Pharmacology 氟马西尼(Flumazenil) 1.第一个人工合成的苯二氮卓受体拮抗剂； 2.首关消除明显，生物利用度16-20%； 3.应用： 苯二氮卓类过量的诊断和治疗、改善酒精性 肝硬化病人的记忆缺失等症状； 4.缺点： 诱发癫痫、长期用BDZs药物者应用氟马西尼 可诱发戒断症状
Pharmacology 氟马西尼(Flumazenil) 1.第一个人工合成的苯二氮卓受体拮抗剂； 2.首关消除明显，生物利用度16-20％； 3.应用： 苯二氮卓类过量的诊断和治疗、改善酒精性 肝硬化病人的记忆缺失等症状； 4.缺点： 诱发癫痫、长期用BDZs药物者应用氟马西尼 可诱发戒断症状
Pharmacology 第二节巴比妥类(barbiturates) 脂溶 【药代学】 性高 1.呈弱酸性（1)口服、肌注极易吸收 (2)碱化尿液加速排泄 2其分布、作用持续时间与药物脂溶性相关 (1)脂溶性高作用持续时间短（疏喷妥钠） (2)脂溶性低作用持续时间长
Pharmacology 第二节 巴比妥类(barbiturates) 【药代学】 1.呈弱酸性（1）口服、肌注极易吸收 （2）碱化尿液加速排泄 2.其分布、作用持续时间与药物脂溶性相关 （1）脂溶性高作用持续时间短（硫喷妥钠） （2）脂溶性低作用持续时间长 脂溶 性高
巴比妥类药物的分类与比较 血浆半 显效时 持续时 分类 药名 衰期 间（分） 间(h) 临床应用 (h) 长 效 苯巴比妥 抗惊厥、抗癫痫 (phe nobarbital) 2496 30≈60 68 中 效 戊巴比妥 抗惊厥、麻醉 类 (pentobarbital) 18~48 15~30 3~6 前给药 异戊巴比妥 抗惊厥、麻醉 (amobarbital) 23 15~30 36 前给药 效 司可巴比妥 麻醉前给药 类 (secobarbital) 1836 15 2~3 硫 喷 妥 静注后 诱导麻醉或短 效 类 (thiopental) 3~6 立即 0.25 时麻醉
分 类 药 名 血 浆 半 衰 期 （h） 显效时 间 （ 分 ） 持续时 间 （ h） 临床应用 长 效 类 苯巴比妥 (phenobarbital) 24～96 30～60 6～8 抗惊厥、抗癫痫 中 效 类 戊巴比妥 (pentobarbital) 18～48 15～30 3～6 抗惊厥、麻醉 前给药 异 戊 巴比 妥 (amobarbital) 23 15～30 3～6 抗惊厥、麻醉 前给药 短 效 类 司 可 巴比 妥 (secobarbital) 18～36 15 2～3 麻醉前给药 超 短 效 类 硫喷妥 (thiopental) 3～6 静注后 立即 0.25 诱导麻醉或短 时麻醉 巴比妥类药物的分类与比较
Pharmacology 【药理作用与临床应用】 小剂量镇静 (一) 镇静催眠(sedative-hypno 中等剂量催眠 (1)作为催眠药的主要缺点 ①易产生耐受性和依赖性； ②诱导肝药酶活性； 出现严重的 ③不良反应多见。 戒断症状 (2)与BDZ比较： ①抗焦虑作用弱； 过量可致 中毒 ②可有欣快现象
Pharmacology 【药理作用与临床应用】 （一）镇静催眠（sedative-hypnotics）： （1）作为催眠药的主要缺点 ①易产生耐受性和依赖性； ②诱导肝药酶活性； ③不良反应多见。 （2）与BDZ比较： ①抗焦虑作用弱； ②可有欣快现象。 小剂量镇静 中等剂量催眠 出现严重的 戒断症状 过量可致 中毒
Pharmacology 高热、破伤风、子痫 (二)抗惊厥、抗癫痫 脑膜炎、脑炎等 (1)能拮抗各种原因所致的惊厥； (2)剂量大于催眠剂量 用于癫痫大 发作和持续 (3)一般多用长效剂 状态 A.一般肌内注射苯巴比妥钠， B危急病例选用起效快的异戊巴比妥 等中短效类；
Pharmacology （二）抗惊厥、抗癫痫 （1）能拮抗各种原因所致的惊厥； （2）剂量大于催眠剂量 （3）一般多用长效剂 A.一般肌内注射苯巴比妥钠; B.危急病例选用起效快的异戊巴比妥 等中短效类; 用于癫痫大 发作和持续 状态 高热、破伤风、子痫、 脑膜炎、脑炎等