第十篇临床其他常用药物的合理应用 过血脑屏障进入中枢神经系统,适用于治疗脑瘤和恶性肿瘤的脑转移。对多发性骨髓 瘤、霍奇金病和恶性淋巴瘤亦有一定疗效。 【药动学】静脉给药后能迅速进入脑脊液。在血中迅速代谢,代谢产物仍有活性, 24小时内由尿中排出48%。 【不良反应与注间事项】限制剂量的不良反应为骨髓抑制,用药后4~6周白细胞 和血小板下降到最低数,血小板减少更为严重,用药期间应检查血象。其它不良反应有 胃肠道反应、肺纤维化、肝和肾受损、视神经炎、皮肤色素沉着。静注可引起静脉炎。 【用法与剂量】静滴:200mg/m2,1次给予或分2次在连续2日内给予,每6周给药 1次。所用剂量需根据血象检查结果调整,当血小板数低于100×10°/L或白细胞数低于 4×10°/L则不宜继续使用。静滴溶液在临用时配制,先将本品100mg溶于3ml无水乙醇 中,加入注射用水27ml成澄明溶液,再用生理盐水注射液或5%葡萄糖溶液200ml稀释, 于1小时内缓缓滴完。此溶液在4℃下48小时内是稳定的。 【制剂】粉针剂:100mg,附3m灭菌无水乙醇。注射剂:为聚乙二醇溶液,125mg° 洛莫司汀(环已亚硝脲,氯乙环已亚硝脲) Lomustine(ccnu) 【性状】黄色结晶性粉末。几不溶于水,可溶于醇。对热较不稳定,需置2℃~8℃ 贮存。其醇溶液在0℃下7日内稳定 【作用与用途】罗莫司汀与卡莫司汀相似,同属氯乙氨基亚硝脲类,脂溶性大,易通 过血脑屏障。二者的作用与用途亦相似,它对霍奇金病的疗效优于卡莫司汀,而对脑瘤 的疗效则不及卡莫司汀。本品对小细胞肺癌有较好疗效,为联合用药方案中的药物。此 外对淋巴瘤、乳腺癌、结肠直肠癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤也有一定疗效 【药动学】口服易吸收并迅速代谢,代谢产物的t为16-48小时。活性代谢产物 能通过血脑屏障,它们在脑脊液中的药浓度高于血药浓度。24小时内由尿中排出50%, 4日内排出75% 【不良反应与注意事项】严重的不良反应为延迟性骨髓抑制,一次用药后4周出现 血小板减少,6周出现白细胞减少,持续1~2周,因此6周内不宜再次用药。用药期间应 检查血象,并根据检査结果调整剂量。其它不良反应如恶心、呕吐多在服药后2-6小时 发生,偶见肺功能异常和神经症状(定冋力障碍、昏睡、共济失调、语言障碍 【用法与剂量】口服:120mg~140mg/m2,1次/6~8周,当患者骨髓功能受抑制时减 为100mg/m2。与其它有骨髓抑制作用的药物合用时应减量 【制剂】胶囊剂:40mg,100mg 814
过血脑屏障进入中枢神经系统，适用于治疗脑瘤和恶性肿瘤的脑转移。对多发性骨髓 瘤、霍奇金病和恶性淋巴瘤亦有一定疗效。 【药动学】 静脉给药后能迅速进入脑脊液。在血中迅速代谢，代谢产物仍有活性， !" 小时内由尿中排出 "#$。 【不良反应与注间事项】 限制剂量的不良反应为骨髓抑制，用药后 " % & 周白细胞 和血小板下降到最低数，血小板减少更为严重，用药期间应检查血象。其它不良反应有 胃肠道反应、肺纤维化、肝和肾受损、视神经炎、皮肤色素沉着。静注可引起静脉炎。 【用法与剂量】 静滴：!’’()*(!，+ 次给予或分 ! 次在连续 ! 日内给予，每 & 周给药 + 次。所用剂量需根据血象检查结果调整，当血小板数低于 +’’ , +’- *. 或白细胞数低于 " , +’- *. 则不宜继续使用。静滴溶液在临用时配制，先将本品 +’’() 溶于 /(0 无水乙醇 中，加入注射用水 !1(0 成澄明溶液，再用生理盐水注射液或 2$葡萄糖溶液 !’’