第一章利尿药 2.个别有胃肠不适纳差、便秘、胰腺炎、皮肤过敏反应,出现血象变化、凝血块及血 脂增高等 3.低血钠、低血钾、低血容量、低血压、肝昏迷、磺胺药过敏者、肾功能不全以及哺乳 妇女等禁用。 4.应避免与氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、锂盐、箭毒类肌松药、抗高血压药、强心 甙、非甾体消炎药(如消炎痛)以及乙醇同时使用 5.服药时应注意患者的行动、听力及反应能力的影响。 【制剂与规格】薄膜包衣片:80mg/片。 吡咯他尼 Piretanide 【作用与用途】本品为作用于髓袢的利尿药,能抑制肾小管对Na及C的重吸收 口服给药后尿中Na·、C!-、Ca2·及Mg2+的排泄量大大增加,而钾离子的排泄仅少量增 加,其利尿作用介于丁尿胺与速尿之间。此外,还可松弛肾外血管平滑肌,产生降压作 用。临床适用于心性、肝性及肾性水肿与高血压病。 【用法与用量】口服:利尿6mg/次,间隔4小时后,可根据疗效增加3-6mg,以达到 理想的治疗效果。降压3mg/次,3次/d 【不良反应与注意】 1.常见口干、口渴、疲乏无力、易出汗。长期应用可致水钠代谢紊乱。 2.对本品过敏者及肾衰少尿期、肝昏迷前期、洋地黄过量禁用,孕妇慎用。 【制剂与规格】片剂:3mg/片,6mg/片。 莫唑胺 Muzolimine 【作用与用途】本品能抑制髓袢升支的Ca2+、Mg2+、Na’、Cl-、k的再吸收,促进其 排泄,作用长而持久。适用心性、肾性和肝性水肿及高血压病 【用法与用量】口服:始初剂量30mg/次,1次/d。维持量根据病情可减少,每2-3 日口服30mg 【不良反应与注意】 1.少数患者可有食欲减退、恶心、口干、乏力、腓肠肌痉挛等反应 2.对本品过敏者,肾衰少尿无尿者,肝昏迷前期,严重低钾、低钠血症,低血容量禁 用,老年患者、孕妇慎用 3.长期应用需定期检查水电解质、血糖、肾功能 707
! " 个别有胃肠不适、纳差、便秘、胰腺炎、皮肤过敏反应，出现血象变化、凝血块及血 脂增高等。 # " 低血钠、低血钾、低血容量、低血压、肝昏迷、磺胺药过敏者、肾功能不全以及哺乳 妇女等禁用。 $ " 应避免与氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、锂盐、箭毒类肌松药、抗高血压药、强心 甙、非甾体消炎药（如消炎痛）以及乙醇同时使用。 % " 服药时应注意患者的行动、听力及反应能力的影响。 【制剂与规格】 薄膜包衣片：&’()*片。 吡咯他尼 +,-./01,2. 【作用与用途】 本品为作用于髓袢的利尿药，能抑制肾小管对 30 4 及 56 7 的重吸收。 口服给药后尿中 30 4 、56 7 、50 ! 4 及 8) ! 4 的排泄量大大增加，而钾离子的排泄仅少量增 加，其利尿作用介于丁尿胺与速尿之间。此外，还可松弛肾外血管平滑肌，产生降压作 用。临床适用于心性、肝性及肾性水肿与高血压病。 【用法与用量】 口服：利尿 9()*次，间隔 $ 小时后，可根据疗效增加 # : 9()，以达到 理想的治疗效果。降压 #()*次，# 次*2 【不良反应与注意】 ; " 常见口干、口渴、疲乏无力、易出汗。长期应用可致水钠代谢紊乱。 ! " 对本品过敏者及肾衰少尿期、肝昏迷前期、洋地黄过量禁用，孕妇慎用。 【制剂与规格】 片剂：#()*片，9()*片。 莫 唑 胺 8<=>6,(,1. 【作用与用途】 本品能抑制髓袢升支的 50 ! 4 、8) ! 4 、30 4 、56 7 、? 4 的再吸收，促进其 排泄，作用长而持久。适用心性、肾性和肝性水肿及高血压病。 【用法与用量】 口服：始初剂量 #’()*次，; 次*2。维持量根据病情可减少，每 ! : # 日口服 #’()。 【不良反应与注意】 ; " 少数患者可有食欲减退、恶心、口干、乏力、腓肠肌痉挛等反应。 ! " 对本品过敏者，肾衰少尿无尿者，肝昏迷前期，严重低钾、低钠血症，低血容量禁 用，老年患者、孕妇慎用。 # " 长期应用需定期检查水电解质、血糖、肾功能。 · @’@ · 第一章 利尿药
