第十篇 临床其他常用药物的合理应用
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第一章抗寄生虫病药 第一章抗寄生虫病药 第一节抗疟病 【药物分类】抗疟药可分为:①主要用于控制症状的抗疟药。②主要用于控制复发 和传播的抗疟药。③主要用于病因性预防的抗疟药。 【作用特点】抗疟药对不同种类的疟原虫、对疟原虫的不同发育阶段在作用强度上 以及敏感性上有着显著的区别。对原发性红细胞外期有作用的抗疟药,能起到病因性的 预防作用,如乙胺嘧啶:对继发性红细胞处期有作用的抗疟药,能阴止间日疟的复发,起 到根治的作用,如伯氨喹:对红细胞内期有作用的抗疟药,能控制临床症状,如氯喹、青蒿 素、奎宁等,对雌、雄配子体在蚊体内的发育有抑制作用的抗疟药,能控制疟疾的传播和 流行,如伯氨喹 【用药原则】目前使用的抗疟药尚无一个药物能对各期疟原虫都有杀灭作用,因此 临床上根据疟疾感染情况的不同,选择相应的一种抗疟药或几种抗疟药联合,以期提高 治疗效果,并进而达到根治目的。一般选择如下:①间日疟及恶性疟急性发作:氯喹+伯 氨喹。②脑型恶性疟:二盐酸奎宁、青蒿琥酯、双氢青蒿素及蒿甲醚等。③预防用药:乙 胺嘧啶(病因性预防)、氯喹(临床性预防)。④休止期治疗:乙胺嘧啶+伯氨喹。⑤抗氯 喹恶性疟:青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、哌喹、咯荼啶、甲氟喹及联合使用硫酸 奎宁、磺胺多辛、乙胺嘧啶等。 恶性疟因无继发性细胞外期,所以应用控制症状的抗药如氯喹即能达到根治,而不 复发。 【注意事项】①干扰同一代谢环节的抗疟药之间往往有产叉耐药性。②抗疟药使 用中,要特别重视氯喹的赫氏反应和心源性脑缺血综合征;奎宁的急性溶血(即黑尿热 785
第一章 抗寄生虫病药 第一节 抗 疟 病 【药物分类】 抗疟药可分为：!主要用于控制症状的抗疟药。"主要用于控制复发 和传播的抗疟药。#主要用于病因性预防的抗疟药。 【作用特点】 抗疟药对不同种类的疟原虫、对疟原虫的不同发育阶段在作用强度上 以及敏感性上有着显著的区别。对原发性红细胞外期有作用的抗疟药，能起到病因性的 预防作用，如乙胺嘧啶；对继发性红细胞处期有作用的抗疟药，能阴止间日疟的复发，起 到根治的作用，如伯氨喹；对红细胞内期有作用的抗疟药，能控制临床症状，如氯喹、青蒿 素、奎宁等，对雌、雄配子体在蚊体内的发育有抑制作用的抗疟药，能控制疟疾的传播和 流行，如伯氨喹。 【用药原则】 目前使用的抗疟药尚无一个药物能对各期疟原虫都有杀灭作用，因此 临床上根据疟疾感染情况的不同，选择相应的一种抗疟药或几种抗疟药联合，以期提高 治疗效果，并进而达到根治目的。一般选择如下：!间日疟及恶性疟急性发作：氯喹 ! 伯 氨喹。"脑型恶性疟：二盐酸奎宁、青蒿琥酯、双氢青蒿素及蒿甲醚等。#预防用药：乙 胺嘧啶（病因性预防）、氯喹（临床性预防）。$休止期治疗：乙胺嘧啶 ! 伯氨喹。%抗氯 喹恶性疟：青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、哌喹、咯荼啶、甲氟喹及联合使用硫酸 奎宁、磺胺多辛、乙胺嘧啶等。 恶性疟因无继发性细胞外期，所以应用控制症状的抗药如氯喹即能达到根治，而不 复发。 【注意事项】 !干扰同一代谢环节的抗疟药之间往往有产叉耐药性。"抗疟药使 用中，要特别重视氯喹的赫氏反应和心源性脑缺血综合征；奎宁的急性溶血（即黑尿热）； · $#" · 第一章 抗寄生虫病药
