第四篇 心血管系统药物的临床合理应用
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第一章强心药 第一章强心药 以洋地黄类为代表的强心甙是治疗心功能不全的的主要药物之一。它对心脏的作 用是增强心肌收缩力、减慢心率、减慢房室传导、缩短心肌细胞的复极过程,使周围血管 收缩。此外,还能抑制肾小管对钠的重吸收而产生直接利尿作用。洋地黄类药物的安全 范围的安全范围很小,其应用必须尊循个体化用药原则。强心甙药物可分为慢速、中速、 快速三类,应根据病情选择品种和给药方法。临床上常用的是地高辛、洋地黄毒甙、毒毛 旋花子甙K等 非强心甙正性肌力药分为两大类:①儿茶酚胺类,包括多巴胺、多巴酚丁胺、对羟苯 心安、嗪舒喘宁、沙丁胺醇、特布他林等。肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素虽有 正性肌力作用,但不用作心衰的治疗。②非儿杀酚胺类,包括氨茶碱、氨利酮和甲腈吡酮 表4-1-1常用强心甙类药物 类名称给药开始作用最大作用 分 成人每日 方法 时间 时间 维持时间 全效时 维持量 洋地口服2~4小时8~12小时 21天0.8~1.2mg 速黄毒甙静注30分钟4-8小时12~20天0.5-1.2mg 0. Img 中 口服1~2小时3~6小时4-7天1.5~2.5mg 地高辛 静注10~30分钟2~3小时3~6天0.75~1.25mg0.25mg 毛花甙丙 快(西地兰)静注5-30分钟1~2小时3-6天 0.8~1.6mg 速毒毛旋花 子甙 静注5~15分钟1~2小时1~4天 0.25~0.5mg 地高辛 (Digoxin) 【作用与用途】本品为毛花洋地黄叶中提取的一种次甙,为中速类强心甙,由于排
第一章 强 心 药 以洋地黄类为代表的强心甙是治疗心功能不全的的主要药物之一。它对心脏的作 用是增强心肌收缩力、减慢心率、减慢房室传导、缩短心肌细胞的复极过程，使周围血管 收缩。此外，还能抑制肾小管对钠的重吸收而产生直接利尿作用。洋地黄类药物的安全 范围的安全范围很小，其应用必须尊循个体化用药原则。强心甙药物可分为慢速、中速、 快速三类，应根据病情选择品种和给药方法。临床上常用的是地高辛、洋地黄毒甙、毒毛 旋花子甙 ! 等。 非强心甙正性肌力药分为两大类：!儿茶酚胺类，包括多巴胺、多巴酚丁胺、对羟苯 心安、嗪舒喘宁、沙丁胺醇、特布他林等。肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素虽有 正性肌力作用，但不用作心衰的治疗。"非儿杀酚胺类，包括氨茶碱、氨利酮和甲腈吡酮 等。 表 " # $ # $ 常用强心甙类药物 分 类 名 称 给药 方法 开始作用 时间 最大作用 时间 维持时间 全效时 成人每日 维持量 慢 速 洋地 黄毒甙 口服 静注 % & " 小时 ’( 分钟 ) & $% 小时 " & ) 小时 $" & %$ 天 $% & %( 天 ( * ) & $ * %+, ( * - & $ * %+, ( * (- & ( * $+, 中 速 地高辛 口服 静注 $ & % 小时 $( & ’( 分钟 ’ & . 小时 % & ’ 小时 " & / 天 ’ & . 天 $ * - & % * -+, ( * /- & $ * %-+, ($%- & ( * %-+, 快 速 毛花甙丙 （西地兰） 毒毛旋花 子甙 ! 静注 静注 - & ’( 分钟 - & $- 分钟 $ & % 小时 $ & % 小时 ’ & . 天 $ & " 天 ( * ) & $ * .+, ( * %- & ( * -+, ( * % & ( * "+, ( * $%- & ( * %-+, 地 高 辛 （01,2314） 【作用与用途】 本品为毛花洋地黄叶中提取的一种次甙，为中速类强心甙，由于排 · "%- · 第一章 强心药