第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 第二节中效利尿药 氢氯噻嗪(双氢克尿塞,双氢氯噻嗪, 双氢氯消疾,双氢氯散疾) Hydrochlorothiazide( Esidrix, Oretic, HCT, DHCT) 【作用与用途】本品主要抑制髓袢升支皮质部C!和Na'的重吸收,使管腔液渗透 压增高,水分的重吸收亦随之减少。继之,被转运到远曲小管的Na量增多,促进K Na+交换;再加上本品有抑制碳酸酐酶的作用,肾小管的分泌H作用削弱,H+-Na+交 换减少,则K+-Na+交换更加增强。结果,尿中有较多的Na、CI-、K+和水被排出,故 产生中强度利尿作用。此外,本品尚有降压和抗利尿作用。但其降压作用单用时疗效较 弱,所以常与其他降压药合用,以增强效和减少不良反应。抗利尿时,可使尿崩症病人尿 量减少,但疗效不及垂体后叶素。临床用于各型水肿,对心性水肿疗效较好。对肾性水 肿疗效与肾功能损害程度有关,轻度较佳,重者则差。肝性水肿常与安体舒通合用。亦 作为基础降压药,配合其他降压药而用于各期高血压。也可用于轻型尿崩症的治疗(参 见抗尿崩症药)。 【用法与用量】口服:成25-50mg/次,2~3次/d。小儿1-2mg/(kg·d),分2-3 次 【不良反应与注意】 1.氢氯噻嗪毒性低,但长期用药也可出现水和电解质紊乱,常见为低血钾,应注意补 钾,用药期间若过度限制钠盐也可发生低钠血症。 2.由于抑制碳酸酐酶,使H'和氨的泌排减少,血氨增高,肝硬化患者可诱发肝昏 迷,应慎用或禁用。 3.其他可引起血中尿酸升高(竞争性抑制尿酸由肾小管排泄)血糖升高(抑制胰 岛素释放)和尿素氮升高(降低肾小球滤过率)。痛风、糖尿病和肾功能不全者应慎用。 少数人偶有过敏性皮疹、粒细胞减少、血小板减少及胃肠道反应等 【药物相互作用】 1.与利血平、可乐宁、肼苯哒嗪等降压药合用可增强降压效果,并减轻其水钠潴留的 副作用。 2.与安体舒通等留钾的利尿药合用,可呈现协同效应,并防止血钾过低 3.与强心甙合用可协同消除心性水肿,但应注意因利尿失钾而增加强心甙的毒性, 708
第二节 中效利尿药 氢氯噻嗪（双氢克尿塞，双氢氯噻嗪， 双氢氯消疾，双氢氯散疾） !"#$%&’(%$%)’*+,*#（- ./*#$*0，1$-)*&，!23，4!23） 【作用与用途】 本品主要抑制髓袢升支皮质部 2( 5 和 6+ 7 的重吸收，使管腔液渗透 压增高，水分的重吸收亦随之减少。继之，被转运到远曲小管的 6+ 7 量增多，促进 87 5 6+ 7 交换；再加上本品有抑制碳酸酐酶的作用，肾小管的分泌 !7 作用削弱，!7 5 6+ 7 交 换减少，则 87 5 6+ 7 交换更加增强。结果，尿中有较多的 6+ 7 、2( 5 、87 和水被排出，故 产生中强度利尿作用。此外，本品尚有降压和抗利尿作用 。但其降压作用单用时疗效较 弱，所以常与其他降压药合用，以增强效和减少不良反应。抗利尿时，可使尿崩症病人尿 量减少，但疗效不及垂体后叶素。临床用于各型水肿，对心性水肿疗效较好。