(0 稀释， 于 + 小时内缓缓滴完。此溶液在 "3下 "# 小时内是稳定的。 【制剂】 粉针剂：+’’()，附 /(0 灭菌无水乙醇。注射剂：为聚乙二醇溶液，+!2()。 洛莫司汀（环已亚硝脲，氯乙环已亚硝脲） .4(56789（: ;;<=） 【性状】 黄色结晶性粉末。几不溶于水，可溶于醇。对热较不稳定，需置 !3 % #3 贮存。其醇溶液在 ’3下 1 日内稳定。 【作用与用途】 罗莫司汀与卡莫司汀相似，同属氯乙氨基亚硝脲类，脂溶性大，易通 过血脑屏障。二者的作用与用途亦相似，它对霍奇金病的疗效优于卡莫司汀，而对脑瘤 的疗效则不及卡莫司汀。本品对小细胞肺癌有较好疗效，为联合用药方案中的药物。此 外对淋巴瘤、乳腺癌、结肠直肠癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤也有一定疗效。 【药动学】 口服易吸收并迅速代谢，代谢产物的 7+*!为 +& % "# 小时。活性代谢产物 能通过血脑屏障，它们在脑脊液中的药浓度高于血药浓度。!" 小时内由尿中排出 2’$， " 日内排出 12$。 【不良反应与注意事项】 严重的不良反应为延迟性骨髓抑制，一次用药后 " 周出现 血小板减少，& 周出现白细胞减少，持续 + % ! 周，因此 & 周内不宜再次用药。用药期间应 检查血象，并根据检查结果调整剂量。其它不良反应如恶心、呕吐多在服药后 ! % & 小时 发生，偶见肺功能异常和神经症状（定向力障碍、昏睡、共济失调、语言障碍）。 【用法与剂量】 口服：+!’() % +"’()*(!，+ 次*& % # 周，当患者骨髓功能受抑制时减 为 +’’()*(!。与其它有骨髓抑制作用的药物合用时应减量。 【制剂】 胶囊剂："’()，+’’()。 · #+" · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用
第二章抗肿瘤药 司莫司汀(甲环己亚硝脲) Semustine(me -CCnu) 本品为洛莫司汀的甲基衍生物。两者作用、体内过程和不良反应均相似。司莫司汀 的特点为对热较稳定,可在室温保存:用途上主要为治疗直肠癌、消化道腺癌和黑色素瘤 的二线药物。口服:200mg/m2,每6-8周1次。胶囊剂:10mg,50mg 白消安(白血福恩,马利兰) Busulfan( Busulphan, Myleran) 【性状】白色结晶性粉末,几乎无臭。微溶于水(1:750)和醇,并在水中徐徐分解。 【作用与用途】白消安属烷基磺酸酯类烷化剂,对骨髓有选择性抑制作用。小剂量 时抑制粒细胞生成,轻度抑制血小板生成,而对淋巴细胞很少影响。大剂量时最终出现 严重的骨髓抑制。主要用于慢性粒细胞性白血病,可缓解数年。亦可用于真性红细胞增 多症和骨髓纤维化。 【药动学】口服易吸收,吸收后迅速由血中消失,t约2~3小时。主要以含硫代谢 产物的形式由尿中排出 【不良反应与注意事项】小剂量时有恶心、呕吐。大剂量时有血小板减少和出血症 状,常在服药数月后出现,需减量或停用。其它不良反应有肺纤维化、白内障形成、睾丸 萎缩、闭经和色素沉着等。 【用法与剂量】口服:每日成人0.1mg/kg,儿童0.05mg/kg分次服。长期间歇疗 法:服用上述剂量到白细胞下降到10×10°/L时暂停,待白细胞上升到50×10°L时再继 续服用。长期持续疗效:服用上述剂量至白细胞下降到(10~20)×10几L时减量,成人约 2mg/日,以长期维持此水平 【制剂】片剂:2mg 磷酸雌二醇氮芥(磷雌氮芥) Estramustine Phosphate( Estracyt 本品为去甲氮芥和磷酸雌二醇通过氨基甲酸酯的形式结合而成,药用其钠盐,对热 不稳定,应置2℃~8℃贮存。