250r25阳20200ACTHJoHLOV15150氢化可的松100105500020:000:008:0012:0016:004:008:00时间氢化可的松和促肾上腺皮质激素(ACTH)的昼夜节律性变化11
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第一节糖皮质激素天然品:可的松、氢化可的松短效泼尼松、泼尼松龙中效曲安西龙、氟泼尼松龙合成品地塞米松、倍他米松长效
第一节 糖皮质激素 天然品:可的松、氢化可的松 短效 中效 长效 泼尼松 、泼尼松龙 曲安西龙、氟泼尼松龙 地塞米松、倍他米松 合成品 12
糖皮质激素类药活性代谢当量抗炎等效剂药物血浆t1n2生物t12量抗炎热代谢水盐代谢(h)(min)(mg)11120908~12氢化可的松短(hydrocortisone)效0.8908~12200.80.8可的松(cortisone)3.553.50.6>200泼尼松(precnisone)12~365440.6>200泼尼松龙12~36(predmisolone)中50.5410>20012~36甲泼尼龙效(methylprednisolone)530420012~36曲安西龙(triamcinolone)3030O>30036~540.75地塞米松长(dexamethasone)效~0>3000.625~3530~3536~54倍他米松(betamethasone)1212754>20018~36氨氢可的松(fludrocortisone)外4017强>20018~364氢松(fluocinolone用acetonide)200倍氯米松(beclometasone)13注:表内数据仅供参考
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(体内过程)脂溶性高,p.o、注射均可吸收,化学结构微小变化,显著影响吸收率;可从皮肤、眼、肺等局部吸收一全身作用;氢化可的松:p.0.1~2h高峰,维持8~10h,蛋白结合率90%(80%与皮质激素转运球蛋白CBG),肝病时CBGI,作用T;肾病时,蛋白排出↑,CBGI,游离型T,作用T。严重肝功能不全者用氢化可的松或泼尼松龙
【体内过程】 ◼ 脂溶性高,p.o、注射均可吸收,化学结构微小 变化,显著影响吸收率; ◼ 可从皮肤、眼、肺等局部吸收→全身作用; ◼ 氢化可的松:p.o. 1~2h 高峰,维持8~10h, 蛋白结合率90%(80%与皮质激素转运球蛋白, CBG),肝病时CBG↓,作用↑;肾病时,蛋白 排出↑,CBG↓,游离型↑,作用↑。 ◼ 严重肝功能不全者用氢化可的松或泼尼松龙。 14
【药理作用)生理剂量:影响正常的物质、水盐代谢。应激状态:分泌大量的激素,机体适应内外环境变化所产生的刺激。药理剂量:除影响物质、水盐代谢外,还有抗炎、抗毒、抗免疫、抗休克等作用15
【药理作用】 生理剂量:影响正常的物质、水盐代谢。 应激状态:分泌大量的激素,机体适应内外环 境变化所产生的刺激。 药理剂量:除影响物质、水盐代谢外,还有抗 炎、抗毒、抗免疫、抗休克等作用。 15