对肾性水 肿疗效与肾功能损害程度有关，轻度较佳，重者则差。肝性水肿常与安体舒通合用。亦 作为基础降压药，配合其他降压药而用于各期高血压。也可用于轻型尿崩症的治疗（参 见抗尿崩症药）。 【用法与用量】 口服：成 9: ; :<=>?次，9 ; @ 次?#。小儿 A ; 9=>（? B>·#），分 9 ; @ 次。 【不良反应与注意】 A C 氢氯噻嗪毒性低，但长期用药也可出现水和电解质紊乱，常见为低血钾，应注意补 钾，用药期间若过度限制钠盐也可发生低钠血症。 9 C 由于抑制碳酸酐酶，使 !7 和氨的泌排减少，血氨增高，肝硬化患者可诱发肝昏 迷，应慎用或禁用。 @ C 其他 可引起血中尿酸升高（竞争性抑制尿酸由肾小管排泄）、血糖升高（抑制胰 岛素释放）和尿素氮升高（降低肾小球滤过率）。痛风、糖尿病和肾功能不全者应慎用。 少数人偶有过敏性皮疹、粒细胞减少、血小板减少及胃肠道反应等。 【药物相互作用】 A C 与利血平、可乐宁、肼苯哒嗪等降压药合用可增强降压效果，并减轻其水钠潴留的 副作用。 9 C 与安体舒通等留钾的利尿药合用，可呈现协同效应，并防止血钾过低。 @ C 与强心甙合用可协同消除心性水肿，但应注意因利尿失钾而增加强心甙的毒性， · E<D · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用
第一章利尿药 需并用氯化钾。 4.与磺酰脲类药合用(因抑制胰岛素分泌)可使其降血糖作用降低 【制剂与规格】片剂:25mg/片。 环戊氯噻嗪 Cyclopenthiazide( NAVIDREX) 【作用与用途】本品为噻嗪类利尿药,作用与氢氯噻嗪相似,其利尿效果强于氢氯 噻嗪,排钠作用显著,对钾离子的排出不明显。不良反应也较少。但长期用也应适当补 充氯化钾。临床上适用于各种类型的水肿,如心、肝、肾性水肿,类固醇及妊娠期引起的 水肿等。此外,亦有降压作用,可与其他降压药配合用于治疗不同类型的高血压。 【用法与用量】 1.利尿口服:成人0.25~0.5mg/次,2次/d。小儿0.01~0.02mg/(kg·d),分1~2 次 2.降压成人0.2mg/次,2次/d,宜与降压药合用。 【不良反应与注意】不良反应较氢氯噻嗪少,但长期使用时要补充氯化钾。对肝昏 迷或有肝昏迷倾向的病人禁用 【制剂与规格】片剂:0.25mg/片。 苄氟噻嗪 Bendroflumethiazide(naturetin y 【作用与用途】本品为噻嗪类利尿药。利尿作用与氢氯噻嗪相似,主要抑制肾小管 髓袢升支皮质部电解质的重吸收,以致排尿量及尿中的Na'、Cl-显著增加,但K及 HCO3的排出量较少。利尿效果比氢氯噻嗪强,因排泄缓慢,且效力持久。亦有温和的降 压作用,与其他降压药合用能增强其他降压药的作用。用于各种类型的水肿及高血压。 【用去与用量】 1.利尿口服:成人5~15mg/次,每晨1次 2.降压2.5~5mg/次,3次/d 【不良反应与注意】可参见氢氯噻嗪。长期用药须注意低钾血症,严重肝肾功能减 退及痛风患者禁用,肝硬化、糖尿病及接受洋地黄或肾上腺皮质激素治疗的患者慎用。 【制剂与规格】片剂:2.5mg/片,5mg/片,10mg/片。 氯噻酮 Chlorthalidone Chlorphthalidone, Hydronal) 【作用与用途】本品为非噻嗪类药物,但作用与氢氯噻嗪相似,在胃肠道吸收较慢