第十篇临床其他常用药物的合理应用 伯氨喹的高铁血红蛋白血症和急性溶血。③乙胺嘧啶味微香甜,应严加保管,注意勿被 儿童误当糖果服用而招致意外 主要用于控制症状的抗疟药 氯喹 Chloroquine 【又名】氯喹啉, Aralen。 【药动学】口服:吸收快而完全。血药高峰:1~2h。蛋白结合率55%。分布:肝脾 肺、脑组织及红细胞中本药的浓度分别为血浆的200~700倍、10~30倍、10~20倍:疟 原虫侵入的红细胞本药浓度又比正常红细胞高25倍。代谢:肝。排泄:尿(10%-25% 为原形物)。tn:70~120h 【作用和用途】①对红细胞内裂殖体有快、强、且持久的作用。它不仅能有效地控 制疟疾症状的发作,且能延长良性疟的复发,在一定程度上起到阻断良性疟传播的作用 ②对阿米巴滋养体有杀灭作用。③对华支睾吸虫和肺吸虫亦有一定作用。④对免疫有 抑制作用,能稳定溶酶体膜,阻止蛋白酶对激肽类释放的诱导影响,阴止白细胞趋化反 应,减弱其吞噬作用,并有轻度抗组胺作用。⑤对心脏具有奎尼丁样作用 主要用于疟疾急性发作,能根治恶性疟。此外,用于肠外阿米巴病,尤其是阿米巴肝 炎与肝脓肿;也可用于治疗自身免疫性疾病 【用法和剂量】 1.防治疟疾(1)一般疟疾:首剂服1g第2、3日各服0.5g小儿首剂16mg/kg6-8h 后及第2、3日各服1次,按8mg/(kg·d) (2)脑型疟疾:①静滴首剂要求在患者入院后12h内用1.5g,加在10%葡萄糖溶液或 5%葡萄糖生理盐水中(每500ml加磷酸氯喹0.5~0.75g),40~50滴/min,第23日各为 05g疗程为3日,总量2.5g°小儿第1日按30-40mg/kg第2、3日各为10-15mg/kg (加在5%葡萄糖溶液或葡萄糖生理盐水中的浓度与成人相同),根据不同年龄滴速控制 在10~20滴/min。首次剂量应于患者入院后8~12h内滴完。②肌注(在没有条件静滴 及不得已而为之时,因常规量肌注有致死报告)。其剂量疗程与静滴同。成人每次用磷 酸氯喹0.25h,药液1份加4份注射用水稀释混匀后缓慢注射,1次/4~8h,至当日药量给 完为止。患者清醒后能口服者改口服,剂量不变,3日磷酸氯喹总量用足2.5g° (3)抑制性预防疟疾:成人0.5g次,1次/周。小儿8-12.5mg/kg次),1次/周 2.阿米巴肝炎、肝脓肿0.5g/次,2次/d,3d后减半。小儿10mg/(kg次),2次/d,3e 后减半,均连服14~20d为一疗程。 【不良反应】①治疗疟疾多有消化道反应,及头昏、头痛、耳鸣、皮肤瘙痒、烦躁等, 786·
伯氨喹的高铁血红蛋白血症和急性溶血。!乙胺嘧啶味微香甜，应严加保管，注意勿被 儿童误当糖果服用而招致意外。 一、主要用于控制症状的抗疟药 氯 喹 !"#$%$&’()* 【又名】 氯喹啉，+%,#*)。 【药动学】 口服：吸收快而完全。血药高峰：- . /"。蛋白结合率 001。分布：肝脾 肺、脑组织及红细胞中本药的浓度分别为血浆的 /22 . 322 倍、-2 . 42 倍、-2 . /2 倍；疟 原虫侵入的红细胞本药浓度又比正常红细胞高 /0 倍。代谢：肝。排泄：尿（-21 . /01 为原形物）。5-6/：32 . -/2"。 