其烷化反应速率慢于氮芥,雌激素样作用则弱于雌二醇, 口服吸收后在前列腺组织中浓度高。主要用于治疗前列腺癌,特点是对雌激素有耐药性 的患者仍有效。不良反应除类似氮芥外,且有雌激素活性,可出现男子乳房增大,有活动 性静脉炎和血栓栓塞性疾病患者忌用。口服:每日14mgkg分3-4次服,连续服用30 90日,然后根据疗效决定是否继续用药。胶囊剂:每粒相当磷酸雌二醇氢芥140mg 815
司莫司汀（甲环己亚硝脲） !"#$%&’(（" #" ) **+,） 本品为洛莫司汀的甲基衍生物。两者作用、体内过程和不良反应均相似。司莫司汀 的特点为对热较稳定，可在室温保存；用途上主要为治疗直肠癌、消化道腺癌和黑色素瘤 的二线药物。口服：-..#/0#-，每 1 2 3 周 4 次。胶囊剂：4.#/，5.#/。 白消安（白血福恩，马利兰） 6$%$789（( 6$%$7:;9(，<=7">9(） 【性状】 白色结晶性粉末，几乎无臭。微溶于水（4：?5.）和醇，并在水中徐徐分解。 【作用与用途】 白消安属烷基磺酸酯类烷化剂，对骨髓有选择性抑制作用。小剂量 时抑制粒细胞生成，轻度抑制血小板生成，而对淋巴细胞很少影响。大剂量时最终出现 严重的骨髓抑制。主要用于慢性粒细胞性白血病，可缓解数年。亦可用于真性红细胞增 多症和骨髓纤维化。 【药动学】 口服易吸收，吸收后迅速由血中消失，&40-约 - 2 @ 小时。主要以含硫代谢 产物的形式由尿中排出。 【不良反应与注意事项】 小剂量时有恶心、呕吐。大剂量时有血小板减少和出血症 状，常在服药数月后出现，需减量或停用。其它不良反应有肺纤维化、白内障形成、睾丸 萎缩、闭经和色素沉着等。 【用法与剂量】 口服：每日成人 . A 4#/0B/，儿童 . A .5#/0B/，分次服。长期间歇疗 法：服用上述剂量到白细胞下降到 4. C 4.D 0E 时暂停，待白细胞上升到 5. C 4.D 0E 时再继 续服用。长期持续疗效：服用上述剂量至白细胞下降到（4. 2 -.）C 4.D 0E 时减量，成人约 -#/0日，以长期维持此水平。 【制剂】 片剂：-#/。 磷酸雌二醇氮芥（磷雌氮芥） F%&>9#$%&’(" G;H%:;9&（" F%&>9I=&） 本品为去甲氮芥和磷酸雌二醇通过氨基甲酸酯的形式结合而成，药用其钠盐，对热 不稳定，应置 -J 2 3J贮存。其烷化反应速率慢于氮芥，雌激素样作用则弱于雌二醇。 口服吸收后在前列腺组织中浓度高。主要用于治疗前列腺癌，特点是对雌激素有耐药性 的患者仍有效。不良反应除类似氮芥外，且有雌激素活性，可出现男子乳房增大，有活动 性静脉炎和血栓栓塞性疾病患者忌用。口服：每日 4K#/0B/，分 @ 2 K 次服，连续服用 @. 2 D. 日，然后根据疗效决定是否继续用药。胶囊剂：每粒相当磷酸雌二醇氢芥 4K.#/。 · 345 · 第二章 抗肿瘤药
第十篇临床其他常用药物的合理应用 甘磷酰芥(磷酰胺氮芥双甘氨酸乙酯) Gevfostin 本品为我国创制的磷酰胺氮芥衍生物,可直接起烷化作用,用途和不良反应与环磷 酰胺相似。除用于治疗恶性淋巴瘤和乳腺癌外,还可局部应用治疗癌性溃疡。口服:每 日1g分2次服,连续服用10g-15g为1个疗程。局部涂抹:2次/日。片剂:0.1g 0.25g。溶液剂:20%二甲酮溶液。 噻替哌(三胺硫磷) Thiotepa( Triethlene Thiophosphoramide, Thio-TEPA) 【性状】白色结晶性小薄片,稍有臭味。