第四篇心血管系统药物的临床合理应用 泄较快,蓄积作用较小,故较洋地黄和洋地黄毒甙安全,是临床上应用最为广泛的强心 甙,它已基本取代洋地黄叶片和洋地黄毒甙。口服后75%迅速吸收,30~60分钟达高峰 血药浓度;静注后15~30分钟显效。药物t230~38小时,在7天内几乎全部被清除。 90%的药物由肾脏排泄,10%从大便排泄。本药治疗水平的血浓度为1-2ng/ml。适用 于急、慢性心功能不全,尤其是伴心房颤动、心房扑动和室上性心动过速者(非预激综合 征所致)。 【用法】口服:成人全效量1.5~2.5mg°0.125~0.25mg,-日2次,5-6天后改 为0.125~0.25mg,一日1次维持:小儿口服全效量为2岁以下0.05-0.06mg/kg,2岁 以上0.03~0.05mg/kg维持量为全效量的14~1/5。静注:成人开始0.25~0.5mg4 6小时后可重复0.25mg。小儿静注量为口服量的1/2。使用时以50%葡萄糖注射液 20m1稀释后缓慢注入 【不良反应与注意事项】强心甙的安全范围小,一般治疗量约为中毒量的12,而最 小中毒量又为最小致死量的12,其毒性反应包括:①消化道反应,可有厌食、恶心、呕吐 腹泻等:②视觉改变,可有黄视、绿视、视力模糊、畏光、弱视、盲点、闪烁感等:③神经系统 症状,可有头痛、眩晕、失眠、抑郁、乏力、谵妄、精神错乱等;④心脏反应,最常见的是室性 早搏,有时呈二、三联律,其他有房性早搏、阵发性室上性和室性心动过速、心房颤动及不 同程度的房室传导阻滞。出现上述毒性反应,特别心脏毒性反应必须立即停药。由于本 药蓄积性小,一般停药后1~2天不良反应消失。发生快速型心律失常者可予补充钾盐 和镁盐。通常用10%氯化钾15ml加入10%葡萄糖注射液500ml,于2~3小时内滴完, 每小时用量不超过0.5g同时可用25%硫酸镁10ml加入10%葡萄糖注射液250ml静 滴:或用天门冬钾镁盐20m每10ml含钾、镁各500m)加入10%葡萄糖注射液250m静 滴。对洋地黄类药物引起的室性心律失常可采用苯妥英钠100mg溶于注射用水20 40ml内,1~3分钟静注,每隔5~10分钟重复一次,直至心律失常控制,总剂量不超过 1000mg。有效后改为口服维持,每日300-400mg;或可用利多卡因50~100mg加葡萄 糖注射液20ml静注,无效时隔5~10分种重复使用,见效后静滴维持。对摄入大量洋地 黄类药物、严重洋地黄中毒或伴高钾血症经常规治疗无效者,可使用地高辛特异抗体 (Fab碎片)。用法是Fab0.1ml加生理盐水0.9ml皮试,阴性者用Fa碎片400mg加葡 萄糖注射液静注或静滴,每隔30分钟递增200~400 旦严重心律失常消失,立即停 药,慎防心衰恶化。老年人、肾功能减退、电解质紊乱(低钾、低镁和高钾血症)风湿活 动、高排状态、心脏显著扩大、低氧血症(急、慢性肺部疾患)、甲状腺功能减退、淀粉样变 性以及某些药物如奎尼丁、维拉帕米等均为洋地黄中毒的促发因素。窦房阻滞、房室传 导阻滞、预激综合征、肥厚型梗阻性心肌病(心脏扩大者除外)和急性心肌梗塞24小时以 内者禁用。利血平、胍乙啶、β受体阻滞剂等可加重或诱发房室传导阻滞;拟交感胺药如 肾上腺素、麻黄碱等可加强洋地黄的毒性反应:应用本品期间,忌用钙剂。 426