【作用和用途】 "对红细胞内裂殖体有快、强、且持久的作用。它不仅能有效地控 制疟疾症状的发作，且能延长良性疟的复发，在一定程度上起到阻断良性疟传播的作用。 #对阿米巴滋养体有杀灭作用。!对华支睾吸虫和肺吸虫亦有一定作用。$对免疫有 抑制作用，能稳定溶酶体膜，阻止蛋白酶对激肽类释放的诱导影响，阴止白细胞趋化反 应，减弱其吞噬作用，并有轻度抗组胺作用。%对心脏具有奎尼丁样作用。 主要用于疟疾急性发作，能根治恶性疟。此外，用于肠外阿米巴病，尤其是阿米巴肝 炎与肝脓肿；也可用于治疗自身免疫性疾病。 【用法和剂量】 - 7 防治疟疾（-）一般疟疾：首剂服 -8，第 /、4 日各服 2 7 08 小儿首剂 -9:86;8，9 . <" 后及第 /、4 日各服 - 次，按 <:8（6 ;8·=）。 （/）脑型疟疾："静滴首剂要求在患者入院后 -/" 内用 - 7 08，加在 -21葡萄糖溶液或 01葡萄糖生理盐水中（每 022:# 加磷酸氯喹 2 7 0 . 2 7 308），>2 . 02 滴6:()，第 /、4 日各为 2 7 08，疗程为 4 日，总量 / 7 08。小儿第 - 日按 42 . >2:86;8，第 /、4 日各为 -2 . -0:86;8 （加在 01葡萄糖溶液或葡萄糖生理盐水中的浓度与成人相同），根据不同年龄滴速控制 在 -2 . /2 滴6:()。首次剂量应于患者入院后 < . -/" 内滴完。#肌注（在没有条件静滴 及不得已而为之时，因常规量肌注有致死报告）。其剂量疗程与静滴同。成人每次用磷 酸氯喹 2 7 /0"，药液 - 份加 > 份注射用水稀释混匀后缓慢注射，- 次6> . <"，至当日药量给 完为止。患者清醒后能口服者改口服，剂量不变，4 日磷酸氯喹总量用足 / 7 08。 （4）抑制性预防疟疾：成人 2 7 086次，- 次6周。小儿 < . -/ 7 0:8（6 ;8·次），- 次6周。 / 7 阿米巴肝炎、肝脓肿 2 7 086次，/ 次6=，4= 后减半。小儿 -2:8（6 ;8·次），/ 次6=，4= 后减半，均连服 -> . /2= 为一疗程。 【不良反应】 "治疗疟疾多有消化道反应，及头昏、头痛、耳鸣、皮肤瘙痒、烦躁等， · 3<9 · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用
第一章抗寄生虫病药 停药后可缓解。如在疟疾发作期一次大量使用,可能发生赫氏反应。②较大量、长期使 用可发生视网膜炎致视力模糊、皮疹、皮炎、甚至剥脱性皮炎、白细胞减少等。③少数由 于窦房结被抑制引起心律失常,严重者可致心源性脑缺血综合征。个别可发生药物性精 神病 【禁忌和慎用】孕妇忌用。肝、肾功能不全,有精神病史或血液病史者慎用 【药物相互作用】①不宜与对肝脏有毒的药物合用(如氯丙嗪),以免增加肝脏负 担。②与保泰松合用易引起过敏性皮炎。③与氯化铵合用,由于尿液酸化,使本药排泄 增加而降低浓度 【备注】本药切不可高浓度快速直接由静脉推注,否则可引起心室纤颤、心跳骤停。 【制剂】用其磷酸盐。①片剂:0.075g:0.25g②注射液:0.125g/2ml:0.25g/lml 322mg/5ml 哌喹 Piperaquine 【又名】喹哌,抗矽-14 【药动学】口取:吸收良好。血药高峰:8h。吸收后主要聚集于肝脏缓慢释放入血 存在肝肠循环,故积蓄时间较长。