需并用氯化钾。 ! " 与磺酰脲类药合用（因抑制胰岛素分泌）可使其降血糖作用降低。 【制剂与规格】 片剂：#$%&’片。 环戊氯噻嗪 ()*+,-./0123425（. 6789:;<=） 【作用与用途】 本品为噻嗪类利尿药，作用与氢氯噻嗪相似，其利尿效果强于氢氯 噻嗪，排钠作用显著，对钾离子的排出不明显。不良反应也较少。但长期用也应适当补 充氯化钾。临床上适用于各种类型的水肿，如心、肝、肾性水肿，类固醇及妊娠期引起的 水肿等。此外，亦有降压作用，可与其他降压药配合用于治疗不同类型的高血压。 【用法与用量】 > " 利尿 口服：成人 ? " #$ @ ? " $%&’次，# 次’5。小儿 ? " ?> @ ? " ?#%&（’ A&·5），分 > @ # 次。 # " 降压 成人 ? " #$%&’次，# 次’5，宜与降压药合用。 【不良反应与注意】 不良反应较氢氯噻嗪少，但长期使用时要补充氯化钾。对肝昏 迷或有肝昏迷倾向的病人禁用。 【制剂与规格】 片剂：? " #$%&’片。 苄氟噻嗪 B./5C,D+E%.0123425（. 67FG;<F96） 【作用与用途】 本品为噻嗪类利尿药。利尿作用与氢氯噻嗪相似，主要抑制肾小管 髓袢升支皮质部电解质的重吸收，以致排尿量及尿中的 63 H 、(+ I 显著增加，但 JH 及 K(LI M 的排出量较少。利尿效果比氢氯噻嗪强，因排泄缓慢，且效力持久。亦有温和的降 压作用，与其他降压药合用能增强其他降压药的作用。用于各种类型的水肿及高血压。 【用去与用量】 > " 利尿 口服：成人 $ @ >$%&’次，每晨 > 次。 # " 降压 # " $ @ $%&’次，M 次’5。 【不良反应与注意】 可参见氢氯噻嗪。长期用药须注意低钾血症，严重肝肾功能减 退及痛风患者禁用，肝硬化、糖尿病及接受洋地黄或肾上腺皮质激素治疗的患者慎用。 【制剂与规格】 片剂：# " $%&’片，$%&’片，>?%&’片。 氯 噻 酮 (1+,C013+25,/. （(1+,C-1013+25,/.，K)5C,/3+） 【作用与用途】 本品为非噻嗪类药物，但作用与氢氯噻嗪相似，在胃肠道吸收较慢， · O?N · 第一章 利尿药
第九篇泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用 服药约2小时内出现利尿作用,维持时间可达48~60小时。临床适用于充血性心力衰 竭、慢性肾炎、肝硬化、经前综合征等引起的水肿。亦可与其他降压药如利血平合用治疗 高血压 【用法与用量】口服;成人100mg/次,隔日1次,必要时可200mg/次。小儿2mg/(kg 次)隔日1次。降血压时与利血平合用,50mg/次,隔日1次。 【不良反应与注意】 1.乏力、眩晕、恶心、呕吐、心悸和头痛等。 2.偶有粒细胞减少,血小板减少性紫癜及诱发肝昏迷或急性胰腺炎。 3.对胎儿可能有影响,孕妇忌用。 4.久用时,应加服氯化钾 【制剂与规格】片剂:25mg/片,50mg/片,100mg/片 第三节弱效利尿药 螺内酯(安体舒通,螺旋内酯固醇) Spironolactone( Antisterone, ALDACTONE) 【作用与用途】本品结构与醛固酮相似,与醛固酮受体有较强的亲和力,与受体结 合后且无内在活性,并竞争性拮抗醛固酮的储钠作用。使远曲小管和集合管Na'-K 交换减少,产生排Na保k性的利尿作用。利尿作用较弱、缓慢而持久。口服后1天见 效,2~3天达高峰,可维持5~6天。主要适用于伴醛固酮增高的顽固性水肿,如肾病综 合征、慢性心力衰竭、肝硬化腹水等(因醛固酮增高)。临床对治疗顽固性或肝性水肿时, 常与噻嗪类利尿合用,能増强疗效,并可对抗噻嗪类的排钾作用。尤其对肝硬化腹水患 者,可防止因排钾过多诱发肝昏迷 【用法与用量】口服:成人20mg/次,3~4次/d。