泄较快，蓄积作用较小，故较洋地黄和洋地黄毒甙安全，是临床上应用最为广泛的强心 甙，它已基本取代洋地黄叶片和洋地黄毒甙。口服后 !"#迅速吸收，$% & ’% 分钟达高峰 血药浓度；静注后 (" & $% 分钟显效。药物 )(*+ $% & $, 小时，在 ! 天内几乎全部被清除。 -%#的药物由肾脏排泄，(%#从大便排泄。本药治疗水平的血浓度为 ( & +./*01。适用 于急、慢性心功能不全，尤其是伴心房颤动、心房扑动和室上性心动过速者（非预激综合 征所致）。 【用法】 口服：成人全效量 ( 2 " & + 2 "0/。% 2 (+" & % 2 +"0/，一日 + 次，" & ’ 天后改 为 % 2 (+" & % 2 +"0/，一日 ( 次维持；小儿口服全效量为 + 岁以下 % 2 %" & % 2 %’0/*3/，+ 岁 以上 % 2 %$ & % 2 %"0/*3/，维持量为全效量的 (*4 & (*"。静注：成人开始 % 2 +" & % 2 "0/，4 & ’ 小时后可重复 % 2 +"0/。小儿静注量为口服量的 (*+。使用时以 "%# 葡萄糖注射液 +%01 稀释后缓慢注入。 【不良反应与注意事项】 强心甙的安全范围小，一般治疗量约为中毒量的 (*+，而最 小中毒量又为最小致死量的 (*+，其毒性反应包括：!消化道反应，可有厌食、恶心、呕吐、 腹泻等；"视觉改变，可有黄视、绿视、视力模糊、畏光、弱视、盲点、闪烁感等；#神经系统 症状，可有头痛、眩晕、失眠、抑郁、乏力、谵妄、精神错乱等；$心脏反应，最常见的是室性 早搏，有时呈二、三联律，其他有房性早搏、阵发性室上性和室性心动过速、心房颤动及不 同程度的房室传导阻滞。出现上述毒性反应，特别心脏毒性反应必须立即停药。由于本 药蓄积性小，一般停药后 ( & + 天不良反应消失。发生快速型心律失常者可予补充钾盐 和镁盐。通常用 (%#氯化钾 ("01 加入 (%#葡萄糖注射液 "%%01，于 + & $ 小时内滴完， 每小时用量不超过 % 2 "/。同时可用 +"#硫酸镁 (%01 加入 (%#葡萄糖注射液 +"%01 静 滴；或用天门冬钾镁盐 +%0（1 每 (%01 含钾、镁各 "%%01）加入 (%#葡萄糖注射液 +"%01 静 滴。对洋地黄类药物引起的室性心律失常可采用苯妥英钠 (%%0/ 溶于注射用水 +% & 4%01 内，( & $ 分钟静注，每隔 " & (% 分钟重复一次，直至心律失常控制，总剂量不超过 (%%%0/。有效后改为口服维持，每日 $%% & 4%%0/；或可用利多卡因 "% & (%%0/ 加葡萄 糖注射液 +%01 静注，无效时隔 " & (% 分种重复使用，见效后静滴维持。对摄入大量洋地 黄类药物、严重洋地黄中毒或伴高钾血症经常规治疗无效者，可使用地高辛特异抗体 （567 碎片）。用法是 567 % 2 (01 加生理盐水 % 2 -01 皮试，阴性者用 567 碎片 4%%0/ 加葡 萄糖注射液静注或静滴，每隔 $% 分钟递增 +%% & 4%%0/，一旦严重心律失常消失，立即停 药，慎防心衰恶化。