抗结核病药antituberculosis drugs
抗结核病药 antituberculosis drugs
结核病全国现有结核病人600万左右年死亡人数25万左右WHO估计全球每年发病人数约800万(特别是HIV高发地区TB发病率高),死亡300万
◼ 结核病 ◼ 全国现有结核病人 600万左右 ◼ 年死亡人数25万左右 ◼ WHO估计全球每年发病人数约800万 (特别是HIV高发地区TB发病率高),死 亡300万
抗结核病药分类第一线抗结核药■异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺■特点:疗效好,毒性低■应用:能有效治疗大部分结核病人■第二线抗结核药■对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定、氟喹诺酮、氨基苷类等特点:或疗效较差、或毒性较大应用:用于一线结核药抗药或不能耐受的患者
抗结核病药分类 ◼ 第一线抗结核药 ◼ 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺 ◼ 特点:疗效好,毒性低 ◼ 应用:能有效治疗大部分结核病人 ◼ 第二线抗结核药 ◼ 对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定、 氟喹诺酮、氨基苷类等 ◼ 特点:或疗效较差、或毒性较大 ◼ 应用:用于一线结核药抗药或不能耐受的患者
异烟耕(isoniazid,雷米封)化学结构类似于吡哆醇体内过程口服、注射均易吸收,疗效与峰浓度有关组织穿透力强,分布广(各种病灶和细胞,BBB)肝脏乙酰化代谢失效:快代谢型/慢代谢型,经肾排泄
异烟肼(isoniazid,雷米封) ◼ 化学 ◼ 结构类似于吡哆醇 ◼ 体内过程 ◼ 口服、注射均易吸收,疗效与峰浓度有关 ◼ 组织穿透力强,分布广(各种病灶和细胞,BBB) ◼ 肝脏乙酰化代谢失效:快代谢型/慢代谢型,经肾排 泄
抗菌作用只对结核杆菌有效,对其他细菌无效。■抗菌机制抑制β-酮酯酰载体蛋白合成酶,抑制分枝菌酸(mycolicacid)的合成,分枝菌酸是结核杆菌细胞壁所特有的重要成分,其减少会使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡
◼ 抗菌作用 只对结核杆菌有效,对其他细菌无效。 ◼ 抗菌机制 抑制β-酮酯酰载体蛋白合成酶,抑制分枝菌 酸(mycolic acid)的合成,分枝菌酸是结核 杆菌细胞壁所特有的重要成分,其减少会使 细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