ta:9.4 【作用和用途】抗疟作用与氯喹相似而较弱:作用缓慢而持久。主要用于疟疾症状 的抑制性预防,也可用于抗氯喹恶性疟的治疗。此外,尚可用于矽肺的防治。 【用法和剂量】(1)抑制性预防疟疾:每月1次服0.6g(基质),连服4-6个月,不宜 超过6个月 (2)治疗抗氯喹恶性疟疾:首剂0.6g(基质),第2、3日再各服0.45g(基质)。因本药 作用缓慢,最好先用青蒿素等速效抗疟药控制症状再续用本药。 (3)矽肺:①预防:每10~15日服1次0.5g,1月总量为1-1.5g3~6个月为一疗 程,②治疗:每周1次服0.5-0.75g1个月总量为2~3g6-9个月为一疗程:间歇1-3 月后可进行第2疗程。总疗程为3~5年 【不良反应】可见头昏、嗜睡、乏力、面部麻木感、胃部不适等。 【禁忌和慎用】严重肝、肾、心疾患者忌用,孕妇慎用。 【制剂】①片剂:0.25g(相当于基质0.15g):0.5g相当于基质0.3g)。②复方制剂: 抗疟3号片(每片含磷酸哌喹0.25g、磺胺多辛50mg)作为预防用药。成人5片/次,1次 月,连服3~4月。 奎宁 Quinine 【又名】金鸡纳霜, Chinine 787
停药后可缓解。如在疟疾发作期一次大量使用，可能发生赫氏反应。!较大量、长期使 用可发生视网膜炎致视力模糊、皮疹、皮炎、甚至剥脱性皮炎、白细胞减少等。"少数由 于窦房结被抑制引起心律失常，严重者可致心源性脑缺血综合征。个别可发生药物性精 神病。 【禁忌和慎用】 孕妇忌用。肝、肾功能不全，有精神病史或血液病史者慎用。 【药物相互作用】 #不宜与对肝脏有毒的药物合用（如氯丙嗪），以免增加肝脏负 担。!与保泰松合用易引起过敏性皮炎。"与氯化铵合用，由于尿液酸化，使本药排泄 增加而降低浓度。 【备注】 本药切不可高浓度快速直接由静脉推注，否则可引起心室纤颤、心跳骤停。 【制剂】 用其磷酸盐。#片剂：! " !#$%；! " &$%。!注射液：! " ’&$%(&)*；! " &$%(’)*； +&&)%($)*。 哌 喹 ,-./0123-4/ 【又名】 喹哌，抗矽 5 ’6。 【药动学】 口取：吸收良好。血药高峰：78。吸收后主要聚集于肝脏缓慢释放入血； 存在肝肠循环，故积蓄时间较长。9’(&：: " 6;。 【作用和用途】 抗疟作用与氯喹相似而较弱；作用缓慢而持久。主要用于疟疾症状 的抑制性预防，也可用于抗氯喹恶性疟的治疗。此外，尚可用于矽肺的防治。 【用法和剂量】（’）抑制性预防疟疾：每月 ’ 次服 ! " <（% 基质），连服 6 = < 个月，不宜 超过 < 个月。 （&）治疗抗氯喹恶性疟疾：首剂 ! " <（% 基质），第 &、+ 日再各服 ! " 6$（% 基质）。因本药 作用缓慢，最好先用青蒿素等速效抗疟药控制症状再续用本药。 （+）矽肺：#预防：每 ’! = ’$ 日服 ’ 次 ! " $%，’ 月总量为 ’ = ’ " $%，+ = < 个月为一疗 程，!治疗：每周 ’ 次服 ! " $ = ! " #$%，’ 个月总量为 & = +%，< = : 个月为一疗程；间歇 ’ = + 月后可进行第 & 疗程。总疗程为 + = $ 年。 【不良反应】 可见头昏、嗜睡、乏力、面部麻木感、胃部不适等。 【禁忌和慎用】 严重肝、肾、心疾患者忌用，孕妇慎用。 【制剂】 #片剂：! " &$（% 相当于基质 ! " ’$%）；! " $（% 相当于基质 ! " +%）。!复方制剂： 抗疟 + 号片（每片含磷酸哌喹 ! " &$%、磺胺多辛 $!)%）作为预防用药。成人 $ 片(次，’ 次( 月，连服 + = 6 月。 奎 宁 >3-4-4/ 【又名】 金鸡纳霜，?8-4-4/。 · #7# · 第一章 抗寄生虫病药