老年人、肾功能减退、电解质紊乱（低钾、低镁和高钾血症）、风湿活 动、高排状态、心脏显著扩大、低氧血症（急、慢性肺部疾患）、甲状腺功能减退、淀粉样变 性以及某些药物如奎尼丁、维拉帕米等均为洋地黄中毒的促发因素。窦房阻滞、房室传 导阻滞、预激综合征、肥厚型梗阻性心肌病（心脏扩大者除外）和急性心肌梗塞 +4 小时以 内者禁用。利血平、胍乙啶、%受体阻滞剂等可加重或诱发房室传导阻滞；拟交感胺药如 肾上腺素、麻黄碱等可加强洋地黄的毒性反应；应用本品期间，忌用钙剂。 · 4+’ · 第四篇 心血管系统药物的临床合理应用
第一章强心药 【制剂】片剂:0.25mg。针剂:0.25mg/1ml、0.5mg/1ml 洋地黄毒甙 (Digitoxin) 【作用与用途】为紫花洋地黄制成的纯品,其效力是洋地黄的1000倍,口服吸收率 为90%~100%。起效慢而作用持久,服后2~4小时起效,8-12小时作用显著,2~3周 作用完全消失。tn为5~7日,经肝代谢,由尿、粪排泄。适用于治疗慢性心力衰竭、心房 颤动、心房扑动和室上性心动过速。伴肾功能不全者使用本品较安全,故可替代地高辛。 【用法】口服:成人全效量为0.8-1.2mg一般0.1mg,一日2~3次,3~5日后改 为维持量,每日0.05~0.1mg°小儿全效量2岁以下0.03-0.04mg/kg,2岁以上0.0 0.03mg/kg,维持量为全效量的1/10,一日1次。本品肌注常用于婴幼儿,可按体重计算 全效量,于24小时内分次给予,并密切观察反应。 【不良反应与注意事项】基本同地高辛。由于本药的清除与肾脏关系甚小,故为肾 功能不全者首选的强心甙治疗药物。本品中毒时还可用消胆胺或活性炭促使其肠道外 排 【制剂】片剂:0.1mgo针剂:0.2mg/lmle 甲基地高辛 (Methyldigoxin, Medigoxin) 【作用与用途】系由地高辛经甲基化而制成的半合成强心甙,其强心作用较地高辛 强,口服吸收较完全、规则和安全性较大,口服吸收率高达91%~95%,起效快,约30 40分钟血药浓度达高峰,1小时出现最大效应。静注1-4分钟生效,持续约6天。适用 于急、慢性心力衰竭 【用法】口服:成人0.2mg,一日2次,2~3天后改为维持量,0.1mg,一日2次。静 注:每日0.2~0.3mg°儿童口服:每次10gkg,每6小时1次,以后根据病情改为每日 10ug/kg 【不良反应与注意事项】偶有恶心、呕吐。注意事项同地高辛。 【制剂】片剂:0.1mge滴剂:0.6mg/mle针剂:0.2mg/2ml 强 灵 (黄夹甙, Thevetin) 【作用与用途】本品为从黄花夹竹桃果仁中提得的强心甙混合物。作用出现快,蓄 积作用较小。口服后2小时起效,4~8小时达最大效应,静注10~30分钟起效,1~2小 时作用达高峰。适应征同地高辛
【制剂】 片剂：! " #$%&。针剂：! " #$%&’(%)、! " $%&’(%)。 洋地黄毒甙 （*+&+,-.+/） 【作用与用途】 为紫花洋地黄制成的纯品，其效力是洋地黄的 (!!! 倍，口服吸收率 为 0!1 2 (!!1。起效慢而作用持久，服后 # 2 3 小时起效，4 2 (# 小时作用显著，# 2 5 周 作用完全消失。,(’#为 $ 2 6 日，经肝代谢，由尿、粪排泄。适用于治疗慢性心力衰竭、心房 颤动、心房扑动和室上性心动过速。伴肾功能不全者使用本品较安全，故可替代地高辛。 【用法】 口服：成人全效量为 ! " 4 2 ( " #%&。