小儿2mg/kg:d),分3-4次 【不良反应与注意】毒副反应较小,偶有头痛、嗜睡、倦怠、皮疹、多毛、男性乳房肿 大或消化道反应。久用可致高血钾,肾功能不全和高血钾者忌用 【药物相互作用】与噻嗪类或速尿合用,可相互协同増强利尿作用,并可防止噻嗪 类等所致的低血钾或螺内酯所致的髙血钾。动物试验表明,安体舒通可拮抗洋地黄对心 脏的毒性,且不降低其正性肌力作用。这可能与安体舒通促进肝微粒体酶对洋地黄类的 灭活有关。也有认为与防止低钾而减轻洋地黄类的毒性有关。 【制剂与规格】片剂:20mg/片。胶囊剂:20mg/丸
服药约 ! 小时内出现利尿作用，维持时间可达 "# $ %& 小时。临床适用于充血性心力衰 竭、慢性肾炎、肝硬化、经前综合征等引起的水肿。亦可与其他降压药如利血平合用治疗 高血压。 【用法与用量】 口服；成人 ’&&()*次，隔日 ’ 次，必要时可 !&&()*次。小儿 !()（* +) ·次）隔日 ’ 次。降血压时与利血平合用，,&()*次，隔日 ’ 次。 【不良反应与注意】 ’ - 乏力、眩晕、恶心、呕吐、心悸和头痛等。 ! - 偶有粒细胞减少，血小板减少性紫癜及诱发肝昏迷或急性胰腺炎。 . - 对胎儿可能有影响，孕妇忌用。 " - 久用时，应加服氯化钾。 【制剂与规格】 片剂：!,()*片，,&()*片，’&&()*片。 第三节 弱效利尿药 螺内酯（安体舒通，螺旋内酯固醇） /012343567834（9 :481;892349，:<=:>?@AB） 【作用与用途】 本品结构与醛固酮相似，与醛固酮受体有较强的亲和力，与受体结 合后且无内在活性，并竞争性拮抗醛固酮的储钠作用。使远曲小管和集合管 A6 C D EC 交换减少，产生排 A6 C 保 + C 性的利尿作用。利尿作用较弱、缓慢而持久。口服后 ’ 天见 效，! $ . 天达高峰，可维持 , $ % 天。主要适用于伴醛固酮增高的顽固性水肿，如肾病综 合征、慢性心力衰竭、肝硬化腹水等（因醛固酮增高）。临床对治疗顽固性或肝性水肿时， 常与噻嗪类利尿合用，能增强疗效，并可对抗噻嗪类的排钾作用。尤其对肝硬化腹水患 者，可防止因排钾过多诱发肝昏迷。 【用法与用量】 口服：成人 !&()*次，. $ " 次*F。小儿 !()（* +)·F），分 . $ " 次。 【不良反应与注意】 毒副反应较小，偶有头痛、嗜睡、倦怠、皮疹、多毛、男性乳房肿 大或消化道反应。久用可致高血钾，肾功能不全和高血钾者忌用。 【药物相互作用】 与噻嗪类或速尿合用，可相互协同增强利尿作用，并可防止噻嗪 类等所致的低血钾或螺内酯所致的高血钾。动物试验表明，安体舒通可拮抗洋地黄对心 脏的毒性，且不降低其正性肌力作用。这可能与安体舒通促进肝微粒体酶对洋地黄类的 灭活有关。也有认为与防止低钾而减轻洋地黄类的毒性有关。 【制剂与规格】 片剂：!&()*片。胶囊剂：!&()*丸。 · G’& · 第九篇 泌尿系统及生殖系统药物的临床合理应用
第一章利尿药 附螺内酯-噻嗪片( Aldactazide):每片含螺内酯25mg,氢氯嗪25mg。1片/次,1 4次/d 氨苯蝶啶(三氨蝶呤) Triamterene (Dyrenium, Pterofen, U rocaud-OL) 【作用与用途】本品能抑制远曲小管和集合管的K+-Na交换,发挥其轻度排 Na+留K+的利尿作用。一般口服后1~2小时显效,4~6小时达高峰,维持时间约10 16小时。单用利尿作用较弱,常与中效或强效利尿药合用,以产生协同疗效,并防止中 强效利尿药所致的低血钾。临床适用于慢性顽固性水肿。