易溶于水(1:8)和醇(1:2)。酸性水溶液中 不稳定,应置2℃~8℃贮存,温度高可引起聚合和失活 【作用与用途】本品属氮丙啶类烷化剂,局部刺激性小,对乳腺癌和卵巢癌的疗效 较好,能缓解症状,包括控制胸腔和腹腔的渗出液。对恶性淋巴瘤和膀胱癌亦有一定疗 【药动学】口服吸收不完全且不规则,肌注后由注射部位吸收亦不稳定。吸收后迅 速在肝脏代谢,代谢产物和微量原形药物由尿中排出 【不良反应与注意事项】胃肠道反应较轻。限制剂量的不良反应为骨髓抑制,用药 后5~30日出现白细胞减少和血小板减少。值得注意的是最大抑制可在疗程结束后30 日内出现,血象检査应每周1次,直至停药后4周,当白细胞数下降迅速时应停药。此外 有闭经和精子形成受损。肾功能不全的患者对噻替哌耐受性差。 【用法与剂量】静注或肌注:成人10mg/次,1次/日,连用5日然后改为每周2次,出 现骨髓抑制时应适当减量,总量200mg-300mg为1个疗程。注射用临时配成的1%溶 液。膀胱内灌注:成人6mg/次,溶于6om灭菌生理盐水中,用导管灌注入膀胱,留置2 小时,每15分钟改变患者体位1次,使有最大接触面,每周1次,连用4周。腔内注射:成 人10mg-30mg次,溶于20ml-60m灭菌生理盐水中,在吸出一定量的腔内积液后再行 注入,每周1次。瘤内注射:剂量随瘤体大小而定,最高可达60mg/次。 【制剂】粉针剂:5mg,10mg。注射剂:10mg 六甲密胺(六甲三聚氰胺) Altretamine( Hexamethylmelamine HMM) 【性状】白色结晶性粉末。微溶于水,可溶于醇。 【作用与用途】本品结构有类似烷化剂及嘧啶类拮抗剂,但与烷化剂无交叉耐药 816·
甘磷酰芥（磷酰胺氮芥双甘氨酸乙酯） !"#$%&’() 本品为我国创制的磷酰胺氮芥衍生物，可直接起烷化作用，用途和不良反应与环磷 酰胺相似。除用于治疗恶性淋巴瘤和乳腺癌外，还可局部应用治疗癌性溃疡。口服：每 日 *+，分 , 次服，连续服用 *-+ . */+ 为 * 个疗程。局部涂抹：, 次0日。片剂：- 1 *+， - 1 ,/+。溶液剂：,-2二甲酮溶液。 噻替哌（三胺硫磷） 34(%’"5（6 37("’4#8")" 34(%54%&54%769(:"，34(% ; 3<=>） 【性状】 白色结晶性小薄片，稍有臭味。易溶于水（*：?）和醇（*：,）。酸性水溶液中 不稳定，应置 ,@ . ?@贮存，温度高可引起聚合和失活。 【作用与用途】 本品属氮丙啶类烷化剂，局部刺激性小，对乳腺癌和卵巢癌的疗效 较好，能缓解症状，包括控制胸腔和腹腔的渗出液。对恶性淋巴瘤和膀胱癌亦有一定疗 效。 【药动学】 口服吸收不完全且不规则，肌注后由注射部位吸收亦不稳定。吸收后迅 速在肝脏代谢，代谢产物和微量原形药物由尿中排出。 【不良反应与注意事项】 胃肠道反应较轻。限制剂量的不良反应为骨髓抑制，用药 后 / . A- 日出现白细胞减少和血小板减少。值得注意的是最大抑制可在疗程结束后 A- 日内出现，血象检查应每周 * 次，直至停药后 B 周，当白细胞数下降迅速时应停药。此外 有闭经和精子形成受损。肾功能不全的患者对噻替哌耐受性差。 【用法与剂量】 静注或肌注：成人 *-9+0次，* 次0日，连用 / 日然后改为每周 , 次，出 现骨髓抑制时应适当减量，总量 ,--9+ . A--9+ 为 * 个疗程。注射用临时配成的 *2溶 液。膀胱内灌注：成人 C-9+0次，溶于 C-98 灭菌生理盐水中，用导管灌注入膀胱，留置 , 小时，每 */ 分钟改变患者体位 * 次，使有最大接触面，每周 * 次，连用 B 周。