一般 ! " (%&，一日 # 2 5 次，5 2 $ 日后改 为维持量，每日 ! " !$ 2 ! " (%&。小儿全效量 # 岁以下 ! " !5 2 ! " !3%&’7&，# 岁以上 ! " !# 2 ! " !5%&’7&，维持量为全效量的 (’(!，一日 ( 次。本品肌注常用于婴幼儿，可按体重计算 全效量，于 #3 小时内分次给予，并密切观察反应。 【不良反应与注意事项】 基本同地高辛。由于本药的清除与肾脏关系甚小，故为肾 功能不全者首选的强心甙治疗药物。本品中毒时还可用消胆胺或活性炭促使其肠道外 排。 【制剂】 片剂：! " (%&。针剂：! " #%&’(%)。 甲基地高辛 （89,:;)<+&-.+/，89<+&-.+/） 【作用与用途】 系由地高辛经甲基化而制成的半合成强心甙，其强心作用较地高辛 强，口服吸收较完全、规则和安全性较大，口服吸收率高达 0(1 2 0$1，起效快，约 5! 2 3! 分钟血药浓度达高峰，( 小时出现最大效应。静注 ( 2 3 分钟生效，持续约 = 天。适用 于急、慢性心力衰竭。 【用法】 口服：成人 ! " #%&，一日 # 次，# 2 5 天后改为维持量，! " (%&，一日 # 次。静 注：每日 ! " # 2 ! " 5%&。儿童口服：每次 (! !&’7&，每 = 小时 ( 次，以后根据病情改为每日 (! !&’7&。 【不良反应与注意事项】 偶有恶心、呕吐。注意事项同地高辛。 【制剂】 片剂：! " (%&。滴剂：! " =%&’(%)。针剂：! " #%&’#%)。 强 心 灵 （黄夹甙，>:9?9,+/） 【作用与用途】 本品为从黄花夹竹桃果仁中提得的强心甙混合物。作用出现快，蓄 积作用较小。口服后 # 小时起效，3 2 4 小时达最大效应，静注 (! 2 5! 分钟起效，( 2 # 小 时作用达高峰。适应征同地高辛。 · 3#6 · 第一章 强心药
第四篇心血管系统药物的临床合理应用 【用法】口服:成人全效量约为1.5-2.0mg。开始0.25mg,一日2~3次,连服3 天,以后改为0.125~0.25mg,一日1~2次维持。静注:0.25mg加入50%葡萄糖注射液 20m1内,于5~10分钟注完。4~12小时后可重复给药1次,但24小时内不宜超过2次。 【不良反应与注意事项】同地高辛 【制剂】片剂:0.25mg。针剂:0.25mglm 毛花甙丙 (西地兰, Cedilanid, Lanatoside c) 【作用与用途】本品系从毛花洋地黄叶中提取的一种快速类强心甙。蓄积性小,安 全范围较其他洋地黄类强心甙大。静注后10~30分钟起效,1~2小时达最效应,维持2 4天。本品抑制房室传导作用较毒毛旋花子甙稍强。适用于急性心功能不全伴肺水肿 者,对慢性心功能不全、室上性心动过速及快速型心房颤动者亦适用 【用法】静注:成人全效量1-1.2mg。首剂0.4-0.8mg,以50%葡萄糖注射液 20ml稀释后缓慢静注,必要时2~4小时后再注0.2~0.4mg,24小时内不超过1.6mg 小儿全效量,2岁以下0.04-0.06mg/kg,2岁以上0.02-0.04mg/kg°首剂用全效量的 3~1/2,其余分为2~3次,每4~5小时1次。静注困难时亦可肌注。静注取得疗效 后,改为口服洋地黄制剂维持。 【不良反应与注意事项】同地高辛。