第三篇神经系统药物的临床合理应用 入小发作状态 3.对本品有过敏史者禁用。 【制剂】胶囊剂:0.25g。糖浆剂:5%。 三甲双酮(解痉酮,三甲氧唑双酮) Trimethadione( tridione, Troxidone 【性状】结晶,微具樟脑气味,味微苦。易溶于乙醇,溶于水 【作用与用途】本品能降低大脑皮质和间脑的兴奋性,缩短其后放电活动,能改变 小发作时的脑电活动而使其恢复正常,从而使癫痫发作完全停止或显著减少。对癫痫小 发作效果较好,对精神运动性发作效果不佳,大发作无效,甚至可使之恶化。主要用于治 疗原发性小发作。开始作用慢,在服药后2~4日始现明显效果。久用可致蓄积中毒 由于毒性大,近来小发作也不作首选药。仅在乙琥胺或苯琥胺疗效不佳时用之。 【剂量与用法】口服,0.15g~0.3g/次,3次/日。根据病人的需要每周可增加 300mg直到每日2.4g儿童,初剂量每日40mg/kg,分次服用。 【不良反应】毒性较大,常见有恶心、眩晕、嗜睡及视力模糊。偶有嗜酸性粒细胞增 高和药物热。少数严重者可有皮疹、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、中毒性肝炎及肾脏 损害 【药物相互作用及注意点】 1.本品不宜与酰胺咪嗪合用 2.本品治疗小发作时,可能诱发大发作,需加用苯巴比妥为宜 3.胃肠反应常为严重反应的前驱症状,应注意 4.肝、肾、造血功能严重减退及视神经疾患病人忌用。治疗期间应经常检查血象及 尿常规。 地西泮(安定) lazera 【作用与用途】本品为为抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢 肌肉松弛作用。对精神运动性发作及小发作有一定疗效,对顽固性癫痫发作有显著的抑 制作用,对大发作疗效较差。大剂量时可抗惊厥,静注对癫痫持续状态有显著疗效,为治 疗癫痫持续状态的首选药物。 【剂量与用法】治疗癫痫,常用量15mg-30mg/日,分3次口服。治疗癫痫持续状 态,成人,初次量10mg~20mg,缓慢静注。有效而复发者,可在半小时后重复注射,或 次静注后即给静滴(加入5%葡萄糖液中),以24小时内不超过100mg为度。不能静注 时,可用肌注,肌注时2~4小时可重复1次。儿童30日龄至5岁以上,静注每2~5分钟 18
入小发作状态。 ! " 对本品有过敏史者禁用。 【制剂】 胶囊剂：# " $%&。糖浆剂：%’。 三甲双酮（解痉酮，三甲氧唑双酮） ()*+,-./0*12,（()*0*12,，()13*012,） 【性状】 结晶，微具樟脑气味，味微苦。易溶于乙醇，溶于水。 【作用与用途】 本品能降低大脑皮质和间脑的兴奋性，缩短其后放电活动，能改变 小发作时的脑电活动而使其恢复正常，从而使癫痫发作完全停止或显著减少。对癫痫小 发作效果较好，对精神运动性发作效果不佳，大发作无效，甚至可使之恶化。主要用于治 疗原发性小发作。开始作用慢，在服药后 $ 4 5 日始现明显效果。久用可致蓄积中毒。 由于毒性大，近来小发作也不作首选药。仅在乙琥胺或苯琥胺疗效不佳时用之。 【剂量与用法】 口服，# " 6%& 4 # " !&7次，! 次7日。根据病人的需要每周可增加 !##+&，直到每日 $ " 5&。儿童，初剂量每日 5#+&78&，分次服用。 【不良反应】 毒性较大，常见有恶心、眩晕、嗜睡及视力模糊。偶有嗜酸性粒细胞增 高和药物热。少数严重者可有皮疹、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、中毒性肝炎及肾脏 损害。 【药物相互作用及注意点】 6 " 本品不宜与酰胺咪嗪合用。 $ " 本品治疗小发作时，可能诱发大发作，需加用苯巴比妥为宜。 ! " 胃肠反应常为严重反应的前驱症状，应注意。 5 " 肝、肾、造血功能严重减退及视神经疾患病人忌用。治疗期间应经常检查血象及 尿常规。 地西泮（安定） 9*/:,;/+ 【作用与用途】 本品为为抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢 肌肉松弛作用。对精神运动性发作及小发作有一定疗效，对顽固性癫痫发作有显著的抑 制作用，对大发作疗效较差。大剂量时可抗惊厥，静注对癫痫持续状态有显著疗效，为治 疗癫痫持续状态的首选药物。 【剂量与用法】 治疗癫痫，常用量 6%+& 4 !#+&7日，分 ! 次口服。治疗癫痫持续状 态，成人，初次量 6#+& 4 $#+&，缓慢静注。有效而复发者，可在半小时后重复注射，或 6 次静注后即给静滴（加入 %’葡萄糖液中），以 $5 小时内不超过 6##+& 为度。不能静注 时，可用肌注，肌注时 $ 4 5 小时可重复 6 次。儿童 !# 日龄至 % 岁以上，静注每 $ 4 % 分钟 · !6< · 第三篇 神经系统药物的临床合理应用
第二章抗癲痫药 0.2mg-0.5mg,最大剂量为5mg:5岁以上,静注每2-5分钟1mg,最大剂量为10mg,必 要时2-4小时后重复注射。 其他参见第4章。 氯硝西泮(氯硝安定) 【性状】类白色结晶性粉末,微溶于水 【作用与用途】本品为新型苯二氮□类药物,具有镇静及抗癫痫作用,与地西泮及 硝西泮相似,但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速,疗效稳定,不良反应轻微,无锥 体外系及抗胆碱能作用。本品为一广谱抗癫痫药,可治疗各种类型癫痫。临床主要用于 癫痫小发作,儿童小发作、婴儿痉挛性、肌阵挛性及运动不能性发作疗效好。对癲痫持续 状态亦有效 本品口服后吸收快,约30~60分钟出现作用,血浆浓度1~2小时达高峰,作用持续 约6~8小时。t这22~38小时。疗效出现快。儿童发作频繁者常于第一个剂量后即 可见效,2周内达最大效应。用药后脑电图有显著改善者疗效佳。本品在体内几乎全部 被代谢,以原形排出者不足0.5%。 【剂量与用法】 1.口服从小剂量开始,逐步递增药量至病人获得疗效为止。常用剂量每日分3 4次服用。婴儿或儿童:开始每日0.0mg~0.05mg/kg每3日增加0.25mg~0.5mg 维持量每日0.1mg~0.2mg/kg成人:开始1mg/日,每3日增加0.5mg~1.0mg,一般剂 量为4mg~8mg/日,最大剂量为20mg/日 2.静注用于控制癫痫持续状态,剂量为1mg-4mg,于30秒钟内缓慢注射完。 次给药常可控制数小时,需要时可继续静滴,将4mg溶于500ml生理盐水中,以能控制发 作的最小速度给药。但由于它对心脏及呼吸的抑制作用比地西泮强,静注剂量很小,以 至造成剂量调节的困难,因此,仍有人推荐地西泮为首选药物 【不良反应】 1.常见有嗜睡、头晕、共济失调、行为紊乱,有时可见焦虑、抑郁等精神症状以及疲 乏、肌张力下降、眩晕及语言不清等。 2.少数病人有多涎、支气管分泌过多。偶见复视、皮疹、消化道反应,多为一过性,出 现在治疗初期。无明显的血液及肝、肾损害。 3.长期应用可产生耐药性。 【药物相互作用及注意点】 1.本品与巴比妥类或扑米酮合用时嗜睡反应增加 2.使用本品时,药量必须逐渐增加,以求达到最大耐受量。并应逐渐减量或停药,突 319
