生物转化部位 肝:80~90%,肝是生物转化最重 要的器官。在肝细胞的微粒体、 胞液、线粒体,以微粒体为主。 其它:肺、肾、皮肤、胃肠道等
生物转化部位 肝:80~90%,肝是生物转化最重 要的器官。在肝细胞的微粒体、 胞液、线粒体,以微粒体为主。 其它:肺、肾、皮肤、胃肠道等
生物转化的生理意义 (1)使非营养物质的生物学活性减低或丧失 (灭活),或使有毒物质的毒性减低或消 除(解毒): (2)增加非营养物质的水溶性或极性,从而易 于从胆汁或尿液排出; (3)部分非营养物质经生物转化后毒性或生物 学活性会增加,即所谓“解毒致毒双重 性
生物转化的生理意义 (1)使非营养物质的生物学活性减低或丧失 (灭活),或使有毒物质的毒性减低或消 除(解毒); (2)增加非营养物质的水溶性或极性,从而易 于从胆汁或尿液排出; (3)部分非营养物质经生物转化后毒性或生物 学活性会增加,即所谓“解毒致毒双重 性”
第二节 反应类型 第一相反应一氧化、还原、水解反应 /第二相反应一结合反应
第二节 反应类型 ✓ 第一相反应——氧化、还原、水解反应 ✓ 第二相反应——结合反应
第一相反应:氧化,还原,水解 (使极性增加) 第二相反应:结合 GA,PAPS,SAM, 乙酰CoA,甘氨酸,GSH (进一步增加极性,掩盖有毒基团)
第一相反应:氧化,还原,水解 (使极性增加) 第二相反应:结合 GA, PAPS, SAM, 乙酰CoA,甘氨酸,GSH (进一步增加极性,掩盖有毒基团)
(一)氧化反应 部位:微粒体、线粒体及胞液 酶系:加单氧酶系、胺氧化酶系、脱氢酶系 1、微粒体依赖P450的加单氧酶系((混合功能 氧化酶): RH+O2+NADPH+H+-ROH+NADP++H2O NH2 NH2 苯胺 对氨基苯酚
(一)氧化反应 部位:微粒体、线粒体及胞液 酶系:加单氧酶系、胺氧化酶系、脱氢酶系 1、微粒体依赖P450的加单氧酶系(混合功能 氧化酶): RH+O2+NADPH+H+ ROH+NADP++H2O 苯胺 对氨基苯酚 NH2 HO NH2