子宫平滑肌兴奋药和抑制药（第25章第6节）Uterine-oxytocic and uterine-tocolytic drugs
子宫平滑肌兴奋药和抑制药 （第25章第6节） Uterine-oxytocic and uterine-tocolytic drugs
子宫平滑肌活动的主要特点1.具自发电位活动、收缩和舒张。2．频繁的触发电位（superimposed spike activity），去极化不受tetrodotoxin影响。3.在子宫平滑肌收缩中，钙释放钙机制起重要作用，4.其活动也受交感和副交感神经支配。5．体内孕激素和雌激素水平通过多水平多因素调节，改变子宫活动状态及对子宫兴奋药和抑制剂的反应性
1. 具自发电位活动、收缩和舒张。 2. 频繁的触发电位（superimposed spike activity），去极 化不受tetrodotoxin影响。 3. 在子宫平滑肌收缩中，钙释放钙机制起重要作用。 4. 其活动也受交感和副交感神经支配。 5. 体内孕激素和雌激素水平通过多水平多因素调节，改 变子宫活动状态及对子宫兴奋药和抑制剂的反应性。 【子宫平滑肌活动的主要特点】
一、子宫平滑肌兴奋药催产素）缩宫素(oxytocin,【来源与化学特点与加压素（vasopressin）一块由垂体后叶分泌的9肽激素。NH2NH2NH2-Glu-AspNH2-Glu-AspNH2NH2Phe-TyrCyt-Pro-Arg-GlyIleu-TyrCyt-Pro-Leu-GlyVasopressinOxytocin
一、子宫平滑肌兴奋药 缩宫素（oxytocin， 催产素） 【来源与化学特点】 与加压素（vasopressin）一块由垂体后叶分 泌的9肽激素。 NH2-Glu-Asp NH2 Phe-Tyr Cyt-Pro-Arg-Gly NH2 NH2 Cyt-Pro-Leu-Gly -Tyr NH2 NH2-Glu-Asp Ileu Vasopressin Oxytocin
【药理作用】1.子宫兴奋作用：特点1）子宫敏感性：孕晚>孕早>未孕>未成熟子宫：2）雌激素增加而孕激素降低敏感性：3）宫体收缩宫颈松弛：4）小剂量增强节律性收缩，大剂量强直性收缩。2.泌乳作用：刺激乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩。3.大剂量降压、抗利尿作用。【药动学】吸收：代谢：血浆中氨基肽酶（胎盘可分泌此酶）代谢：T1/25-12min。排泄：肾和肝脏
【药理作用】 1. 子宫兴奋作用：特点1）子宫敏感性：孕晚孕早 未孕未成熟子宫；2）雌激素增加而孕激素降低敏 感性；3）宫体收缩宫颈松弛；4）小剂量增强节律 性收缩，大剂量强直性收缩。 2. 泌乳作用：刺激乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩。 3. 大剂量降压、抗利尿作用。 【药动学】 吸收： 代谢：血浆中氨基肽酶（胎盘可分泌此酶）代谢； T1/25-12min。 排泄：肾和肝脏
【临床应用】催产和引产：小剂量（2-5U，+5%GS，ivgtt）。注意适应症，注意调整剂量。产后止血：较大量（5-10U），ip或im。多为麦角制剂代替。改善泌乳功能：滴鼻，安全，但有时无效。【不良反应】与严格掌握适应症有关。防止子宫破裂和胎儿室息。过敏反应偶见
【临床应用】 • 催产和引产：小剂量（2-5U，+5%GS，iv gtt）。 注意适应症，注意调整剂量。 • 产后止血：较大量（5-10U），ip或im。多为麦角 制剂代替。 • 改善泌乳功能：滴鼻，安全，但有时无效。 【不良反应】 与严格掌握适应症有关。防止子宫破裂和胎儿窒息。过敏反 应偶见