大环内酯类、林可霉素类(Macrolides, lincomycins antibiotics
大环内酯类、林可霉素类 (Macrolides, lincomycins antibiotics）
大环内酯类抗生素（14元环）红霉素第一代大环内酯类：乙酰螺旋霉素麦迪霉素（16元环）麦白霉素交沙霉素克拉霉素第二代大环内酯类：（14元环）罗红霉素阿奇霉素（15元环）（16元环）罗他霉素第三代大环内酯类：泰利霉素（14元环）喹红霉素
（16元环） 大 环 内 酯 类 抗 生 素 是一类具有 第一代大环内酯类： 14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 麦白霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环） 第三代大环内酯类：泰利霉素 喹红霉素 （14元环）
一、大环内酯类抗生素的共性（一）体内过程吸收：红霉素碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素；阿奇霉素、克拉霉素对胃酸稳定易吸收分布：较广，可透过胎盘I前列腺,但BBB不易，多种组织中药物浓度高于血药浓度，胆汁中浓度最高消除：主要经肝脏代谢（阿奇除外），胆汁排泄（克拉霉素肾脏排泄）：药酶抑制
一、大环内酯类 抗生素的共性 （一）体内过程 吸收：红霉素碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐 ，静脉滴注用乳糖酸红霉素；阿奇霉素、克拉霉素对 胃酸稳定易吸收 分布：较广，可透过胎盘\前列腺,但BBB不易，多种 组织中药物浓度高于血药浓度， 胆汁中浓度最高 消除：主要经肝脏代谢（阿奇除外）， 胆汁排泄 （ 克拉霉素肾脏排泄）；药酶抑制
（二）抗菌作用1.抗菌谱：与青霉素相似而略广不同点相同点G+球菌：金葡菌（MRSA/产酶）、链球菌、肠球菌中敏（高敏）肺炎双球菌G+杆菌：白喉杆菌（高敏）、炭疽杆菌G球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌敏感余同厌氧菌脆弱拟杆菌、梭杆菌无效螺旋体，放线菌同PNC抑制弯曲杆菌、军团菌（首选百日咳杆菌、流感嗜血杆菌敏感某些C杆菌：)抑制支原体、衣原体，立克次体、弓形虫、非典型分支杆菌有效抗菌活性：抑菌、高浓度可杀菌、碱性环境增强
相同点 不同点 G+球菌： 金葡菌（MRSA/产酶）、链球菌、 肺炎双球菌（高敏） 肠球菌中敏 G+杆菌： 白喉杆菌（高敏）、炭疽杆菌 G-球菌： 脑膜炎双球菌、淋球菌敏感 厌氧菌 余同 脆弱拟杆菌、梭杆菌无效 螺旋体、 放线菌 同PNC 某些G-杆菌： 百日咳杆菌、流感嗜血杆菌敏感 抑制弯曲杆菌、军团菌（首选 ） 抑制支原体、衣原体、立克次 体、弓形虫、 非典型分支杆菌有效 （二）抗菌作用 1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 抗菌活性：抑菌、高浓度可杀菌、碱性环境增强
2．抗菌机理与50S亚基结合(-)转肽作用蛋白合成抑制肽酰基转移酶mRNA位移
2. 抗菌机理 与50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶 （-） 转肽作用 mRNA位移 （-） 蛋白合成