四环素与氯霉素类抗生素
四环素与氯霉素类抗生素
四环素类(tetracyclines)金霉素天然四环素土霉素N(CH,)H,COH四环素OH多西环素CONHHO半合成四环素COHO美他环素OH米诺环素
四环素类(tetracyclines) 天然四环素 半合成四环素 金霉素 土霉素 四环素 多西环素 美他环素 米诺环素
四环素类(tetracyclines)抗菌谱广谱,快速抑菌剂,高浓度有杀菌作用。1、对革兰氏阳性菌活性大于革兰氏阴性菌2、对厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体有抑制作用3、对铜绿假单胞菌、真菌、病毒无效。抗菌机制1、与细菌核糖体3OS亚基上A位结合,阻止氨酰-tRNA入位从而阻止肽链的延伸2、引起细胞膜通透性改变
四环素类(tetracyclines) 抗菌谱 广谱,快速抑菌剂,高浓度有杀菌作用。 1、对革兰氏阳性菌活性大于革兰氏阴性菌 2、对厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体有抑制作用 3、对铜绿假单胞菌、真菌、病毒无效。 抗菌机制 1、与细菌核糖体30S亚基上A位结合,阻止氨酰-tRNA入位从而阻止 肽链的延伸 2、引起细胞膜通透性改变
四环素类(tetracyclines)耐药性1、主动外排系统增强2、产生核糖体保护蛋白与核糖体结合后引起核糖体构象改变3、产生灭活四环素的钝化酶体内过程1、多价金属离子可与其络合影响吸收(多西环素和米诺环素不受影响)2、分布广泛,但不易透过BBB,可蓄积于肝、脾、骨髓、骨与牙中3、主要经肝代谢肾排泄
四环素类(tetracyclines) 耐药性 1、主动外排系统增强 2、产生核糖体保护蛋白与核糖体结合后引起核糖体构象改变 3、产生灭活四环素的钝化酶 体内过程 1、多价金属离子可与其络合影响吸收(多西环素和米诺环素不受影响) 2、分布广泛,但不易透过BBB,可蓄积于肝、脾、骨髓、骨与牙中 3、主要经肝代谢肾排泄
四环素类(tetracyclines)临床应用1、立克次体感染:斑疹伤寒、恶虫病,首选。2、支原体感染:支原体肺炎和泌尿生殖道感染,四环素类与大环内酯类首选。3、衣原体感染:首选,沙眼儿童应选择阿奇霉素。4、螺旋体感染:雅司病和回归热首选,钩体病疗效不如青霉素。5、细菌感染:少用(丙酸杆菌引起的酒糟鼻与座疮)
四环素类(tetracyclines) 临床应用 1、立克次体感染:斑疹伤寒、恙虫病,首选。 2、支原体感染:支原体肺炎和泌尿生殖道感染,四环素类与大环 内酯类首选。 3、衣原体感染:首选,沙眼儿童应选择阿奇霉素。 4、螺旋体感染:雅司病和回归热首选,钩体病疗效不如青霉素。 5、细菌感染:少用(丙酸杆菌引起的酒糟鼻与痤疮)