第十篇临床其他常用药物的合理应用 【药动学】口服:吸收迅速。血药高峰:1~3h(口服)。蛋白结合率:70%。脑脊液 中浓度低。6~8hl次给药可维持血中有效浓度。代谢:肝,氧化。排泄:尿,24h已排完, 代谢物为主,原形约10%。t:8~10h 【作用和用途】①抗疟作用:主要干扰DNA的复制而发挥作用。对红细胞内期各 种疟原虫的裂殖体有抑制作用,其中对间日疟作用较强,但与氯喹相比则仍较弱,然对氯 喹产生耐药性的恶性疟本药仍然有效。临床上用于脑型疟疾、耐氯喹恶性疟以及控制疟 的临床症状。②解热镇痛作用:治疗剂量时能抑制中枢神经系统,具有一定程度的解热 镇痛作用,但较弱。③其它尚有抑制心肌、兴奋子宫、局部刺激作用。 【用法和剂量】①耐氯喹恶性疟疾:口服,0.3~0.6g/次:小儿10mg(kg次),均3 次/d连用7d。②脑型疟疾:用二盐酸奎宁;成人或小儿首剂均按5-10mgkg(最高量 0.5g),加在5%葡萄糖或5%葡萄糖生理水中(稀释浓度为0.5~1mg/m),在4h内滴注完; 以后每隔8~12h可重复滴注,视患者病情情况,清醒后能口服者,则停用二盐酸奎宁静滴, 改口服 【不良反应】①金鸡纳反应:表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、视听力减退、严重者产 生暂时性耳聋、停药后一般可恢复。②特异质反应:少数患者用小量奎宁产生急性溶血 (即黑尿热)。有些患者可发生皮疹、瘙痒、血管神经性不肿及支气管哮喘等。 【禁忌和慎用】孕妇、重症肌无力、对本药有过敏史者忌用。严重心脏疾患,哮顺患 者、视神经炎、月经期及哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】①制酸药与含铝制剂能延缓或减少本药的吸收。②能加强肝素 或口服抗凝药的效力。③酸化尿液能加速本药由尿排出:碱化尿液可导致本药血药浓度 与毒性增加。 【备注】①本药忌静注(因抑制心肌,易致休克):静滴时要密切注意心音、心率、节 律、血压等变化。②用药期间应观察患者有无低血糖反应表现。③肌注可招致局部组织 坏死。必需使用时宜将药液稀释为0.25g/2m的浓度后作臀深部肌注,并每次更换注射 部位。全身浮肿患者因吸收不良,不宜肌注给药。④大量使用(24h内4g时)可损害视觉 奎宁致死量约8g°⑤孕妇若受到疟疾感染危及生命且又必需使用奎宁量时,不可拘泥本 药对子宫的作用,但使用本药静脉滴注速率每8h不能超过10mg/kg⑥企图用本药堕胎 者必须禁止(效果既不可靠,而且又不安全) 【制剂】①片剂:硫酸盐:0.12g:0.15g:0.3g。重(二)硫酸盐:0.12g:0.33g°盐酸 盐:0.12g:0.3g重(二)盐酸盐:0.12g:0.3g3②二盐酸奎宁注射液:0.25g1lml:0.5g lm(供肌注用):0.25g/10m(供静滴用)。③无味奎宁片(优奎宁片、小儿疟疾片:0.1g 甲氟喹 nne 【又名】六氟哌喹。 Mephaquineo 788