! " #$% & ! " ’$%，最大剂量为 ’$%；’ 岁以上，静注每 # & ’ 分钟 ($%，最大剂量为 (!$%，必 要时 # & ) 小时后重复注射。 其他参见第 ) 章。 氯硝西泮（氯硝安定） *+,-./01.$（*+,-,12-） 【性状】 类白色结晶性粉末，微溶于水。 【作用与用途】 本品为新型苯二氮 类药物，具有镇静及抗癫痫作用，与地西泮及 硝西泮相似，但抗惊厥作用比前二者强 ’ 倍，且作用迅速，疗效稳定，不良反应轻微，无锥 体外系及抗胆碱能作用。本品为一广谱抗癫痫药，可治疗各种类型癫痫。临床主要用于 癫痫小发作，儿童小发作、婴儿痉挛性、肌阵挛性及运动不能性发作疗效好。对癫痫持续 状态亦有效。 本品口服后吸收快，约 3! & 4! 分钟出现作用，血浆浓度 ( & # 小时达高峰，作用持续 约 4 & 5 小时。6(7#这 ## & 35 小时。疗效出现快。儿童发作频繁者常于第一个剂量后即 可见效，# 周内达最大效应。用药后脑电图有显著改善者疗效佳。本品在体内几乎全部 被代谢，以原形排出者不足 ! " ’8。 【剂量与用法】 ( " 口服 从小剂量开始，逐步递增药量至病人获得疗效为止。常用剂量每日分 3 & ) 次服用。婴儿或儿童：开始每日 ! " !($% & ! " !’$%79%。每 3 日增加 ! " #’$% & ! " ’$%。 维持量每日 ! " ($% & ! " #$%79%。成人：开始 ($%7日，每 3 日增加 ! " ’$% & ( " !$%，一般剂 量为 )$% & 5$%7日，最大剂量为 #!$%7日。 # " 静注 用于控制癫痫持续状态，剂量为 ($% & )$%，于 3! 秒钟内缓慢注射完。( 次给药常可控制数小时，需要时可继续静滴，将 )$% 溶于 ’!!$+ 生理盐水中，以能控制发 作的最小速度给药。但由于它对心脏及呼吸的抑制作用比地西泮强，静注剂量很小，以 至造成剂量调节的困难，因此，仍有人推荐地西泮为首选药物。 【不良反应】 ( " 常见有嗜睡、头晕、共济失调、行为紊乱，有时可见焦虑、抑郁等精神症状以及疲 乏、肌张力下降、眩晕及语言不清等。 # " 少数病人有多涎、支气管分泌过多。偶见复视、皮疹、消化道反应，多为一过性，出 现在治疗初期。无明显的血液及肝、肾损害。 3 " 长期应用可产生耐药性。 【药物相互作用及注意点】 ( " 本品与巴比妥类或扑米酮合用时嗜睡反应增加。 # " 使用本品时，药量必须逐渐增加，以求达到最大耐受量。并应逐渐减量或停药，突 · 3(: · 第二章 抗癫痫药
第三篇神经系统药物的临床合理应用 然停用可引起癫痫持续状态 3.本品在治疗小发作时有可能加重大发作,用于合并大发作的病人时应配合使用能 控制大发作的药物。 4.有呼吸道疾病者慎用,有明显肝病及急性青光眼者禁用 【制剂】片剂:0.5mg;:2mg。注射剂:1m:lmg 卡马西平(酰胺咪嗪,痛痉宁) Carbamazepine( Tegretol) 【性状】白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。几乎不溶于水,能溶于乙醇 【作用与用途】卡马西平为三环类新型广谱抗癫痫药,其作用原理与苯妥英钠相 似,并具有镇静、抗惊厥和抑制三叉神经痛的作用。本品对精神运动性发作最有效,目前 已列为首选药。对癫痫大发作、局限性发作及混合型癫痫也有效。对三叉神经痛的疗效 虽好,但作用维持时间较短,常在停药24小时后又会复发,但重复用药仍有效。现已成 为治疗癫痫、三叉神经痛及预防或治疗躁狂抑郁症、偏头痛等的主要药物之一。目前还 试用于精神分裂症、舌咽神经痛、面肌痉挛、痛性痉挛、尿崩症以及心律失常等。最近,卡 马西平被推荐用作对锂盐耐受或快速环性双相情感障碍,以及各种精神和行为障碍的治 疗。