2021/3/3 个人简介 2008.9-2012.6山东大学理学学士 2012.9-2017.6浙江大兰医学博士 药剂学 Pharmaceutics 主要从事： 新型纳米给药系统的构建、药幽递 T巴：26 送、肿灌的诊断和治拉及克康肚痘 QQ:810773604 多药耐蓝方面的研究。 个人简介 线上教学 ■厦图 参考教材：科学出版社 药剂学相关电子书 工业药剂学一 book.sciencereading.cn 线上课程资源： 爱果程.工业药剂学 半套工大学网络教学 课程考核 药剂学课程内容 >考试50% 药物剂型概论 >平时成绩50%： ·实验20% 2 药物制剂基本理论 ·课堂展示10% 网络平台及平时表现20% 3药物制剂新技术和新剂型
2021/3/3 1 药剂学 Pharmaceutics 王萌 TEL：13884626673 QQ:810773604 www.themegallery.com 个人简介 2008.9-2012.6 山东大学 理学学士 2012.9-2017.6 浙江大学 医学博士 主要从事： 新型纳米给药系统的构建、药物递 送、肿瘤的诊断和治疗及克服肿瘤 多药耐药方面的研究。 2 www.themegallery.com 个人简介 3 www.themegallery.com 参考教材：科学出版社 药剂学相关电子书 book.sciencereading.cn 线上课程资源： 爱课程-工业药剂学 山东理工大学网络教学 平台 线上教学 4 www.themegallery.com 课程考核 考试50% 平时成绩50%： • 实验20% • 课堂展示10% • 网络平台及平时表现20% 5 www.themegallery.com 药剂学课程内容 2 药物制剂基本理论 1 药物剂型概论 3 药物制剂新技术和新剂型 6
2021/3/3 目录 目录 >第一章 绪论 >第九章栓剂 >第二章 生物药剂学基础 >第十章气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 >第三章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 >第十一章固体分散体、包合物和微囊 >第四章 片剂 >第十二章缓控释制剂 >第五章 丸剂 >第十三章经皮吸收制剂 >第六章 液体制剂 >第十四章靶向制剂 ~第七章 注射剂和眼用制剂 >第十五章药物制剂的稳定性 >第八章 半固体制剂与膜剂 >第十六章药品的包装 第一章绪论 1.1基本概念 药 药物：用以预防、治疗及 >11基本概念 诊断疾病的物质 >12药剂学的任务与发展 >1.3药剂学的分支学科及其密切相关学科 >1.4药物制剂的质量控制 药物剂型：为适应治疗或 预防的需要而制备的药物 应用形式。 1.1基本概念 1.1 基本概念 药物制剂： 根据《中国药典》或药政管理部门批准的标 药剂学(Pharmaceutics) 准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物 是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制 应用形式的具体品种。 备工艺和合理应用的综合性技术科学。 研究的对象：药物制剂 研究内容：关于药物制剂的基本理论、处方 生 设计、制备工艺和合理应用 特点：一门综合性技术科学 2
2021/3/3 2 www.themegallery.com 目录 第一章 绪 论 第二章 生物药剂学基础 第三章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 第四章 片剂 第五章 丸剂 第六章 液体制剂 第七章 注射剂和眼用制剂 第八章 半固体制剂与膜剂 7 www.themegallery.com 目录 第九章 栓剂 第十章 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 第十一章 固体分散体、包合物和微囊 第十二章 缓控释制剂 第十三章 经皮吸收制剂 第十四章 靶向制剂 第十五章 药物制剂的稳定性 第十六章 药品的包装 8 www.themegallery.com 1.1 基本概念 1.2 药剂学的任务与发展 1.3 药剂学的分支学科及其密切相关学科 1.4 药物制剂的质量控制 9 第一章 绪论 www.themegallery.com 1.1 基本概念 药物：用以预防、治疗及 诊断疾病的物质。 10 药物剂型：为适应治疗或 预防的需要而制备的药物 应用形式。 www.themegallery.com 药物制剂： 根据《中国药典》或药政管理部门批准的标 准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物 应用形式的具体品种。 11 1.1 基本概念 www.themegallery.com 药剂学(Pharmaceutics) 是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制 备工艺和合理应用的综合性技术科学。 研究的对象：药物制剂 研究内容：关于药物制剂的基本理论、处方 设计、制备工艺和合理应用 特点：一门综合性技术科学 12 1.1 基本概念