【药动学】 口服：吸收迅速。血药高峰：! " #$ （口服）。蛋白结合率：%&’。脑脊液 中浓度低。( " )$* 次给药可维持血中有效浓度。代谢：肝，氧化。排泄：尿，+,$ 已排完， 代谢物为主，原形约 !&’。-!.+：) " !&$。 【作用和用途】 !抗疟作用：主要干扰 /01 的复制而发挥作用。对红细胞内期各 种疟原虫的裂殖体有抑制作用，其中对间日疟作用较强，但与氯喹相比则仍较弱，然对氯 喹产生耐药性的恶性疟本药仍然有效。临床上用于脑型疟疾、耐氯喹恶性疟以及控制疟 的临床症状。"解热镇痛作用：治疗剂量时能抑制中枢神经系统，具有一定程度的解热 镇痛作用，但较弱。#其它尚有抑制心肌、兴奋子宫、局部刺激作用。 【用法和剂量】 !耐氯喹恶性疟疾：口服，& 2 # " & 2 (3.次；小儿 !&43（. 53·次），均 # 次.6，连用 %6。"脑型疟疾：用二盐酸奎宁；成人或小儿首剂均按 7 " !&43.53 （最高量 &273），加在 7’葡萄糖或 7’葡萄糖生理水中（稀释浓度为 &27 " !43.4*），在 ,$ 内滴注完； 以后每隔 ) " !+$ 可重复滴注，视患者病情情况，清醒后能口服者，则停用二盐酸奎宁静滴， 改口服。 【不良反应】 !金鸡纳反应：表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、视听力减退、严重者产 生暂时性耳聋、停药后一般可恢复。"特异质反应：少数患者用小量奎宁产生急性溶血 （即黑尿热）。有些患者可发生皮疹、瘙痒、血管神经性不肿及支气管哮喘等。 【禁忌和慎用】 孕妇、重症肌无力、对本药有过敏史者忌用。严重心脏疾患，哮顺患 者、视神经炎、月经期及哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】 !制酸药与含铝制剂能延缓或减少本药的吸收。"能加强肝素 或口服抗凝药的效力。#酸化尿液能加速本药由尿排出；碱化尿液可导致本药血药浓度 与毒性增加。 【备注】 !本药忌静注（因抑制心肌，易致休克）；静滴时要密切注意心音、心率、节 律、血压等变化。"用药期间应观察患者有无低血糖反应表现。#肌注可招致局部组织 坏死。必需使用时宜将药液稀释为 & 2 +73.+4* 的浓度后作臀深部肌注，并每次更换注射 部位。全身浮肿患者因吸收不良，不宜肌注给药。$大量使用（+,$ 内 ,3 时）可损害视觉 奎宁致死量约 )3。%孕妇若受到疟疾感染危及生命且又必需使用奎宁量时，不可拘泥本 药对子宫的作用，但使用本药静脉滴注速率每 )$ 不能超过 !&43.53。&企图用本药堕胎 者必须禁止（效果既不可靠，而且又不安全）。 【制剂】 !片剂：硫酸盐：& 2 !+3；& 2 !73；& 2 #3。重（二）硫酸盐：& 2 !+3；& 2 ##3。盐酸 盐：& 2 !+3；& 2 ##3。重（二）盐酸盐：& 2 !+3；& 2 ##3。"二盐酸奎宁注射液：& 2 +73.!4*；& 2 73. !4（* 供肌注用）；& 2 +73.!&4（* 供静滴用）。#无味奎宁片（优奎宁片、小儿疟疾片）：& 2 !3。 甲 氟 喹 89:*;<=>?9 【又名】 六氟哌喹。89@$A<=>?9。 · %)) · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用