持续时间较短(约1~2 小时)。葡萄糖进入脑脊液和脑组织被代谢后,使颅内压回升,故单独用于脑水肿可产生 反跳”现象。一般与甘露醇或山梨醇合用于脑水肿或青光眼 【用法与用量】静注:成人40~60m次。小儿20~60ml/次 【制剂与规格】注射剂:12.5g/250ml,25g/500m,50g/500ml 尿素 Ui rea 【作用与用途】本品作用与山梨醇相似。30%的高渗溶液提高血液渗透压,产生组 织脱水作用,降低颅内压及眼压,其作用较迅速(15~30分钟起效),持续时间3~4小时 但继后能渐通过血脑屏障而进入脑脊液和脑组织,可导致后继性颅内压回升的“反跳”现 象。此外,经肾小管中形成高渗透压而起利尿作用。但由于用量较大和使用不方便,现 己不作利尿药使用。临床用于脑水肿、脑疝及青光眼。可用甘露醇或山梨醇克服其后继 性“反跳”现象,以巩固疗效 715
【制剂与规格】 注射剂：!"#$%""&’，("#$!("&’。 山 梨 醇 )*+,-.*’ 【作用与用途】 本品为甘露醇同分异构体，作用、用途与甘露醇相似，山梨醇进入体 内后，有部分转化为果糖而影响其渗透性脱水作用，故疗效较甘露醇弱。但价格便宜，且 容解度大，故配成 !(/溶液，临床上利用其脱水利尿作用治疗脑水肿和青光眼，也用于 心、肾功能正常的水肿少尿者。 【用法与用量】 静脉滴注：成人 !(" 0 (""&’$次，每 1 0 2 小时 % 次。小儿 % 0 !（# 3#· 次），每 1 0 2 小时 % 次。 【不良反应与注意】 % 4 注射过速可引起头痛、视力模糊、眩晕等。 ! 4 心功能不全、活动性脑出血患者，不宜应用。 5 4 注射时不宜漏出血管外，漏出者可局部热敷或用普鲁卡因局部封闭。 【制剂与规格】 注射剂：!(#$%""&’，("#$!("&’。 葡 萄 糖 6’78*9: 【作用与用途】 本品分子量为 %;"3<，静注 ("/高渗溶液，具有脱水和渗透性利尿 作用。因葡萄糖可进入组织细胞中被代谢利用，故脱水作用较弱，持续时间较短（约 % 0 ! 小时）。葡萄糖进入脑脊液和脑组织被代谢后，使颅内压回升，故单独用于脑水肿可产生 “反跳”现象。一般与甘露醇或山梨醇合用于脑水肿或青光眼。 【用法与用量】 静注：成人 1" 0 2"&’$次。小儿 !" 0 2"&’$次。 【制剂与规格】 注射剂：%! 4 (#$!("&’，!(#$(""&’，("#$(""&’。 尿 素 =+:> 【作用与用途】 本品作用与山梨醇相似。5"/的高渗溶液提高血液渗透压，产生组 织脱水作用，降低颅内压及眼压，其作用较迅速（%( 0 5" 分钟起效），持续时间 5 0 1 小时， 但继后能渐通过血脑屏障而进入脑脊液和脑组织，可导致后继性颅内压回升的“反跳”现 象。此外，经肾小管中形成高渗透压而起利尿作用。但由于用量较大和使用不方便，现 已不作利尿药使用。临床用于脑水肿、脑疝及青光眼。可用甘露醇或山梨醇克服其后继 性“反跳”现象，以巩固疗效。 · ?%( · 第二章 脱水药
第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 【用法与用量】静注或快速静滴:成人与小儿500-1000mg/(kg·次,以10%甘露 醇(或10%山梨醇或10%葡萄糖)稀释成30%溶液,于20~30分钟内滴注完毕,12小时 后可重复给药,一般连用1~3天 【不良反应与注意】 1.可有面色潮红、精神兴奋、轻度烦躁。 2.性质不稳定,配制的溶液时间过长可分解出氨,产生毒性,故药液超过24小时不 能再用。 3.本品能增加血中非蛋白氮,肾功能衰竭血中氮质滞留者忌用 4.注射可引起局部静脉炎或血栓形成,药液外漏有红肿起泡反应 【制剂与规格】注射剂:30g/100m,60g/250ml 腹膜透析液 Peritoneal Dialysis Injection 【作用与用途】本品是由醋酸钠、氯化钠、氧化钙、氯化镁、葡萄糖等配制的灭菌液, 透析液电解质成分基本上与正常细胞外液相似。