周期特异性药物细胞增殖抗代谢药周期动力学长春碱类药物G.期无增殖力S期（39%）(19%)细胞DNA合成DNA周期非特异性药物合成后期M期(2%）烷化剂→死亡抗瘤抗生素G期（40%）DNA合成前期静止期(G.)控制点(checkpoint)-增殖细胞群非增殖细胞群1生长比率(growthfraction,GF)（使肿瘤增大）（肿瘤复发根源）.-对药物敏感对药物不敏感1图49-2细胞增殖周期及药物作用示意图
细胞增殖周期及药物作用 示意图 控制点（check point） 生长比率（growth fraction，GF） 一、细胞增殖 周期动力学
抗恶性肿瘤药物分类及作用机制二、1.根据药物的细胞毒作用分类细胞毒药物（化疗药）影响细胞核酸或蛋白代谢和功能，抑制增殖or诱导死亡非细胞毒类药物以肿瘤分子病理过程中的关键基因或调控基因为靶点，靶向治疗
二、抗恶性肿瘤药物分类及作用机制 1.根据药物的细胞毒作用分类 ◼ 细胞毒药物（化疗药） 影响细胞核酸或蛋白代谢和功能，抑制增 殖or诱导死亡 ◼ 非细胞毒类药物 以肿瘤分子病理过程中的关键基因或调控 基因为靶点，靶向治疗
细胞毒类抗肿瘤药作用机制肿瘤细胞的共同特点：增殖基因被开启或激活，分化基因被关闭或抑制一无限增殖状态机制：抑制增殖：诱导分化：诱导死（凋）亡非细胞毒类抗肿瘤药作用机制改变激素平衡失调免疫调节剂调控细胞信号转导分子的酶抑制剂或受体抗体抑制新生血管生成耐药逆转剂分化诱导剂
◆细胞毒类抗肿瘤药作用机制 肿瘤细胞的共同特点：增殖基因被开启或激活，分 化基因被关闭或抑制→无限增殖状态 机制：抑制增殖；诱导分化；诱导死（凋）亡 ◆ 非细胞毒类抗肿瘤药作用机制 ◼ 改变激素平衡失调 ◼ 免疫调节剂 ◼ 调控细胞信号转导分子的酶抑制剂或受体抗体 ◼ 抑制新生血管生成 ◼ 耐药逆转剂 ◼ 分化诱导剂
漂黔合成唯院合成核苷酸2.根据生化机制分类脱氧核苷酸·干扰核酸生物合成YUKYY直接影响DNA结构与功能DNA千扰转录过程和阻止RNA合成RNA千扰蛋白质合成与功能LRNARMA核蛋白体调节激素平衡蛋白亚砷酸、维A酸等摩微寶
2.根据生化机制分类 • 干扰核酸生物合成 • 直接影响DNA结构与功能 • 干扰转录过程和阻止RNA合成 • 干扰蛋白质合成与功能 • 调节激素平衡 • 亚砷酸、维A酸
3.根据药物化学结构和来源分类烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素、其它（铂类、酶）4.根据药物作用的周期或时相特异性周期特异性药物：仅杀灭某一期增殖细胞而对GO期细胞不敏感的药物周期朋特异性药物：主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，甚至对静止期（GO期）的非增殖细胞群也有杀灭作用
3. 根据药物化学结构和来源分类 ——烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤 植物药、激素、其它（铂类、酶） 4.根据药物作用的周期或时相特异性 ⚫ 周期特异性药物：仅杀灭某一期增殖细胞而对 G0期细胞不敏感的药物 ⚫ 周期非特异性药物：主要杀灭增殖细胞群中各 期细胞，甚至对静止期 (G0期) 的非增殖细胞群 也有杀灭作用