胰岛素及口服降血糖药Insulin and oral hypoglycemic drugs
胰岛素及口服降血糖药 Insulin and oral hypoglycemic drugs
【糖尿病估计全世界病人2亿空腹血糖>7.0mmol/L餐后血糖>11.1mmol/L胰岛素依赖性糖尿病(Insulin-dependentdiabetesmellitus,IDDM),亦称1型糖尿病。常青少年时发病,病情重,需胰岛素治疗非胰岛素依赖性糖尿病(Non-insulin-dependentdiabetesmellitus,NIDDM),亦称2型糖尿病。常成年肥胖者发病,病情轻。一般饮食调节和口服降血糖药即可控症妊娠糖尿病其他糖尿病
【糖尿病】 • 估计全世界病人2 亿。 • 空腹血糖>7.0mmol/L,餐后血糖>11.1mmol/L • 胰岛素依赖性糖尿病(Insulin-dependent diabetes mellitus,IDDM),亦称 1 型糖尿病。常青少年时发 病,病情重,需胰岛素治疗 • 非胰岛素依赖性糖尿病(Non-insulin-dependent diabetes mellitus,NIDDM),亦称2型糖尿病。常成 年肥胖者发病,病情轻。一般饮食调节和口服降血 糖药即可控症。 • 妊娠糖尿病 • 其他糖尿病
糖尿病治疗药物的分类胰岛素及其类似物制剂I二磺酰尿类、格列奈类、促胰岛素分泌剂:GLP-1受体激动剂、DPP-4抑制剂(三)非促胰岛素分泌剂:双胍类、胰岛素增敏剂如噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、胰淀粉样多肽类似物等
糖尿病治疗药物的分类 (一) 胰岛素及其类似物制剂 (二) 促胰岛素分泌剂:磺酰尿类、格列奈类、 GLP-1受体激动剂、DPP-4抑制剂 (三) 非促胰岛素分泌剂:双胍类、胰岛素增 敏剂如噻唑烷二酮类、 -葡萄糖苷酶 抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、胰淀粉样 多肽类似物等
第一节胰岛素(Insulin)【化学】51个氨基酸,A和B两链以二硫键相连【体内过程口服无效。注射。经肝和肾的谷光苷肽转氢酶(glutathioneinsulintranshydrogenases),也称胰岛素酶(insulinase)代谢。半衰期短,t1/2仅为9-10分钟但作用可持续数小时【胰岛素制剂】1.以往多来源于猪和牛的胰岛素,有抗原性2.加碱性蛋白,改变等电点3.加Zn,增加胰岛素在制剂中的稳定性
第一节 胰岛素(Insulin) 【化学】 51个氨基酸,A和B两链以二硫键相连。 【体内过程】 口服无效。注射。经肝和肾的谷光苷肽转氢酶 (glutathione insulin transhydrogenases),也称胰岛 素酶 (insulinase)代谢。半衰期短, t1/2仅为9-10分 钟, 但作用可持续数小时。 【胰岛素制剂】 1.以往多来源于猪和牛的胰岛素,有抗原性。 2.加碱性蛋白,改变等电点。 3.加Zn,增加胰岛素在制剂中的稳定性
药理作用福1.影响代谢糖:介导骨骼肌和脂肪组织等对葡萄糖的摄取,加速葡萄糖氧化和酵解。促进糖原在肝脏、骨骼肌中合成和储存、抑制糖原分解和异生脂肪:促进合成,抑制分解一游离脂肪酸和酮体生成减少核酸合成,抑制蛋白:增加氢基酸转运和蛋白质、分解。2.促进K+进入细胞内:激活Na+-K+-ATP酶3.促生长作用胰岛素样生长因子-1受体4.其他↑HR,↑心肌收缩力,I肾血流
【药理作用】 1.影响代谢 • 糖:介导骨骼肌和脂肪组织等对葡萄糖的摄取,加 速葡萄糖氧化和酵解。促进糖原在肝脏、骨骼肌 中合成和储存、抑制糖原分解和异生、 • 脂肪:促进合成,抑制分解→游离脂肪酸和酮体 生成减少。 • 蛋白: 增加氨基酸转运和蛋白质、核酸合成,抑制 分解。 2.促进 K+ 进入细胞内:激活Na+-K+-ATP酶。 3.促生长作用 胰岛素样生长因子-1受体 4.其他 ↑HR,↑ 心肌收缩力,↓肾血流