第六章肾上腺素受体激动药和拮抗药
第六章 肾上腺素受体 激动药和拮抗药 1
第一节肾上腺素受体激动药一中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美拟交感胺类L外周性拟交感胺类：β-苯乙胺按结构分类及特点基本化学结构HO儿茶酚：CHzCHzNH2HO-3.4位有-0HCA):1.儿茶酚胺类(catecholamines肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺★特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏，外周作用快、短、强。2.非儿茶酚胺类(non-CA)：间羟胺、麻黄碱特点：基本相反，促NA释放作用。A
第一节 肾上腺素受体激动药 中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美 外周性拟交感胺类： 拟交感胺类 ◆ 按结构分类及特点 基本化学结构——β-苯乙胺 儿茶酚： 3, 4位有-OH 1. 儿茶酚胺类(catecholamines，CA)：肾上腺素、去 甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺 特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和 MAO破坏，外周作用快、短、强。 2. 非儿茶酚胺类(non-CA)：间羟胺、麻黄碱 特点：基本相反，促NA释放作用。 ☆ 2
按对受体亚型的选择性分类作用方式对不同肾上腺素受体作用的比较药物分类3受体β受体α受体释放递质直接作用于受体去甲肾上腺素α受体间羟胺激动药去氧肾上腺素甲氧明肾上腺素a,β受体多巴胺激动药麻黄碱β受体异丙肾上腺素激动药多巴酚丁胺学习要点：是否CA？激动什么受体？受体分布及效应3
◆按对受体亚型的选择性分类 学习要点：是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？ 3
HO多巴胺HOCH2—CH2—NH2HO去甲肾上腺素HOCH—CH2NH2OHHO肾上腺素HOCHCH2—NHOHCH3HOCH3异丙肾上腺素HOCHCH2-NH—CHCH3OH
HO HO CH OH CH2 NH CH3 HO HO CH OH CH2 NH2 HO HO CH2 CH2 NH2 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 HO HO CH CH2 NH CH CH3 OH CH3 异丙肾上腺素 4
PRnorepinephrine (NE)CH-CH2-N3Hepinephrine (E)OH-CH(CH3)2isoproterenol (l)catecholethylamine日NEContraction ofarterial strips(α1*receptor)NE-Relaxation ofbronchialsmooth muscle(β2-receptor)NEFAugmentedcontraction ofheart(β1*receptor)Log concentrationof catecholamineE：肾上腺素，NE：去甲肾上腺素，I：异丙肾上腺素
E：肾上腺素，NE：去甲肾上腺素， 5 I：异丙肾上腺素5