第十三章抗癫痫药及抗惊厥药
第十三章 抗癫痫药及抗惊厥药
●第一节抗癫痫药 癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高,产生阵 发性放电,并向周围扩布而引起的大脑功能失调综合征。 病因原发性 继发性
⚫ 第一节 抗癫痫药 ⚫ 癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高, 产生阵 发性放电, 并向周围扩布而引起的大脑功能失调综合征。 ⚫ 病因 原发性 ⚫ 继发性
类型 1部分性发作:仅限于一侧大脑的某一部分,表现大脑局部功能紊乱症状 (1)单纯部分性发作:局灶性癫痫(或局限性发作),只表现为局部肢体运 动或感觉障碍,发作不超过1分钟,意识多不受影响; (2)复杂部分性发作:精神运动性发作,相当于颞叶癫痫,主要表现为阵 发性精神失常,伴有意识障碍,发作持续时间长短不 2全身性发作:异常放电累及全脑,意识丧失。 (1)强直阵挛性发作:又称大发作。病人突然意识丧失摔到在地,口吐 白沫牙关紧闭,四肢抽搐,出现全身肌肉强直性痉挛,约20秒后转入 阵挛,持续数分钟。如发作频繁,间歇期短,患者持续昏迷,则称为癫 痫持续状态。 (2)失神性发作:即小发作,以突然神志丧失为主要表现持续5~30秒钟, 不出现抽搐,清醒后对发作无记忆。 (3)肌阵挛性发作:突然、短暂、快速的肌肉收缩,可遍及全身,也可局限 于面部、躯干或四肢
⚫ 类型 ⚫ 1 部分性发作:仅限于一侧大脑的某一部分,表现大脑局部功能紊乱症状. ⚫ (1) 单纯部分性发作:局灶性癫痫(或局限性发作),只表现为局部肢体运 ⚫ 动或感觉障碍,发作不超过1分钟,意识多不受影响; ⚫ (2) 复杂部分性发作:精神运动性发作,相当于颞叶癫痫,主要表现为阵 ⚫ 发性精神失常,伴有意识障碍,发作持续时间长短不一。 ⚫ 2 全身性发作:异常放电累及全脑,意识丧失。 ⚫ (1) 强直阵挛性发作:又称大发作。病人突然意识丧失,摔到在地,口吐 ⚫ 白沫,牙关紧闭,四肢抽搐,出现全身肌肉强直性痉挛,约20秒后转入 ⚫ 阵挛,持续数分钟。如发作频繁,间歇期短,患者持续昏迷,则称为癫 ⚫ 痫持续状态。 ⚫ (2) 失神性发作:即小发作,以突然神志丧失为主要表现,持续5～30秒钟, ⚫ 不出现抽搐,清醒后对发作无记忆。 ⚫ (3) 肌阵挛性发作:突然、短暂、快速的肌肉收缩,可遍及全身,也可局限 ⚫ 于面部、躯干或四肢。 ⚫
苯妥英钠 ●[药动学 吸收慢而且不规则,不同制剂的生物利用度显著不同,且有明显的个 体差异, 分布脂溶性高,易透过血脑屏障,脑中浓度高。可在脂肪、肌肉、肝 等组织中储存 血浆蛋白结合率90 代谢主要经肝药酶羟化代谢。 常用剂量时个体差异较大,并注意药物相互作用,应进行血药浓度监测。 ●[作用机制 苯妥英钠可抑制Nat、Ca2内流,从而稳定膜电位,阻止癫痫病灶异常 放电的扩散而达到治疗。 大剂量抑制K+外流延长动作电位时程和不应期, 抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,间接增强GABA 的作用,使CL内流而致超极化,抑制高频放电
⚫ 苯妥英钠 ⚫ [药动学] ⚫ 吸收 慢而且不规则, 不同制剂的生物利用度显著不同, 且有明显的个 体差异, ⚫ 分布 脂溶性高, 易透过血脑屏障, 脑中浓度高。可在脂肪、肌肉、肝 等组织中储存 ⚫ 血浆蛋白结合率 90% ⚫ 代谢 主要经肝药酶羟化代谢。 ⚫ 常用剂量时个体差异较大, 并注意药物相互作用，应进行血药浓度监测。 ⚫ [作用机制] ⚫ 苯妥英钠可抑制Na+ 、Ca2＋内流, 从而稳定膜电位, 阻止癫痫病灶异常 放电的扩散而达到治疗。 ⚫ 大剂量抑制K＋外流,延长动作电位时程和不应期, ⚫ 抑制神经末梢对GABA的摄取, 诱导GABA受体增生, 间接增强GABA 的作用,使CL-内流而致超极化,抑制高频放电
CI- GABA GABA 细胞外 BDZ Ya 细胞内 离子通道