腔内注射：成 人 *-9+ . A-9+0次，溶于 ,-98 . C-98 灭菌生理盐水中，在吸出一定量的腔内积液后再行 注入，每周 * 次。瘤内注射：剂量随瘤体大小而定，最高可达 C-9+0次。 【制剂】 粉针剂：/9+，*-9+。注射剂：*-9+。 六甲密胺（六甲三聚氰胺） >8’7"’69()（" D"E69"’4#89"869()" DFF） 【性状】 白色结晶性粉末。微溶于水，可溶于醇。 【作用与用途】 本品结构有类似烷化剂及嘧啶类拮抗剂，但与烷化剂无交叉耐药 · ?*C · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用
第二章抗肿瘤药 性,其作用机制尚不清楚。对卵巢癌有较好疗效,可与环磷酰胺、甲氨蝶呤和5-氟尿嘧 啶合用治疗晩期卵巢癌。对子宫内膜癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤、霍奇金病和慢性粒细胞性 白血病也有一定疗效 【药动学】口服吸收良好,但患者的血药浓度个体差异大,此与药物在胃肠道和肝 脏的首过代谢有关。吸收后在富含脂肪的组织中分布较多,一般认为代谢产物中的一系 列羟甲基三聚氰胺是其活性代谢物,能与蛋白质和核酸形成共价产物。主要以去甲基代 谢物的形式由尿中排出 【不良反应与注意事项】常见有恶心、呕吐。中等程度的白细胞和血小板减少,偶 见贫血。长期服用有外周神经病变和中枢神经毒性(共济失调、抑郁、嗜睡和幻觉),加服 维生素B可减轻症状,停药可恢复。此外,偶见膀胱炎、脱发和肝功能异常 【用法与剂量】口服:每日4mg~12mg/kg,分次服,3~4周为1个疗程,间歇4周再 重复用。应根据治疗效果和血象变化调整剂量。 【制剂】胶囊剂:50mg,100mg°片剂:50mg,100m 达卡巴嗪(氮烯咪胺) Dacarbazine(dtic) 【性状】白色或乳白色固体,微溶于水和醇。1%水溶液在室温仅能稳定8小时, 4℃稳定η2小时,当溶液颜色由淡黄变成粉红则表明已发生分解。本品对光、热均不稳 定,应避光放置2℃~8℃处贮存 【作用与用途】达卡巴嗪在肝内经微粒体酶系代谢成具烷化剂活性的产物,它抑制 RNA和蛋白质合成较抑制DNA合成更为显著。主要用于治疗转移的恶性黑色素瘤,这 是一种对化疗不敏感的癌,本品有效率约20%。它亦是治疗霍奇金病的ABVD方案(阿 霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪)中的药物,此方案和MOPP方案同样有效。此外,与 阿霉素合用可治疗各种软组织肉瘤和神经母细胞瘤 【不良反应与注意事项】胃肠道反应的发生率高达90%,恶心、呕吐常在用药后1 3小时出现,事先服用吩噻嗪类药物可减轻。骨髓不良反应有流感样症状、感觉异常、 脱发和转氨酶升高。静注部位药物外渗可引起疼痛和组织损伤 【用法与剂量】静注或静滴:用于黑色素瘤,每日2mg~4.5mg/kg,连用10日,每月 重复1次。用于霍奇金病的ABVD方案,每日150mg/m2,连用5日,每月重复1次 为减轻静脉疼痛,可将静注溶液用125m5%葡萄糖溶液稀释后在15~30分钟内快 速滴入 【制剂】粉针剂:100mg,200mg
