四环素类及氯霉素类抗生素Tetracyclines and Chloramphenicols
四环素类及氯霉素类抗生素 Tetracyclines and Chloramphenicols
抗菌谱广广谱抗生素)大多数G+、G-菌四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体)某些原虫(阿米巴)
抗菌谱广(广谱抗生素) 大多数G+ 、G-菌 四体(立克次体、衣原体、支原体、 螺旋体) 某些原虫(阿米巴)
四环素类(四个环)基本结构:1.氢化四苯2.不同品种为环上5、6、7位上取代基团不同CH3CH3CH3OHNOH-CONH2OHOOHOH?
四环素类 基本结构:1. 氢化骈四苯(四个环) 2. 不同品种为环上5、6、7 位上取代基团不同
分类天然:4次/d四环素(tetracycline)4次/d土霉素(terramycin)外用金霉素(aureomycin)4次/d地美环素(demeclocycline,去甲金霉素)半合成:1~2次/d多西环素(doxycycline,强力霉素)2次/d米诺环素(minocycline,二甲胺四环素)2次/d美他环素(metacycline,甲烯土霉素)
分 类 天然 : 四环素(tetracycline) 4次/d 土霉素(terramycin) 4次/d 金霉素(aureomycin) 外用 地美环素(demeclocycline,去甲金霉素) 4次/d 半合成 : 多西环素(doxycycline,强力霉素) 1~2次/d 米诺环素(minocycline,二甲胺四环素) 2次/d 美他环素(metacycline,甲烯土霉素) 2次/d
药动学吸收:天然四环素类可吸收,但不完全:半合成吸收好1)每次>0.5g,并不成比例增加吸收,餐后服血浓度降低50%。酸性药物有助溶解、吸收2)金属离子Ca2+、Mg2+、Fe2+、AI3+等在肠道与其络合减少其吸收。分布:广泛,均匀可蓄积于骨、牙、肝、脾、骨髓脑脊液浓度低,为血的10~25%,脑膜炎时必须静滴以提高血浓度(25~50%血浓)代谢、排泄:肝代肾排,T1/2米诺、多西16-18h;地美、美他12h;金、四、王6-8h
药动学 吸收:天然四环素类可吸收,但不完全;半合成吸收好 1) 每次>0.5g,并不成比例增加吸收,餐后服血浓度降低 50%。酸性药物有助溶解、吸收. 2) 金属离子Ca 2+ 、Mg 2+ 、Fe 2+ 、Al 3+等在肠道与其络合, 减少其吸收。 分布:广泛,均匀 可蓄积于骨、牙、肝、脾、骨髓 脑脊液浓度低,为血的10~25%,脑膜炎 时必须静滴以提高血浓度(25~50%血浓) 代谢、排泄:肝代肾排,T1/2米诺、 多西16-18h;地美、 美他12h; 金、四 、土6-8h.