本品口服易吸收,血浆有效浓度为2yg~12pg/ml,7.9g/ml以下,几无不良反应。经 肝脏代谢。t2在14小时以上 【剂量与用法】 1.抗癫痫100mg/次,开始2次/日,以后3次/日,饭时服。 2.抗心律失常300mg~600mg/日,分2~3次服 3.用于三叉神经痛用量可达1000mg~1200mg(极量1200mg/日)。疗程最短 周,最长2~3个月。 4.用于尿崩症600mg~1200mg/日 5.抗躁狂症300mg~600mg/日,分2~3次服,最大剂量1200mg/日 6.预防或治疗偏头痛200mg-800mg/日。 【不良反应】 1.有头晕、嗜睡、乏力、共济失调、恶心、呕吐、腹泻、便秘及皮疹。 2.偶可引起白细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血、黄疸、肝功能不全、蛋白尿及 充血性心力衰竭等。有时有变态反应。 3.据报道个别曾有严重变态反应如大泡性表皮坏死性松解型药疹及严重红斑型药 疹 【药物相互作用及注意点】 1.苯妥英钠可降低本品的血药浓度而影响疗效,本品又能增加苯妥英钠的代谢,从
然停用可引起癫痫持续状态。 ! " 本品在治疗小发作时有可能加重大发作，用于合并大发作的病人时应配合使用能 控制大发作的药物。 # " 有呼吸道疾病者慎用，有明显肝病及急性青光眼者禁用。 【制剂】 片剂：$ " %&’；(&’。注射剂：)&*+ )&’。 卡马西平（酰胺咪嗪，痛痉宁） ,-./-&-012341（51’.167*） 【性状】 白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。几乎不溶于水，能溶于乙醇。 【作用与用途】 卡马西平为三环类新型广谱抗癫痫药，其作用原理与苯妥英钠相 似，并具有镇静、抗惊厥和抑制三叉神经痛的作用。本品对精神运动性发作最有效，目前 已列为首选药。对癫痫大发作、局限性发作及混合型癫痫也有效。对三叉神经痛的疗效 虽好，但作用维持时间较短，常在停药 (# 小时后又会复发，但重复用药仍有效。现已成 为治疗癫痫、三叉神经痛及预防或治疗躁狂抑郁症、偏头痛等的主要药物之一。目前还 试用于精神分裂症、舌咽神经痛、面肌痉挛、痛性痉挛、尿崩症以及心律失常等。最近，卡 马西平被推荐用作对锂盐耐受或快速环性双相情感障碍，以及各种精神和行为障碍的治 疗。本品口服易吸收，血浆有效浓度为 ( !’ 8 )( !’9&*，: " ; !’9&* 以下，几无不良反应。经 肝脏代谢。6)9(在 )# 小时以上。 【剂量与用法】 ) " 抗癫痫 )$$&’9次，开始 ( 次9日，以后 ! 次9日，饭时服。 ( " 抗心律失常 !$$&’ 8 <$$&’9日，分 ( 8 ! 次服。 ! " 用于三叉神经痛 用量可达 )$$$&’ 8 )($$&’ （极量 )($$&’9日）。疗程最短 ) 周，最长 ( 8 ! 个月。 # " 用于尿崩症 <$$&’ 8 )($$&’9日。 % " 抗躁狂症 !$$&’ 8 <$$&’9日，分 ( 8 ! 次服，最大剂量 )($$&’9日。 < " 预防或治疗偏头痛 ($$&’ 8 =$$&’9日。 【不良反应】 ) " 有头晕、嗜睡、乏力、共济失调、恶心、呕吐、腹泻、便秘及皮疹。 ( " 偶可引起白细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血、黄疸、肝功能不全、蛋白尿及 充血性心力衰竭等。有时有变态反应。 ! " 据报道个别曾有严重变态反应如大泡性表皮坏死性松解型药疹及严重红斑型药 疹。 【药物相互作用及注意点】 ) " 苯妥英钠可降低本品的血药浓度而影响疗效，本品又能增加苯妥英钠的代谢，从 · !($ · 第三篇 神经系统药物的临床合理应用
