人工合成抗菌Artificial synthetic antibacterial drugs
人工合成抗菌 Artificial synthetic antibacterial drugs
人工合成抗菌药喹诺酮类药物磺胺类药物其他合成抗菌药物
人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物
第一节喹诺酮类抗菌药>第一代：萘啶酸，已淘汰（1962）>第二代：吡哌酸，已淘汰（1974）>第三代：诺氟沙星（1979）环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星>第四代：莫西沙星（1997）注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类
第一节 喹诺酮类抗菌药 ➢ 第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） ➢ 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） ➢ 第三代：诺氟沙星（1979） 环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、 洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星 ➢ 第四代：莫西沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子， 统称氟喹诺酮类
RR3RCOOH增强抗菌活性一C6氟0扩大抗菌谱一一N1环丙基、恶唑基提高药物脂溶性一一C7甲基哌嗪环，C8氯或氟光敏反应一一C8氯或氟，抗菌活性增加，光敏反应增强；C8氧甲基，抗G+且降低光敏反应CNS毒性一一C7取代基团有关肝毒性一一N1 2,4-二苯氟基心脏毒性一一C5甲基
X R 7 R 6 5 8 N O COOH 4 3 1 2 R 增强抗菌活性——C6氟 扩大抗菌谱——N1环丙基、恶唑基 提高药物脂溶性——C7甲基哌嗪环，C8氯或氟 光敏反应——C8氯或氟，抗菌活性增加，光敏反 应增强；C8氧甲基，抗G+且降低光敏反应 CNS毒性——C7取代基团有关 肝毒性——N1 2,4-二苯氟基 心脏毒性——C5甲基
药动学吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率>80%。能螯合二价阳离子。分布：组织穿透性好，分布广，浓度高。可进入骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟）达治疗浓度。环丙、氧氟沙星胆汁浓度高，左氧可进入细胞。代谢与排泄：差异较大（见表）
药动学 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率>80%。能螯合二价阳离子。 分布：组织穿透性好，分布广，浓度高。可进入 骨、关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培 氟）达治疗浓度。环丙、氧氟沙星胆汁浓 度高，左氧可进入细胞。 代谢与排泄：差异较大（见表）