其作用是利用腹膜为透析膜(半透膜), 灌注入腹腔的透析液,其溶质从浓度髙的一侧通过腹膜冋浓度低的一侧扩散,而水分则 从渗透压低的一侧向渗透压高的一侧渗透,直至达到动态平衡。通过透析,体内代谢的 废物和滞留的电解质进入透析液,透析液中某些被机体所需要的物质进入体内。因此, 经反复更换透析液,可达透析治疗的作用。若要促使体内过多水分排出,可增加透析的 渗透压。若患者有电解质紊乱,可酌情增减 适应于急、慢性肾功能衰竭,急性药物或食物中毒,顽固性充血性心力衰竭,代谢性 酸中毒,急性肺水肿,髙胆红素血症等,不宜作血液透析患者,可采用腹膜透析,长期作血 液透析而发生贫血者,也可暂时用腹膜透析代替 【用法与用量】腹腔注射:将腹膜透析液塑料输液管连接到因定于腹膜的导管上 (硅胶管预先插入腹腔内),让透析液徐缓注入腹腔内,注完后,将空袋卷起,妥善放入腰 内。待透析结束时透析废液再排入同一空袋中丢弃。为达到透析目的,可反复更换新透 析液,用量、透析次数及间隔时间等遵医嘱 【不良反应与注意】 1.偶有腹胀、腹痛,可能与电解质、葡萄糖浓度不适合有关,多为暂时现象。 2.可致脱水或水中毒,可调节糖的浓度使恢复正常 3.渗透压过高症对糖尿病或慢性尿毒症患者可能出现渗透压过高症,应注意测试 渗透压及调整糖的浓度 4.低蛋白血症因透析造成部分蛋白质损失,可补充蛋白质营养剂。 5.本品不用于静脉注射。 16
【用法与用量】 静注或快速静滴：成人与小儿 !"" # $"""%&（’ (&·次），以 $")甘露 醇（或 $")山梨醇或 $")葡萄糖）稀释成 *")溶液，于 +" # *" 分钟内滴注完毕，$+ 小时 后可重复给药，一般连用 $ # * 天。 【不良反应与注意】 $ , 可有面色潮红、精神兴奋、轻度烦躁。 + , 性质不稳定，配制的溶液时间过长可分解出氨，产生毒性，故药液超过 +- 小时不 能再用。 * , 本品能增加血中非蛋白氮，肾功能衰竭血中氮质滞留者忌用。 - , 注射可引起局部静脉炎或血栓形成，药液外漏有红肿起泡反应。 【制剂与规格】 注射剂：*"&’$""%.，/"&’+!"%.。 腹膜透析液 012345617. 837.9:3: ;6<1=4356 【作用与用途】 本品是由醋酸钠、氯化钠、氧化钙、氯化镁、葡萄糖等配制的灭菌液， 透析液电解质成分基本上与正常细胞外液相似。其作用是利用腹膜为透析膜（半透膜）， 灌注入腹腔的透析液，其溶质从浓度高的一侧通过腹膜向浓度低的一侧扩散，而水分则 从渗透压低的一侧向渗透压高的一侧渗透，直至达到动态平衡。通过透析，体内代谢的 废物和滞留的电解质进入透析液，透析液中某些被机体所需要的物质进入体内。因此， 经反复更换透析液，可达透析治疗的作用。若要促使体内过多水分排出，可增加透析的 渗透压。若患者有电解质紊乱，可酌情增减。 适应于急、慢性肾功能衰竭，急性药物或食物中毒，顽固性充血性心力衰竭，代谢性 酸中毒，急性肺水肿，高胆红素血症等，不宜作血液透析患者，可采用腹膜透析，长期作血 液透析而发生贫血者，也可暂时用腹膜透析代替。 【用法与用量】 腹腔注射：将腹膜透析液塑料输液管连接到因定于腹膜的导管上 （硅胶管预先插入腹腔内），让透析液徐缓注入腹腔内，注完后，将空袋卷起，妥善放入腰 内。待透析结束时透析废液再排入同一空袋中丢弃。为达到透析目的，可反复更换新透 析液，用量、透析次数及间隔时间等遵医嘱。 【不良反应与注意】 $ , 偶有腹胀、腹痛，可能与电解质、葡萄糖浓度不适合有关，多为暂时现象。 + , 可致脱水或水中毒，可调节糖的浓度使恢复正常。 * , 渗透压过高症 对糖尿病或慢性尿毒症患者可能出现渗透压过高症，应注意测试 渗透压及调整糖的浓度。 - , 低蛋白血症 因透析造成部分蛋白质损失，可补充蛋白质营养剂。 ! , 本品不用于静脉注射。 · >$/ · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用