性，其作用机制尚不清楚。对卵巢癌有较好疗效，可与环磷酰胺、甲氨蝶呤和 ! " 氟尿嘧 啶合用治疗晚期卵巢癌。对子宫内膜癌、宫颈癌、恶性淋巴瘤、霍奇金病和慢性粒细胞性 白血病也有一定疗效。 【药动学】 口服吸收良好，但患者的血药浓度个体差异大，此与药物在胃肠道和肝 脏的首过代谢有关。吸收后在富含脂肪的组织中分布较多，一般认为代谢产物中的一系 列羟甲基三聚氰胺是其活性代谢物，能与蛋白质和核酸形成共价产物。主要以去甲基代 谢物的形式由尿中排出。 【不良反应与注意事项】 常见有恶心、呕吐。中等程度的白细胞和血小板减少，偶 见贫血。长期服用有外周神经病变和中枢神经毒性（共济失调、抑郁、嗜睡和幻觉），加服 维生素 #$ 可减轻症状，停药可恢复。此外，偶见膀胱炎、脱发和肝功能异常。 【用法与剂量】 口服：每日 %&’ ( )*&’+,’，分次服，- ( % 周为 ) 个疗程，间歇 % 周再 重复用。应根据治疗效果和血象变化调整剂量。 【制剂】 胶囊剂：!.&’，)..&’。片剂：!.&’，)..&’。 达卡巴嗪（氮烯咪胺） /010230456（7 /89:） 【性状】 白色或乳白色固体，微溶于水和醇。);水溶液在室温仅能稳定 < 小时， %=稳定 >* 小时，当溶液颜色由淡黄变成粉红则表明已发生分解。本品对光、热均不稳 定，应避光放置 *= ( <=处贮存。 【作用与用途】 达卡巴嗪在肝内经微粒体酶系代谢成具烷化剂活性的产物，它抑制 ?@A 和蛋白质合成较抑制 /@A 合成更为显著。主要用于治疗转移的恶性黑色素瘤，这 是一种对化疗不敏感的癌，本品有效率约 *.;。它亦是治疗霍奇金病的 A#B/ 方案（阿 霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪）中的药物，此方案和 CDEE 方案同样有效。此外，与 阿霉素合用可治疗各种软组织肉瘤和神经母细胞瘤。 【不良反应与注意事项】 胃肠道反应的发生率高达 F.;，恶心、呕吐常在用药后 ) ( - 小时出现，事先服用吩噻嗪类药物可减轻。骨髓不良反应有流感样症状、感觉异常、 脱发和转氨酶升高。静注部位药物外渗可引起疼痛和组织损伤。 【用法与剂量】 静注或静滴：用于黑色素瘤，每日 *&’ ( % G !&’+,’，连用 ). 日，每月 重复 ) 次。用于霍奇金病的 A#B/ 方案，每日 )!.&’+&*，连用 ! 日，每月重复 ) 次。 为减轻静脉疼痛，可将静注溶液用 )*!&H!;葡萄糖溶液稀释后在 )! ( -. 分钟内快 速滴入。 【制剂】 粉针剂：)..&’，*..&’。 · <)> · 第二章 抗肿瘤药
第十篇临床其他常用药物的合理应用 二溴甘露醇 Dibromomannitol( mitobronitol) 本品为白色结晶性粉末,无臭。微溶于水(1:500)和醇(1:200)。具烷化剂作用,可 能与环氧化物的形成有关,主要用于治疗慢性粒细胞性白血病、血小板过多症、红细胞过 多症。口服易吸收,t约6~8小时。常见的不良反应有恶心、呕吐;骨髓抑制以白细胞 和血小板减少为主,可以较严重,治疗期间应定期检查血象。口服:250mg/次,1~2次/ 日。待白细胞数下降到20×10L后,改用维持量125mg/次,1次/2日。片剂:50mg, 125mg。胶囊剂:250mg 盐酸丙卡巴肼(甲基苄肼) ProcarbazineHydrochloride( Natulan, Matulane) 【性状】白色或淡黄色结晶性粉末,有微臭。易溶于水,略溶于醇,水溶液不稳定 【作用与用途】本品在体内转变成具烷化剂活性的代谢产物,可抑制DNA、RNA和 蛋白质合成,抑制有丝分裂。主要用于治疗霍奇金病,为MOPP方案中的药物之一。此 外还用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤和燕麦细胞型肺癌。具有重要意义的是它 与其它抗肿瘤药物这间无明显交叉耐药性。 