第二章药物代谢动力学教学要求掌握：1.药物代谢动力学中的重要的基本概念：2.药物体内过程的特点及影响因素，熟悉：1．药物在体内的消除与蓄积规律；2.时-量（效）关系。了解：药物的转运方式及影响因素
第二章 药物代谢动力学 教 学 要 求 掌握： 1.药物代谢动力学中的重要的基本概念； 2.药物体内过程的特点及影响因素。 熟悉： 1. 药物在体内的消除与蓄积规律； 2. 时-量（效）关系。 了解： 药物的转运方式及影响因素
第一节药物的跨膜转运EXTRACELLULAR主动转运被动扩散易化扩散滤过·INTRACELLULAR
第一节 药物的跨膜转运
药物的跨膜转运方式一、至顺浓度差1.被动转运（1）简单扩散（simplediffusion）O特点：顺浓度差、不耗能、不需要载体，无饱和性。影响因素：药物方面（分子大小、脂溶性、极性）（转运面积、血流、pH-）；转运环境方面pH和pKa对药物转运影响弱酸：pH-pKa=Ig（A-/HA)弱碱：pKa-pH=Ig（BH+/B）规律：分子量小、脂溶性高、解离度小易转运膜面积大、血流丰富、酸酸碱碱易转运
一、药物的跨膜转运方式 1.被动转运 顺浓度差 (1)简单扩散（simple diffusion ） ◎特点：顺浓度差、不耗能、不需要载体,无饱和性。 ◎影响因素：药物方面（分子大小、脂溶性、极性） 转运环境方面（转运面积、血流、pH.）； ◎pH和pKa对药物转运影响 弱酸：pH-pKa=lg（A -/HA） 弱碱：pKa-pH=lg（BH+/B） 规律：分子量小、脂溶性高、解离度小易转运 膜面积大、血流丰富、酸酸碱碱易转运
(2)易化扩散特点：顺浓度差、不耗能、需要载体（饱和竞争）(3）滤过：药物通过膜孔、离子通道及细胞间隙的转运
(2)易化扩散 特点：顺浓度差、不耗能、 需要载体（饱和 竞争） (3) 滤过：药物通过膜孔、离子通道及细胞 间隙的转运
2.主动转运(Activetransport)特点：少数药物或部位O逆浓度差，耗能，需载体，饱和性和竞争性现象。（1）ABC转运体超家族外向型（2）SLC转运体超家族内向型3.膜动转运吞噬(1)入胞：胞饮(2)出胞：胞吐
2.主动转运（Active transport） 特点：◎少数药物或部位 ◎ 逆浓度差，耗能，需载体，饱和性和竞 争性现象。 （1）ABC转运体超家族 外向型 （2）SLC转运体超家族 内向型 3.膜动转运 (1)入胞：胞饮 吞噬 (2)出胞：胞吐