第二章抗癲痫药 而明显降低其血药浓度。苯巴比妥能一过性降低本品的血药浓度,相反,本品能增加苯 巴比妥血药浓度。 2.红霉素和甲氰咪胍均可抑制本品的代谢,使血药浓度增高,致急性卡马西平中毒 不宜与单胺氧化酶抑制药合用,因可出现昏睡、高热、出汗、兴奋以及癫痫发作。与阿司 匹林合用,可将本品从血浆蛋白结合点上置换下来,使血浆浓度升高。服药期间不宜饮 酒 3.本品与抗躁狂药锂盐及抗精神病药甲硫哒嗪等合用时,药效増高,易出现神经系 统中毒症状。本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。与口服避孕药合用时,可发生 阴道大出血及避孕失败。与氯氮平合用时,撤除本品可使氯氮平的血浓度明显增高。故 合用药物时应特别注意 4.心、肾、肝功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用。青光眼、心血管严重疾患和老年 病人慎用。白、红细胞减少或再生障碍性贫血病人及妊娠期的孕妇应禁用 5.长期用药应定期检査血象、肝功能、尿常规。据报道,在用卡马西平治疗过程中至 少有25%的病人产生不良反应。所以,必须引起足够的重视。一旦出现幻觉、妄想、精神 错乱、黄疸、严重的皮疹及光敏性皮炎等均应立即停药,并采取相应措施。卡马西平的不 良反应的产生与其血药浓度有关,一般在卡马西平血药浓度8.0g~8.8g/ml时开始出 现,如果超过8.8g/ml,则持续出现不良反应,若达到20yg~25g/m,则卡马西平非但不 具抗惊厥作用,反而诱发抽搐。因此必须密切注意随时可能出现的不良反应,而且应该 进行血药浓度监测,特别注意血药浓度变化,以防止不良反应的发生。 【制剂】片剂:100mg:200mg 丙戊酸钠(抗癫灵,敌百痉) Sodium Valproate( Depakine) 【性状】白色结晶性粉末,无臭,味咸。溶于水和乙醇。 【作用与用途】本品为新型和不含氮的广谱抗癫痫和抗惊厥药物。适用于预防和 治疗各型癫痫,如各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合性癫痫和所有 惊厥发作以及阵挛性惊厥,对高热抽搐也有效。尤其对其他抗癫痫药物无效的各型癲痫 以及小发作疗效最佳。根据近年来的报道,本品有很多新的用途,如①治疗躁狂症,因本 品能提高脑中的γ-氨酪酸水平,因此能控制躁狂症,尤其对轻中度躁狂症疗效显著。② 治疗小舞蹈症,因本品能活化谷氨酸脱氢酶,促进谷氨酸形成γ-氨酪酸,同时抑制γ 氨酪酸转氨酶,使脑中的抑制性神经递质γ-氨酪酸增加,因此能在短期内有效地控制小 舞蹈症病人的不自主运动。③防治偏头痛,经多种药物防治无效的偏头痛,以本品 1.2g/日,早晚分服在服药1~2周后大多显效。④治疗心律失常,可能是本品能改变心 肌膜对钠、钾、钙离子的转换,影响膜的心理特性,因此具有抗心律失常作用。⑤治疗顽 321