2021/3/3 药剂学 药剂学涉及学科 基本理论 氯化钠 数学、物理学 处方设计 量 制备工艺 化学、生物化学、物理化学 共制 10001 药剂学 微生物学、生理学、药理学 合理应用 化工原理、机械设备 氯化钠浓溶 质 包装 生射用水800■1 105℃30▣i . 语性15m1n 乳左氧氯沙 1000ml 素30uin分装 1001/ 药剂学是一门综合性技术科学 注射用水 1.1.2剂型的分类及其重要性 腰西 1.1.2剂型的分类及其重要性 ■腰药 剂型的分类 剂型的分类： 一、按照给药途径分类 二、按照分散系统分类 1、经■肠道给药剂型 散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂等 2、非经胃肠道给药剂型 1、溶液型：溶液剂、注射剂 注射给药剂 药物以分子或离子状态分散于分散介质中所 呼吸道给药剂型 构成的均匀分散体系。 >皮肤给药剂型 2、胶体溶液型：胶浆剂、涂膜剂 >,黏膜给药剂型 子形式分散在分散介质中所形成 >腔道给药剂型 肉药钩 1.1.2剂型的分类及其重要性 1.1.2剂型的分类及其重要性☐国国 子是剂进以造道状去分故在分 气体分散型：气雾剂 液体或固体药物以粒子状态分散在气体分敢 散介质中所形成的非均匀分散体系。 介质中所形成的分散体系。 4、混悬型：混悬剂、洗剂 6、粒子分散型：微球剂、微囊剂 固体药物以粒子状态分散在分散介质中所形 药物以不同大小粒子呈液体或固体状态分散， 成的非均匀分散体系。 7、固体分散型：片剂、颗粒剂 固体药物以聚集体状态存在的分散体系。 3
2021/3/3 3 www.themegallery.com 药剂学 乳酸左氧氟沙星 1.0 g 氯化钠 8.9 g 水 适量 共制 1000ml 质检 包装 105℃ 30min 煮15 min 氯化钠浓溶液 注射用水800ml 活性炭 乳酸左氧氟沙星 注射用水 煮30min 过滤 分装 100ml/瓶 左 氧 氟 沙 星 注 射 液 1000ml 基本理论 处方设计 制备工艺 合理应用 13 www.themegallery.com 药剂学涉及学科 药剂学 数学、物理学 化学、生物化学、物理化学 微生物学、生理学、药理学 化工原理、机械设备 . 药剂学是一门综合性技术科学 14 www.themegallery.com 1.1.2 剂型的分类及其重要性 剂型的分类： 一、按照给药途径分类 1、经胃肠道给药剂型 散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂等 2、非经胃肠道给药剂型 注射给药剂型 呼吸道给药剂型 皮肤给药剂型 黏膜给药剂型 腔道给药剂型 15 www.themegallery.com 剂型的分类： 二、按照分散系统分类 1、溶液型：溶液剂、注射剂 药物以分子或离子状态分散于分散介质中所 构成的均匀分散体系。 2、胶体溶液型：胶浆剂、涂膜剂 药物以高分子形式分散在分散介质中所形成 的均匀分散体系。 16 1.1.2 剂型的分类及其重要性 www.themegallery.com 3、乳剂型：静脉注射乳 油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分 散介质中所形成的非均匀分散体系。 4、混悬型：混悬剂、洗剂 固体药物以粒子状态分散在分散介质中所形 成的非均匀分散体系。 17 1.1.2 剂型的分类及其重要性 www.themegallery.com 5、气体分散型：气雾剂 液体或固体药物以粒子状态分散在气体分散 介质中所形成的分散体系。 6、粒子分散型：微球剂、微囊剂 药物以不同大小粒子呈液体或固体状态分散。 7、固体分散型：片剂、颗粒剂 固体药物以聚集体状态存在的分散体系。 18 1.1.2 剂型的分类及其重要性
2021/3/3 1.1.2剂型的分类及其重要性□园 1.2药剂学的任务与发展 剂型的重要性： 药剂学的宗旨 、剂型可改变药物的作用性质。 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制 2、剂型能改变药物的作用速率 剂。 改造的老药 3、改变剂型可降低（或消除）药物的不良 反应。 完全创新药物 4、剂型可产生靶向作用。 5、剂型可影响疗效。 1.2.1药剂学的任务 1、 基本理论的研究 基本理论的研究 药物溶液的形成理论 提高准溶性药物的溶 解度，提高生物利用度 2 新剂型的研究与开发 增溶作用和机理、乳化 新辅料的研究与开发 表面活性剂 4、制剂新机械和新设备的研究与开发 剂的选择 5、中药新剂型的研究与开发 药物微粒分散系的基“ 非均相液体制剂的稳定 理论 措施 药物制剂的稳定性 有效期的确定 粉体学基础 固体物料的处理 三大支柱：制剂技术、药用轴料、制剂设备 流变学基础 半固体制剂的制备 药物制剂的设计 处方设计理论依据 1、基本理论的研究 2、新剂型的研究与开发 药物递送系统(DDS):将必要量的药物 ①提高制剂的生产技术水平 在必要的时间内递送到必要的部位的技术 ②对于制备安全、有效、稳定、质量可 >缓释、控释制剂 控、顺应性好的制剂十分重要 ③完善和丰富剂型设计的原理 靶向制剂 ④开发新剂型、新制剂和新型给药系统 ,经皮吸收制剂 ⑤对于提高产品质量具有重要的指导意 4