此外,尚可使尿酸排出而用于 痛风 【用法与用量】口服:成人50-100mg/次,2~3次/d。小儿2-4mg/(kgd,分1 【不良反应与注意】 1.偶有恶心、呕吐、头痛、头晕、口干及皮疹等。 2.久用可引起高钾血症,严重肾功能不全及高血钾者禁用 【药物相互作用】 1.与噻嗪类药合用,二者可相互加强排Na利尿作用,并可克服各药单独应用所致 的低血钾或高血钾症 2.与留钾类利尿药(如安体舒通)配伍,易致高血钾,应慎用或不用 【制剂与规格】片剂:50mg/片。 附氨苯蝶啶-氢氯噻嗪片( Diazide):每片含氨苯蝶啶5σmg氢氯噻嗪25πg·1片 /次,1-4次/d 阿米洛利(氨氯吡咪) Amiloride( Amipromizide, Guanamprazine, MIDAMOR,MK-870 【作用与用途】本品利尿作用与氨苯蝶啶相似,直接抑制远曲小管和集合管的Kˉ Na交换,为排钠留钾利尿药中作用较强的药物。用药后约4小时作用达高峰,持续时 间约24小时。单用利尿作用亦不太强,常与其他利尿药合用,如可增强氢氯噻嗪及速尿 等利尿药的排钠作用,并减少钾的丢失。临床多与这些利尿药合用治疗顽固性水肿 【用法与用量】口服:成人10-20mgd,分2-3次。 【不良反应与注意】可有恶心、呕吐、头晕、乏力、皮疹等。高血钾症及肾功能不全 者禁用。 711
附 螺内酯 ! 噻嗪片（"#$%&’%()$*）：每片含螺内酯 +,-.，氢氯嗪 +,-.。/ 片0次，/ 1 2 次0$。 氨苯蝶啶（三氨蝶呤） 34)%5’*4*5* （674*5)8-，9’*4:;*5，<4:&%8$ ! =>） 【作用与用途】 本品能抑制远曲小管和集合管的 ?@ ! A% @ 交换，发挥其轻度排 A% @ 留 ?@ 的利尿作用。一般口服后 / 1 + 小时显效，2 1 B 小时达高峰，维持时间约 /C 1 /B 小时。单用利尿作用较弱，常与中效或强效利尿药合用，以产生协同疗效，并防止中、 强效利尿药所致的低血钾。临床适用于慢性顽固性水肿。此外，尚可使尿酸排出而用于 痛风。 【用法与用量】 口服：成人 ,C 1 /CC-.0次，+ 1 D 次0$。小儿 + 1 2-.（0 E.·$），分 / 1 + 次。 【不良反应与注意】 / F 偶有恶心、呕吐、头痛、头晕、口干及皮疹等。 + F 久用可引起高钾血症，严重肾功能不全及高血钾者禁用。 【药物相互作用】 / F 与噻嗪类药合用，二者可相互加强排 A% @ 利尿作用，并可克服各药单独应用所致 的低血钾或高血钾症。 + F 与留钾类利尿药（如安体舒通）配伍，易致高血钾，应慎用或不用。 【制剂与规格】 片剂：,C-.0片。 附 氨苯蝶啶 ! 氢氯噻嗪片（6)%()$*）：每片含氨苯蝶啶 ,C-.，氢氯噻嗪 +,-.。/ 片 0次，/ 1 2 次0$F 阿米洛利（氨氯吡咪） "-)#:4)$（* "-)G4:-)()$*， H8%5%-G4%()5*，IJ6"I=K，I? ! LMC） 【作用与用途】 本品利尿作用与氨苯蝶啶相似，直接抑制远曲小管和集合管的 ?@ ! A% @ 交换，为排钠留钾利尿药中作用较强的药物。用药后约 2 小时作用达高峰，持续时 间约 +2 小时。单用利尿作用亦不太强，常与其他利尿药合用，如可增强氢氯噻嗪及速尿 等利尿药的排钠作用，并减少钾的丢失。临床多与这些利尿药合用治疗顽固性水肿。 【用法与用量】 口服：成人 /C 1 +C-.0$，分 + 1 D 次。 【不良反应与注意】 可有恶心、呕吐、头晕、乏力、皮疹等。高血钾症及肾功能不全 者禁用。 · M// · 第一章 利尿药