第二章抗癲痫药 小发作及精神运动性发作均有治疗作用,可代替乙琥胺治疗小发作;对婴儿痉挛和顽固 性癫痫也有一定疗效。经其他药物治疗无效的癫痫,改用本品治疗,也可取得较好的疗 效。口服后由胃肠道很快吸收,1~2小时血药浓度达峰值,与食物同服则吸收较慢,但不 影响吸收总量。本品在肝脏氧化代谢,随尿液排出。因个体差异,血浆中浓度也有不同 有效血浓度为50g-100gg/ mlo tin为15小时左右。 【用法与用量】口服,成人0.2g~0.4g/次,3次/日。视病情可用至0.6g/次 1.8g/日。儿童每日20mg~30mg/kg,分次服用。 【不良反应】常见不良反应有轻度恶心、呕吐、胃肠道不适、食欲不振、大便变稀、嗜 睡及头昏等。多数在早期出现,大多系暂时性 【药物相互作用及注意点 1.苯妥英钠、苯巴比妥及卡马西平可使本品代谢加快,t缩短。本品能抑制肝药酶 和酸化尿液,使苯妥英钠、苯巴比妥及扑米酮的代谢减慢和排泄减少、血药浓度升高、中 枢作用加强。还可将苯妥英钠从蛋白质的结合点置换下来,使其血中游离型浓度升高 与苯妥英钠及卡马西平合用,可以增加肝脏毒性,应避免合用。与其他抗癲痫药合用时 应定期测定血中药物浓度,并相应地调整剂量,以维持最佳血药浓度。 2.孕妇、肝病患者及血小板减少者慎用。在服药期间应注意检查肝功能、血常规及 血小板计数等。 【制剂】片剂:0.1g:0.2g 抗痫灵 Antiepilepsirin 【性状】白色或微黄色粉末,无臭,由无味转灼热感。不溶于水,溶于乙醇。 【作用与用途】本品为胡椒碱( Piperine)的衍生物。是我国自行研制的一种有效而 毒性低的广谱抗癫痫新药。具有抗惊厥及镇静作用,其作用与苯妥英钠和苯巴比妥相 似。多用于各种类型癫痫,尤其对大发作型外伤性癫痫疗效显著。对混合癫痫也有效。 其特点是发挥药效时不产生精神抑制作用,长期服用精神仍良好。对有些病例,当其他 药物治疗无效时,改用本品有效。 【剂量与用法】口服,成人50mg-150mg/次,100mg-300mg/日,必要时可酌情增 减。儿童酌情减量 【不良反应】困倦、恶心、食欲减退、共济失调及胃肠胃道反应 【药物相互作用及注意点】用本品代替其他药物时,宜分次减量,逐步代替,不应骤 然停用其他药物,以免诱发癫痫发作 【制剂】片剂:50mg°
小发作及精神运动性发作均有治疗作用，可代替乙琥胺治疗小发作；对婴儿痉挛和顽固 性癫痫也有一定疗效。经其他药物治疗无效的癫痫，改用本品治疗，也可取得较好的疗 效。口服后由胃肠道很快吸收，! " # 小时血药浓度达峰值，与食物同服则吸收较慢，但不 影响吸收总量。本品在肝脏氧化代谢，随尿液排出。因个体差异，血浆中浓度也有不同。 有效血浓度为 $% !& " !%% !&’()。*!’#为 !$ 小时左右。 【用法与用量】 口服，成人 % + #& " % + ,&’次，- 次’日。视病情可用至 % + .&’次， ! + /&’日。儿童每日 #%(& " -%(&’0&，分次服用。 【不良反应】 常见不良反应有轻度恶心、呕吐、胃肠道不适、食欲不振、大便变稀、嗜 睡及头昏等。多数在早期出现，大多系暂时性。 【药物相互作用及注意点】 ! + 苯妥英钠、苯巴比妥及卡马西平可使本品代谢加快，*!’#缩短。