第六章胆碱受体激动药 和作用于胆碱酯酶药
第六章 胆碱受体激动药 和作用于胆碱酯酶药
拟胆碱药按作用原理可分为: ●直接作用于受体:M受体激动药如毛果云香碱,N 受体激动药。 ●抗胆碱酯酶药:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性如有机磷酸酯类 第一节胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱( acetylcholine,Ach) 表现为全部的M、N受体兴奋的作用
拟胆碱药按作用原理可分为： ●直接作用于受体：M受体激动药如毛果云香碱，N 受体激动药。 ●抗胆碱酯酶药：易逆性 如新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性 如有机磷酸酯类。 第一节 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（acetylchline，Ach） 表现为全部的M、N受体兴奋的作用
M胆碱受体激动药 匹鲁卡品(毛果芸香碱, pilocarpine) 种M受体激动药,其中对眼睛作用强,故主要用于 眼科。 【作用与用途】 ●缩瞳兴奋瞳孔括约肌(虹膜环状肌)上的M受体 与阿托品交替点眼治疗虹膜炎。 ●降低眼内压由于瞳孔括约肌收缩,虹膜向中心方 向拉紧,前房角间隙变大,房水易于回流,眼内压下降 用于青光眼(此病由眼内压升高所致,表现为头 疼.视力减退,严重者失明)
二、M胆碱受体激动药 匹鲁卡品(毛果芸香碱，pilocarpine) 一种M受体激动药, 其中对眼睛作用强, 故主要用于 眼科。 【作用与用途】 ● 缩瞳 兴奋瞳孔括约肌（虹膜环状肌）上的M受体 与阿托品交替点眼,治疗虹膜炎。 ● 降低眼内压 由于瞳孔括约肌收缩, 虹膜向中心方 向拉紧, 前房角间隙变大, 房水易于回流, 眼内压下降 用于青光眼 （此病由眼内压升高所致, 表现为头 疼. 视力减退, 严重者失明）
●调节痉挛是一种不良反应.由于药物兴奋睫状肌上的 M受体,使肌肉向中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸, 屈光度增加,调节于近视 三、N胆碱受体激动药烟碱 第二节胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药) 通过抑制胆碱酯酶,使ACh增多,产生M样作用和N样作用 易逆性胆碱酯酶抑制剂
● 调节痉挛 是一种不良反应. 由于药物兴奋睫状肌上的 M受体, 使肌肉向中心方向收缩, 悬韧带松弛, 晶状体变凸, 屈光度增加, 调节于近视。 三、N胆碱受体激动药 烟碱 第二节 胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药） 通过抑制胆碱酯酶, 使ACh增多, 产生M样作用和N样作用。 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明( neostigmine)是一种季胺类化合物 1.主要作用和用途 ●兴奋骨骼肌作用强主要用于重症肌无力症 ●兴奋平滑肌作用强,尤其胃肠和膀胱平滑肌,用于术后 腹气胀和尿潴留 ●引起心率减慢,传导减慢.用于阵发性室上性心动过速 ●治疗筒箭毒碱中毒 2.过量可引起"胆碱能危象 棼用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路 梗阻的病人
新斯的明（neostigmine）是一种季胺类化合物 1．主要作用和用途 ● 兴奋骨骼肌作用强. 主要用于重症肌无力症 ● 兴奋平滑肌作用强, 尤其胃肠和膀胱平滑肌, 用于术后 腹气胀和尿潴留 ● 引起心率减慢, 传导减慢. 用于阵发性室上性心动过速 ● 治疗筒箭毒碱中毒 2．过量可引起"胆碱能危象" 禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路 梗阻的病人