氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
链霉素庆大霉素卡拉霉素西索米星链霉菌天然来源妥布霉素小单胞菌小诺米星大观霉素阿司米星新霉素奈替米星、依替米星、卡那霉素B、阿米卡星、地贝卡星半合成阿贝卡星
链霉素 卡拉霉素 妥布霉素 大观霉素 新霉素 庆大霉素 西索米星 小诺米星 阿司米星 天然来源 链霉菌 小单胞菌 半合成 奈替米星、依替米星、卡那霉素B、阿米卡星、地贝卡星、 阿贝卡星
氨基糖苷类的共性体内过程1、极性强，解离度大，口服难吸收，多采用非肠道途径给药。2、蛋白结合率低，穿透力弱，主要分布在细胞外液及胸腔液、腹腔液、心包液：在肾皮质和内耳淋巴液有高浓度聚集：不能透过血脑屏障。3、主要以原形通过肾小球滤过
氨基糖苷类的共性 体内过程 1、极性强，解离度大，口服难吸收，多采用非肠道途径给药。 2、蛋白结合率低，穿透力弱，主要分布在细胞外液及胸腔液、 腹腔液、心包液；在肾皮质和内耳淋巴液有高浓度聚集；不能 透过血脑屏障。 3、主要以原形通过肾小球滤过
氨基糖苷类的共性抗菌机制1、作用于细菌核蛋白体30S，抑制细菌蛋白质合成的全过程，具有杀菌效应。1）、起始阶段：与30S亚基结合，抑制30S始动复合物的形成，也抑制70S始动复合物形成2）、延伸阶段：与30S亚基上的靶蛋白结合，造成A位企曲，错译mRNA密码3）、终止阶段：阻碍终止因子进入A位，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S亚基解离2、通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏而导致细菌死亡
氨基糖苷类的共性 抗菌机制 1、作用于细菌核蛋白体30S，抑制细菌蛋白质合成的全过程，具有杀菌效应。 1）、起始阶段：与30S亚基结合，抑制30S始动复合物的形成，也抑制70S始 动复合物形成 2）、延伸阶段：与30S亚基上的靶蛋白结合，造成A位歪曲，错译mRNA密码 3）、终止阶段：阻碍终止因子进入A位，使已合成的肽链不能释放，并阻止 70S亚基解离 2、通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重 要物质外漏而导致细菌死亡
氨基糖苷类的共性抗菌作用静止期杀菌药，特点包括：1、杀菌作用呈浓度依赖性：2、仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰氏阴性杆菌作用强大：3、具有明显的抗生素后效应4、具有首次接触效应；5、碱性环境中抗菌活性增强
氨基糖苷类的共性 抗菌作用 静止期杀菌药，特点包括： 1、杀菌作用呈浓度依赖性； 2、仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰氏阴性杆菌作用强大； 3、具有明显的抗生素后效应； 4、具有首次接触效应； 5、碱性环境中抗菌活性增强