第十三章解热镇痛抗炎药【定义】具有解热、镇痛、多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,故将其归入非笛体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)【作用机制(PG)抑制合成前列腺素所必需的环氧酶COX,从而抑制PG合成。(cyclo-oxygenase
第十三章 解热镇痛抗炎药 【定义】具有解热、镇痛,多数还具有抗炎、 抗风湿作用的药物。 鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,故将其归入非 甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDS)。 【作用机制】 抑制合成前列腺素(PG)所必需的环氧酶 (cyclo-oxygenase,COX),从而抑制PG合成
【COX的亚型COX-1(结构型)COX-2(诱导型)生成固有的损伤性化学物理和生物因子诱导功能病理学:生理学:保护胃肠粘膜PG合成增加,调节血小板聚集引起发热、疼痛和炎症调节外周血管阻力调节肾血流量分布
【COX的亚型】 COX-1(结构型) COX-2(诱导型) 生成 固有的 损伤性化学物理和生物因子诱导 功能 生理学: 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流量分布 病理学: PG合成增加, 引起发热、疼痛和炎症
AnalgesicRelievesmild.painandheadachesAntipyreticReduces fever.OneRealAspirinAnti-inflammatoryReduces inflammationsuchasBayer-TabletsoAspirininarthritis.Anti-PlateletEffectCLong-termlowdosespreventbloodclots,heartattack and stroke....BUTASPIRINCANAnti-Cancer EffectTHERESAVELIVESISARISK:Long-termlowdosesareDchemo-preventiveagainstcancer,If1000peopleaged60takeAspirineverydayfor10years:DTHERISKTHEGAINii2-3 deaths causedUpto17 livessavedStrokes,bleedingPreventingcancersandulcersandheartattacksWEDON'TYETKNOW:ThedoseHowlongHowtoidentifywho曲totaketotakeitshouldn'ttakeit.socheckwithyourGPifyou'rethinkingoftakingitregularlyCANCERRESEARCHLet'sbeatcancersoonerUKcruk.org
NSAIDs对COX-1和COX-2的不同作用NSAIDs的抑制作用结构酶诱导酶,致生理作炎作用COX-2COX-1致炎性PGs合生理性PGs合成减少成减少解热、镇痛不良反应抗炎等作用
NSAIDs对COX-1和 COX-2的不同作用 NSAIDs的抑制 作用 生理性PGs合 成减少 致炎性PGs合 成减少 结构酶 生理作用 诱导酶,致 炎作用 解热、镇痛、 不良反应 抗炎等作用
各种PG的作用PGE2:扩血管、发热、致痛PGF2:损伤性刺激收缩支气管、致痛PGPGI:扩血管、抑制Pt聚集十花生四烯酸细胞膜磷脂COXTXA2:缩血管、促进Pt聚集PLA2非笛体类抗炎药阿司匹林等脂氧酶参与过敏反应支气管收缩白三烯(LT)WBC趋化留体抗炎药诱发炎症(糖皮质激素)
【各种PG的作用】 细 胞 膜 磷 脂 花 生 四 烯 酸 PLA2 PG 白三烯(LT) 脂氧酶 COX PGE2:扩血管、发热、致痛 PGF2:收缩支气管、致痛 PGI2:扩血管、抑制Pt聚集 TXA2:缩血管、促进Pt聚集 损伤性刺激 + 甾体抗炎药 (糖皮质激素) - 参与过敏反应 支气管收缩 WBC趋化 诱发炎症 非甾体类抗炎药(阿司匹林等) -