2021/3/3 4 www.themegallery.com 剂型的重要性： 1、剂型可改变药物的作用性质。 2、剂型能改变药物的作用速率。 3、改变剂型可降低（或消除）药物的不良 反应。 4、剂型可产生靶向作用。 5、剂型可影响疗效。 19 1.1.2 剂型的分类及其重要性 www.themegallery.com 1.2 药剂学的任务与发展 药剂学的宗旨： 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制 剂。 完全创新药物 改造的老药 10~15年 10亿美元 1/5000 5000 万美元 4/5 2-3年 研发周期 资金投入 成功率 20 www.themegallery.com 1.2.1 药剂学的任务 1、基本理论的研究 2、新剂型的研究与开发 3、新辅料的研究与开发 4、制剂新机械和新设备的研究与开发 5、中药新剂型的研究与开发 6、生物技术药物制剂的研究与开发 7、医药新技术的研究与开发 三大支柱：制剂技术、药用辅料、制剂设备 21 www.themegallery.com 1、基本理论的研究 药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基 础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计 提高难溶性药物的溶 解度，提高生物利用度 增溶作用和机理、乳化 剂的选择 非均相液体制剂的稳定 措施 有效期的确定 固体物料的处理 半固体制剂的制备 处方设计理论依据 22 www.themegallery.com 1、基本理论的研究 主要内容：指药物制剂的配制理论。 研究意义： ① 提高制剂的生产技术水平 ② 对于制备安全、有效、稳定、质量可 控、顺应性好的制剂十分重要 ③ 完善和丰富剂型设计的原理 ④ 开发新剂型、新制剂和新型给药系统 ⑤ 对于提高产品质量具有重要的指导意 义 23 www.themegallery.com 2、新剂型的研究与开发 药物递送系统（DDS）：将必要量的药物， 在必要的时间内递送到必要的部位的技术。 缓释、控释制剂 靶向制剂 经皮吸收制剂 24
2021/3/3 缓控释制剂 缓控释制剂 毒性苑旧 控释 治疗范 苦通制剂 硝苯地平控释片 靶向制剂 靶向制剂 通过适当的载体使药物选择性地浓集于病变部位。 1、放动靓向制剂 单核吞噬细胞系统，载体粒子作 目然在堡使药物被动 过向制州 球：球 带饰的药物体，密防的（脂绣体、微珠、微乳、快米球 主过花向制 药体药物护向 蓝性： 运性微硅、室性纳关置 拉连化型白彩 栓塞向制剂 靶向制剂 靶向制剂 体内分布首先取决于粒径大小： 2主动向创剂 大于1m的微粒（醇脉注射等方式）可被肺机嫩滤阻而摄取 将粒子表而加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地 进入肺组织或肺气泡： 运送到靶区浓集发挥药效。 小于1m被旺、融巨嗽细胞摄取： ,载体表面加亲水性修饰 小于100nm的纳米粒则缓慢积集于骨量， >连接特定的配体 教于的表面性题，如电荷、疏水性质及表面张力等也影响分 ,单克隆抗体 布。带鱼电查的粒子易被开摄取，带正电楂的粒子易被肺摄 取， 通常采用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作 为截体材料。 29 30 5
2021/3/3 5 www.themegallery.com 缓控释制剂 25 www.themegallery.com 缓控释制剂 26 www.themegallery.com 靶向制剂 27 通过适当的载体使药物选择性地浓集于病变部位。 www.themegallery.com 1、被动靶向制剂 主要依赖于体内的单核吞噬细胞系统，载体粒子作 为外来异物被巨噬细胞吞噬，自然吞噬使药物被动 浓集于病变部位而产生靶向性。 靶向制剂 28 www.themegallery.com 体内分布首先取决于粒径大小： 大于7μm的微粒（静脉注射等方式）可被肺机械滤阻而摄取 进入肺组织或肺气泡； 小于1μm被肝、脾巨噬细胞摄取； 小于100nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。 粒子的表面性质，如电荷、疏水性质及表面张力等也影响分 布。带负电荷的粒子易被肝摄取，带正电荷的粒子易被肺摄 取。 通常采用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作 为载体材料。 靶向制剂 29 www.themegallery.com 2、主动靶向制剂 将粒子表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地 运送到靶区浓集发挥药效。 载体表面加亲水性修饰 连接特定的配体 单克隆抗体 靶向制剂 30