第九章镇静催眠药（sedative-hypnotic概念：对CNS具有抑制作用，小剂量产生镇静，较大剂量产生催眠作用的药物。镇静药(sedatives)：使患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物催眠药(hypnotics)：能促进和维持近似生理睡眠的药物非快动眼睡眠(NREMS）：分1，2,34期梦游、夜惊症3,4期为慢波睡眠(SWS)）生理睡眠功能：促进生长、恢复体力快动眼睡眠(REMS）：多梦功能：促进智力发育、恢复脑力NREMS+REMS为1个周期，整个睡眠4-6个周期
概念: 对CNS具有抑制作用，小剂量产生镇静， 较大剂量产生催眠作用的药物。 镇静药(sedatives): 使患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物 催眠药(hypnotics): 能促进和维持近似生理睡眠的药物 非快动眼睡眠(NREMS)：分1, 2, 3, 4期 3, 4期为慢波睡眠(SWS) )——梦游、夜惊症 功能：促进生长、恢复体力 快动眼睡眠(REMS)：多梦 功能：促进智力发育、恢复脑力 第九章 镇静催眠药(sedative-hypnotic) 生理睡眠 NREMS+REMS为1个周期，整个睡眠4-6个周期
镇静催眠药不宜久用，原因如下：①耐受性②依赖性和戒断症状：失眠、焦虑、激动、震颤用药原则：小剂量，间断用药，短期用药，逐渐减量停药【分类】苯二氮卓类：安全性高，依赖性和戒断症状轻2.巴比妥类：安全性低，依赖性和戒断症状明显3.其他类：水合氯醛（少用）新型：唑吡坦、佐匹克隆、褪黑素
【分类】 1. 苯二氮卓类：安全性高，依赖性和戒断症状轻。 2. 巴比妥类：安全性低，依赖性和戒断症状明显。 3. 其他类：水合氯醛（少用） 新型：唑吡坦、佐匹克隆、褪黑素 镇静催眠药不宜久用，原因如下： ①耐受性 ②依赖性和戒断症状: 失眠、焦虑、激动、震颤 用药原则:小剂量,间断用药,短期用药,逐渐减量停药
苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ)长效类：Tu/2>24h地西洋氟西洋（flurazepam）（diazepam，安定）氯氮卓(chlordiazepoxide)中效类：T1/2:6-24h硝西泮（nitrazepam)氯硝西(clonazepam)中奥沙西泮（oxazepam）劳拉西洋（lorazepam)艾司唑仑（estazolam）阿普唑仑（alprazolam）短效类：T1/2<6h三唑仑（triazolam）
苯二氮卓类 (benzodiazepines, BZ) 长效类：T1/2>24h 地西泮（diazepam, 安定） 氟西泮（flurazepam） 氯氮卓(chlordiazepoxide) 中效类：T1/2:6-24h 硝西泮（nitrazepam） 氯硝西泮（clonazepam） 奥沙西泮（oxazepam） 劳拉西泮（lorazepam） 艾司唑仑（estazolam） 阿普唑仑（alprazolam） 短效类：T1/2 <6h 三唑仑 （triazolam）
【体内过程】吸收：口服吸收快、完全分布：血浆蛋白结合率高95%脂溶性高易透过血脑屏障弱碱性药代谢：肝药酶，代谢物有活性排泄：肾、乳汁
4 吸收：口服吸收快、完全 分布：血浆蛋白结合率高95%， 易透过血脑屏障 代谢：肝药酶， 代谢物有活性 排泄：肾、乳汁 脂溶性高 弱碱性药 【体内过程】
药物代谢地西洋（L)氯氮草（I）去甲氯氮草·（I）去甲地西（L)地莫西洋(L)三唑仑(S)奥沙西泮（1)羟乙基*α-羟代谢物(S)氟西泮(S)结合物氟西洋去烷基*肾排泄氟西洋（L)（*：活性代谢物）S：t2<6小时；I：ty/2=6~24小时；L：ty/2>24小时5
5 药物代谢 S：t1/2<6小时；I：t1/2=6~24小时；L：t1/2>24小时 （*：活性代谢物） * *