而明显降低其血药浓度。苯巴比妥能一过性降低本品的血药浓度，相反，本品能增加苯 巴比妥血药浓度。 ! " 红霉素和甲氰咪胍均可抑制本品的代谢，使血药浓度增高，致急性卡马西平中毒。 不宜与单胺氧化酶抑制药合用，因可出现昏睡、高热、出汗、兴奋以及癫痫发作。与阿司 匹林合用，可将本品从血浆蛋白结合点上置换下来，使血浆浓度升高。服药期间不宜饮 酒。 # " 本品与抗躁狂药锂盐及抗精神病药甲硫哒嗪等合用时，药效增高，易出现神经系 统中毒症状。本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。与口服避孕药合用时，可发生 阴道大出血及避孕失败。与氯氮平合用时，撤除本品可使氯氮平的血浓度明显增高。故 合用药物时应特别注意。 $ " 心、肾、肝功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用。青光眼、心血管严重疾患和老年 病人慎用。白、红细胞减少或再生障碍性贫血病人及妊娠期的孕妇应禁用。 % " 长期用药应定期检查血象、肝功能、尿常规。据报道，在用卡马西平治疗过程中至 少有 !%&的病人产生不良反应。所以，必须引起足够的重视。一旦出现幻觉、妄想、精神 错乱、黄疸、严重的皮疹及光敏性皮炎等均应立即停药，并采取相应措施。卡马西平的不 良反应的产生与其血药浓度有关，一般在卡马西平血药浓度 ’ " ( !) * ’ " ’ !)+,- 时开始出 现，如果超过 ’ " ’ !)+,-，则持续出现不良反应，若达到 !( !) * !% !)+,-，则卡马西平非但不 具抗惊厥作用，反而诱发抽搐。因此必须密切注意随时可能出现的不良反应，而且应该 进行血药浓度监测，特别注意血药浓度变化，以防止不良反应的发生。 【制剂】 片剂：.((,)；!((,)。 丙戊酸钠（抗癫灵，敌百痉） /0123, 45-670589（:965;2<9） 【性状】 白色结晶性粉末，无臭，味咸。溶于水和乙醇。 【作用与用途】 本品为新型和不含氮的广谱抗癫痫和抗惊厥药物。适用于预防和 治疗各型癫痫，如各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合性癫痫和所有 惊厥发作以及阵挛性惊厥，对高热抽搐也有效。尤其对其他抗癫痫药物无效的各型癫痫 以及小发作疗效最佳。根据近年来的报道，本品有很多新的用途，如"治疗躁狂症，因本 品能提高脑中的#= 氨酪酸水平，因此能控制躁狂症，尤其对轻中度躁狂症疗效显著。$ 治疗小舞蹈症，因本品能活化谷氨酸脱氢酶，促进谷氨酸形成#= 氨酪酸，同时抑制#= 氨酪酸转氨酶，使脑中的抑制性神经递质#= 氨酪酸增加，因此能在短期内有效地控制小 舞蹈症病人的不自主运动。%防治偏头痛，经多种药物防治无效的偏头痛，以本品 . " !)+日，早晚分服，在服药 . * ! 周后大多显效。&治疗心律失常，可能是本品能改变心 肌膜对钠、钾、钙离子的转换，影响膜的心理特性，因此具有抗心律失常作用。’治疗顽 · #!. · 第二章 抗癫痫药
第三篇神经系统药物的临床合理应用 固性呃逆、治疗不宁腿结合征以及治疗柯兴病等。 本品口服从胃肠道吸收,分布于细胞外液。1~2小时血药浓度达峰值,在血液中大 部分与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,并迅速随尿排出。本品与多种抗癫药物在体内 相互影响代谢,而且剂量与血液浓度之间的关系密切,个体差易较大。 【剂量与用法】 1.各型癫痫200mg~400mg/次,2~3次/日。原服其他抗癫痫药者可合并服用,亦 可逐渐降低原服用药物的剂量 2.躁狂症200mg次,3次/日,最大剂量可渐增至3800mg/日 3.小舞蹈症每日15mg-20mg/kg最大剂量为每日25mg/kg°未有任何不良反 应,所有病人停药后症状为无复发。 4.治疗心律失常400mg/次,3次/日,2-4周为1个疗程 5.预防偏头痛1200mg/日,早晚分服。 6.治疗顽固性呃逆15mg/kg,分次服用,以后每2周将日剂量增加250mg,直至呃 逆停止 【不良反应】 1.