本品能抑制肝药酶 和酸化尿液，使苯妥英钠、苯巴比妥及扑米酮的代谢减慢和排泄减少、血药浓度升高、中 枢作用加强。还可将苯妥英钠从蛋白质的结合点置换下来，使其血中游离型浓度升高。 与苯妥英钠及卡马西平合用，可以增加肝脏毒性，应避免合用。与其他抗癫痫药合用时， 应定期测定血中药物浓度，并相应地调整剂量，以维持最佳血药浓度。 # + 孕妇、肝病患者及血小板减少者慎用。在服药期间应注意检查肝功能、血常规及 血小板计数等。 【制剂】 片剂：% + !&；% + #&。 抗 痫 灵 12*3453)4563732 【性状】 白色或微黄色粉末，无臭，由无味转灼热感。不溶于水，溶于乙醇。 【作用与用途】 本品为胡椒碱（83547324）的衍生物。是我国自行研制的一种有效而 毒性低的广谱抗癫痫新药。具有抗惊厥及镇静作用，其作用与苯妥英钠和苯巴比妥相 似。多用于各种类型癫痫，尤其对大发作型外伤性癫痫疗效显著。对混合癫痫也有效。 其特点是发挥药效时不产生精神抑制作用，长期服用精神仍良好。对有些病例，当其他 药物治疗无效时，改用本品有效。 【剂量与用法】 口服，成人 $%(& " !$%(&’次，!%%(& " -%%(&’日，必要时可酌情增 减。儿童酌情减量。 【不良反应】 困倦、恶心、食欲减退、共济失调及胃肠胃道反应。 【药物相互作用及注意点】 用本品代替其他药物时，宜分次减量，逐步代替，不应骤 然停用其他药物，以免诱发癫痫发作。 【制剂】 片剂：$%(&。 · -#- · 第二章 抗癫痫药
第三篇神经系统药物的临床合理应用 佐尼沙胺 Zonisamide( excergran) 【性状】白色或微黄色的结晶或结晶性粉末,无臭或微异臭,味苦。极易溶于丙酮, 略溶于乙醇,不溶于水、乙醚和氯仿。 【作用与用途】本品作用与苯巴比妥相似。具有磺酰胺结构,对碳酸酐酶有抑制作 用,对癫痫病灶的异常放电有明显的抑制作用。本品特别适用于治疗癫痫大发作、小发 作、局限性发作、癲痫持续状态及精神运动性发作。无耐药性,无蓄积作用,不产生神经 中毒症状。对每月发作在4次以上,且经常规治疗无效的病人,约用平均日剂量7.4± 2.3mg/kg后,癲痫发作率和发作的程度明显降低 【剂量与作用】口服,成人,10mg~300mg/日,分1~3次服,1~2周内增至200mg 00mg/日:一日最大剂量为600mg。小儿每日2mg-4mg/kg,分1-3次服,在1-2周 内增至每日4mg~8mg/kg,分1-3次服。1日最大剂量为12mg/kg 【不良反应】常见有昏睡、疲劳、共济失调和厌食,尚可引起记忆减退、失眠和兴奋 性增高等症状 【药物相互作用及注意点】 1.连续用药过程中药量不可骤减或骤停,必须逐渐减量。 2.服药期间应进行肝、肾功能及血液检査,严重肝、肾功障碍者慎用。 3.机械操作者慎用,因本品可引起注意力及反射运动能力低下 4.孕妇和哺乳期妇女慎用。 【制剂】片剂:100mg。粉剂:1g:200mg 氨己烯酸 Vigabatrin( sabril) 【作用与用途】本品对酶活性具有高度的选择性,是神经递质GABA(Y-氨酪酸 转氨酶的不同逆抑制剂,干扰GABA的分解,因而提高脑内GABA的浓度,发挥抗惊厥作 用。对耐药性部分发作型癲痫特别有效。