第三章机体对药物的作用 一药动学
第三章 机体对药物的作用 —药动学
第一节药物的体内过程 药物的体内过程指药物在体内的吸收、分布、代 谢及排泄过程的动态变化 ●药物转运指药物在体内的吸收、分布及排泄过 程 ●药物消除指代谢变化过程(生物转化或药物的代 谢)及排泄 药物的跨膜转运 生物膜是细胞外表的质膜和细胞内的各种细胞 器膜如核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等 的总称。膜的结构是以流动的脂质双分子层为基 架。其中镶嵌着表在蛋白和内在蛋白
第一节 药物的体内过程 药物的体内过程指药物在体内的吸收、分布、代 谢及排泄过程的动态变化 ●药物转运指药物在体内的吸收、分布及排泄过 程 ●药物消除指代谢变化过程(生物转化或药物的代 谢)及排泄 一、 药物的跨膜转运 生物膜是细胞外表的质膜和细胞内的各种细胞 器膜如核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等 的总称。膜的结构是以流动的脂质双分子层为基 架。其中镶嵌着表在蛋白和内在蛋白
)被动转运 指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的 侧,不需消耗ATP,只能顺浓度差转运 ●膜两侧的药物浓度差(浓度梯度) ●分子量的大小 ●药物极性高低 ●在脂质中的相对可溶性和膜的通透性 1.简单扩散又称脂溶扩散 多数药物是弱有机酸或弱生物碱,药物在体液中 可部分解离
（一） 被动转运 指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的 一侧，不需消耗ATP，只能顺浓度差转运 ●膜两侧的药物浓度差（浓度梯度） ●分子量的大小 ●药物极性高低 ●在脂质中的相对可溶性和膜的通透性 1. 简单扩散 又称脂溶扩散 多数药物是弱有机酸或弱生物碱，药物在体液中 可部分解离
解离型极性大,脂溶性小,难以扩散 非解离型极性小,脂溶性大,而容易跨膜扩散 非解离型药物的多少,取决于药物的解离度(Ka) 和体液的pH。 ●弱酸性药物10pKa-pH=[HA]/[A- ●弱碱性药物10pKa-mH=[BH+/B] 1)弱酸性药物 在酸性环境中不易解离,容易通过生物膜 在碱性环境中易解离,不易通过生物膜 (2)弱碱性药物则相反
解离型极性大，脂溶性小，难以扩散 非解离型极性小，脂溶性大，而容易跨膜扩散。 非解离型药物的多少，取决于药物的解离度（Ka） 和体液的pH。 ●弱酸性药物10pKa －pH=[HA]/[A-]。 ●弱碱性药物10pKa － pH=[BH+]/[B]。 （1）弱酸性药物 在酸性环境中不易解离，容易通过生物膜 在碱性环境中易解离，不易通过生物膜 （2）弱碱性药物则相反
2.滤过又称水溶扩散 指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物,借助 膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过 程。如肾小球滤过 3.易化扩散又称载体转运 ●通过细胞膜上的某些特异性蛋白质-通透酶帮助而扩 散,不需供应ATP ●膜上存在多种离子通道蛋白,如Na+、K+、Ca+ 电压依赖性通道(VDC)主要受膜两侧电位差的影响 化学依赖性通道(CDC)主要受化学物质决定
2. 滤过 又称水溶扩散 指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助 膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过 程。如肾小球滤过 3. 易化扩散 又称载体转运 ●通过细胞膜上的某些特异性蛋白质-通透酶帮助而扩 散，不需供应ATP ●膜上存在多种离子通道蛋白，如Na+、K+、Ca2+ 电压依赖性通道（VDC）主要受膜两侧电位差的影响 化学依赖性通道（CDC）主要受化学物质决定