常见有恶心、呕吐,极少数病人出现淋巴细胞增多、血小板减少、脱发、嗜睡、无力 及共济失调 2.少数病人出现肝脏毒性、血清碱性磷酸酶及谷草转氨酶升高。 【药物相互作用及注意点 1.本品与苯巴比妥合用时,由于本品能碱化尿液,使苯巴比妥排出减少,血药浓度升 高,中枢抑制作用加强,导致镇静过度和嗜睡。苯巴比妥的剂量应减少1/3至1/2较为安 全,也不会对癫痫失去控制:由于本品与血浆蛋白结合较多,故与苯妥英钠合用时可使已 与蛋白结合的苯妥英钠游离出来,使血药浓度增高。与扑米酮、氯硝西泮、乙琥胺合用时 也可使这些药物浓度增高,同时使本品的代谢加速、t缩短及血药浓度下降,故与其他抗 癫痫药物并用时,应定期测定血药浓度,并相应调整剂量。与卡马西平合用期间,二者血 清浓度可下降20%~25%。 2.本品能引起肝脏损害,在用药期间或停药后一段时间内,应定期检査肝功 3.饮酒可加强镇静作用。 4.血液病、肝、肾功能不全及器质性脑病者慎用。 【制剂】片剂:200mg。糖浆剂:1ml:50ml 丙戊酸镁 Magnesium Valproate 【作用与用途】本品为一新的广谱抗癫痫药。临床用于各型癫痫,对癫痫大发作 322
固性呃逆、治疗不宁腿结合征以及治疗柯兴病等。 本品口服从胃肠道吸收，分布于细胞外液。! " # 小时血药浓度达峰值，在血液中大 部分与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢，并迅速随尿排出。本品与多种抗癫药物在体内 相互影响代谢，而且剂量与血液浓度之间的关系密切，个体差易较大。 【剂量与用法】 ! $ 各型癫痫 #%%&’ " (%%&’)次，# " * 次)日。原服其他抗癫痫药者可合并服用，亦 可逐渐降低原服用药物的剂量。 # $ 躁狂症 #%%&’)次，* 次)日，最大剂量可渐增至 * +%%&’)日。 * $ 小舞蹈症 每日 !,&’ " #%&’)-’。最大剂量为每日 #,&’)-’。未有任何不良反 应，所有病人停药后症状为无复发。 ( $ 治疗心律失常 (%%&’)次，* 次)日，# " ( 周为 ! 个疗程。 , $ 预防偏头痛 ! #%%&’)日，早晚分服。 . $ 治疗顽固性呃逆 !,&’)-’，分次服用，以后每 # 周将日剂量增加 #,%&’，直至呃 逆停止。 【不良反应】 ! $ 常见有恶心、呕吐，极少数病人出现淋巴细胞增多、血小板减少、脱发、嗜睡、无力 及共济失调。 # $ 少数病人出现肝脏毒性、血清碱性磷酸酶及谷草转氨酶升高。 【药物相互作用及注意点】 ! $ 本品与苯巴比妥合用时，由于本品能碱化尿液，使苯巴比妥排出减少，血药浓度升 高，中枢抑制作用加强，导致镇静过度和嗜睡。苯巴比妥的剂量应减少 !)* 至 !)# 较为安 全，也不会对癫痫失去控制；由于本品与血浆蛋白结合较多，故与苯妥英钠合用时可使已 与蛋白结合的苯妥英钠游离出来，使血药浓度增高。与扑米酮、氯硝西泮、乙琥胺合用时 也可使这些药物浓度增高，同时使本品的代谢加速、/!)#缩短及血药浓度下降，故与其他抗 癫痫药物并用时，应定期测定血药浓度，并相应调整剂量。与卡马西平合用期间，二者血 清浓度可下降 #%0 " #,0。 # $ 本品能引起肝脏损害，在用药期间或停药后一段时间内，应定期检查肝功。 * $ 饮酒可加强镇静作用。 ( $ 血液病、肝、肾功能不全及器质性脑病者慎用。 【制剂】 片剂：#%%&’。糖浆剂：!&12 ,%&1。 丙戊酸镁 34’56789& :41;<=4/6 【作用与用途】 本品为一新的广谱抗癫痫药。临床用于各型癫痫，对癫痫大发作、 · *## · 第三篇 神经系统药物的临床合理应用