【药动学】口服易吸收,能通过血脑屏障和扩散进入脑脊髓液。t2约10分钟,主要 在肝脏代谢。服药量的70%在24小时内由尿中排出,仅5%为原形 【不良反应与注意事项】常见的不良反应有恶心、呕吐和骨髓抑制。白细胞和血小 板减少在开始用药后2~8周出现,停药后所需恢复期较长,应定期检查血象。神经反应 有头晕、失眠、共济失调,偶有惊厥、昏迷。本品有弱的单胺氧化酶抑制作用,与拟交感药 或三环类抗抑郁药合用应慎重。当与抗组胺药、催眠药、镇痛药和吩噻嗪类药物合用时 甲基苄肼可增强它们的中枢神经系统抑制作用。不良反应尚有视乳头水肿、肝功能受 损、皮肤色素沉着和溶血性贫血,饮酒可引起面部发热和潮红。 【用法与剂量】口服:单独用时,开始每日100mg/m2,1周后增至每日150m 00mg/m2,分次服用,连用3周,然后以每日100mg/m2维持,直至出现轻度毒性反应。 肝、肾和骨髓功能不全者应适当减量。在MOPP方案中,每日100mg/m2连续2周,间歇 2周,再重复服用 【制剂】片剂:每片相当于甲基苄肼50mg 818
二溴甘露醇 !"#$%&%&’((")%（* +")%#$%(")%*） 本品为白色结晶性粉末，无臭。微溶于水（,：-..）和醇（,：/..）。具烷化剂作用，可 能与环氧化物的形成有关，主要用于治疗慢性粒细胞性白血病、血小板过多症、红细胞过 多症。口服易吸收，),0/约 1 2 3 小时。常见的不良反应有恶心、呕吐；骨髓抑制以白细胞 和血小板减少为主，可以较严重，治疗期间应定期检查血象。口服：/-.&40次，, 2 / 次0 日。待白细胞数下降到 /. 5 ,.6 07 后，改用维持量 ,/-&40次，, 次0,/ 日。片剂：-.&4， ,/-&4。胶囊剂：/-.&4。 盐酸丙卡巴肼（甲基苄肼） 8$%9’$#’:"(;<=>$%9?*%$">（; @’)A*’(，+’)A*’(;） 【性状】 白色或淡黄色结晶性粉末，有微臭。易溶于水，略溶于醇，水溶液不稳定。 【作用与用途】 本品在体内转变成具烷化剂活性的代谢产物，可抑制 !@B、C@B 和 蛋白质合成，抑制有丝分裂。主要用于治疗霍奇金病，为 +D88 方案中的药物之一。此 外还用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤和燕麦细胞型肺癌。具有重要意义的是它 与其它抗肿瘤药物这间无明显交叉耐药性。 【药动学】 口服易吸收，能通过血脑屏障和扩散进入脑脊髓液。),0/约 ,. 分钟，主要 在肝脏代谢。服药量的 E.F在 /G 小时内由尿中排出，仅 -F为原形。 【不良反应与注意事项】 常见的不良反应有恶心、呕吐和骨髓抑制。白细胞和血小 板减少在开始用药后 / 2 3 周出现，停药后所需恢复期较长，应定期检查血象。神经反应 有头晕、失眠、共济失调，偶有惊厥、昏迷。本品有弱的单胺氧化酶抑制作用，与拟交感药 或三环类抗抑郁药合用应慎重。当与抗组胺药、催眠药、镇痛药和吩噻嗪类药物合用时， 甲基苄肼可增强它们的中枢神经系统抑制作用。不良反应尚有视乳头水肿、肝功能受 损、皮肤色素沉着和溶血性贫血，饮酒可引起面部发热和潮红。 【用法与剂量】 口服：单独用时，开始每日 ,..&40&/，, 周后增至每日 ,-.&4 2 /..&40&/，分次服用，连用 H 周，然后以每日 ,..&40&/ 维持，直至出现轻度毒性反应。 肝、肾和骨髓功能不全者应适当减量。在 +D88 方案中，每日 ,..&40&/ 连续 / 周，间歇 / 周，再重复服用。 【制剂】 片剂：每片相当于甲基苄肼 -.&4。 · 3,3 · 第十篇 临床其他常用药物的合理应用