虽蓄积作用小,但在2周内用过洋地黄类者应 减量慎用 【制剂】针剂:0.4mg2ml 去乙酰毛花甙丙 (毛花强心丙, Deslanoside, Cedilanid D) 本品由毛花甙丙脱乙酰基而成,比较稳定。其作用与用途、用法、不良反应与注意事 项均同西地兰。 【制剂】针剂:0.4mg/2ml 毒毛旋花子甙K (Strophanthin K) 【作用与用途】本品系从夹竹桃科植物绿毒毛旋花子中提取的原甙和次甙混合物 是一种高效、速效、短效强心甙药物。起效和排泄较西地兰快,蓄积性较小。对减慢心率 和房室传导的作用比西地兰弱。静注后5~10分钟起效,0.5~2小时达最大效应,持续 1~3天,tm2为21小时。适用于急性心功能不全(本品对冠状动脉的收缩作用小,故可用 于急性心肌梗塞伴心衰者)慢性严重心功能不全,特别是用洋地黄无效者。由于对迷走 428·
【用法】 口服：成人全效量约为 ! " # $ % " &’(。开始 & " %#’(，一日 % $ ) 次，连服 ) 天，以后改为 & " !%# $ & " %#’(，一日 ! $ % 次维持。静注：& " %#’( 加入 #&*葡萄糖注射液 %&’+ 内，于 # $ !& 分钟注完。, $ !% 小时后可重复给药 ! 次，但 %, 小时内不宜超过 % 次。 【不良反应与注意事项】 同地高辛。 【制剂】 片剂：& " %#’(。针剂：& " %#’(-!’+。 毛花甙丙 （西地兰，./01+2310，423256710/ .） 【作用与用途】 本品系从毛花洋地黄叶中提取的一种快速类强心甙。蓄积性小，安 全范围较其他洋地黄类强心甙大。静注后 !& $ )& 分钟起效，! $ % 小时达最效应，维持 % $ , 天。本品抑制房室传导作用较毒毛旋花子甙稍强。适用于急性心功能不全伴肺水肿 者，对慢性心功能不全、室上性心动过速及快速型心房颤动者亦适用。 【用法】 静注：成人全效量 ! $ ! " %’(。首剂 & " , $ & " 8’(，以 #&* 葡萄糖注射液 %&’+ 稀释后缓慢静注，必要时 % $ , 小时后再注 & " % $ & " ,’(，%, 小时内不超过 ! " 9’(。 小儿全效量，% 岁以下 & " &, $ & " &9’(-:(，% 岁以上 & " &% $ & " &,’(-:(。首剂用全效量的 !-) $ !-%，其余分为 % $ ) 次，每 , $ # 小时 ! 次。静注困难时亦可肌注。静注取得疗效 后，改为口服洋地黄制剂维持。 【不良反应与注意事项】 同地高辛。虽蓄积作用小，但在 % 周内用过洋地黄类者应 减量慎用。 【制剂】 针剂：& " ,’(-%’+。 去乙酰毛花甙丙 （毛花强心丙，;/7+236710/，./01+2310 ;） 本品由毛花甙丙脱乙酰基而成，比较稳定。其作用与用途、用法、不良反应与注意事 项均同西地兰。 【制剂】 针剂：& " ,’(-%’+。 毒毛旋花子甙 < （=5>6?@235@13 <） 【作用与用途】 本品系从夹竹桃科植物绿毒毛旋花子中提取的原甙和次甙混合物。 是一种高效、速效、短效强心甙药物。起效和排泄较西地兰快，蓄积性较小。对减慢心率 和房室传导的作用比西地兰弱。静注后 # $ !& 分钟起效，& " # $ % 小时达最大效应，持续 ! $ ) 天，5!-%为 %! 小时。适用于急性心功能不全（本品对冠状动脉的收缩作用小，故可用 于急性心肌梗塞伴心衰者）、慢性严重心功能不全，特别是用洋地黄无效者。由于对迷走 · ,%8 · 第四篇 心血管系统药物的临床合理应用