对局部癫痫综合征有良好效果,对治疗顽固性 的部分发作型癫痫病的疗效确切,对弱智的癫痫的治疗也有一定疗效,但对继发性全面 癲痫的效果较差。使用本品维持治疗长达7年,有很好的临床耐受性,也适用于其他抗 癫痫药不能满意控制的癫痫。 本品口服后能迅速吸收,1~2小时内达血药峰值,消除t为5~7小时,代谢后呈原 形从尿中排泄。本品不与蛋白结合,不发生药物置换反应,也无酶诱导作用 【作法与用量】口服,成人,开始2g/日,分1~2次服,根据耐受性和效果可逐步增 加剂量。一般每日不超过4g对儿童开始剂量为每日40mg/kg,逐步增加到80mg 324
佐尼沙胺 !"#$%&’$()（*+,)-.-&#） 【性状】 白色或微黄色的结晶或结晶性粉末，无臭或微异臭，味苦。极易溶于丙酮， 略溶于乙醇，不溶于水、乙醚和氯仿。 【作用与用途】 本品作用与苯巴比妥相似。具有磺酰胺结构，对碳酸酐酶有抑制作 用，对癫痫病灶的异常放电有明显的抑制作用。本品特别适用于治疗癫痫大发作、小发 作、局限性发作、癫痫持续状态及精神运动性发作。无耐药性，无蓄积作用，不产生神经 中毒症状。对每月发作在 / 次以上，且经常规治疗无效的病人，约用平均日剂量 0 1 / 2 3 1 4’.56. 后，癫痫发作率和发作的程度明显降低。 【剂量与作用】 口服，成人，788’. 9 488’.5日，分 7 9 4 次服，7 9 3 周内增至 388’. 9 /88’.5日：一日最大剂量为 :88’.。小儿每日 3’. 9 /’.56.，分 7 9 4 次服，在 7 9 3 周 内增至每日 /’. 9 ;’.56.，分 7 9 4 次服。7 日最大剂量为 73’.56.。 【不良反应】 常见有昏睡、疲劳、共济失调和厌食，尚可引起记忆减退、失眠和兴奋 性增高等症状。 【药物相互作用及注意点】 7 1 连续用药过程中药量不可骤减或骤停，必须逐渐减量。 3 1 服药期间应进行肝、肾功能及血液检查，严重肝、肾功障碍者慎用。 4 1 机械操作者慎用，因本品可引起注意力及反射运动能力低下。 / 1 孕妇和哺乳期妇女慎用。 【制剂】 片剂：788’.。粉剂：7. < 388’.。 氨己烯酸 =$.&>&?-$#（@&>-$A） 【作用与用途】 本品对酶活性具有高度的选择性，是神经递质 BCDC（!E 氨酪酸） 转氨酶的不同逆抑制剂，干扰 BCDC 的分解，因而提高脑内 BCDC 的浓度，发挥抗惊厥作 用。对耐药性部分发作型癫痫特别有效。对局部癫痫综合征有良好效果，对治疗顽固性 的部分发作型癫痫病的疗效确切，对弱智的癫痫的治疗也有一定疗效，但对继发性全面 癫痫的效果较差。使用本品维持治疗长达 0 年，有很好的临床耐受性，也适用于其他抗 癫痫药不能满意控制的癫痫。 本品口服后能迅速吸收，7 9 3 小时内达血药峰值，消除 ?753为 F 9 0 小时，代谢后呈原 形从尿中排泄。本品不与蛋白结合，不发生药物置换反应，也无酶诱导作用。 【作法与用量】 口服，成人，开始 3.5日，分 7 9 3 次服，根据耐受性和效果可逐步增 加剂量。一般每日不超过 /.。对儿童开始剂量为每日 /8’.56.，逐步增加到 ;8’. 9 · 43/ · 第三篇 神经系统药物的临床合理应用
第二章抗癲痫药 100mg/kg,撤药时应逐步减量,在2-3周后停药,否则会引起撤药性癫痫发作。 【不良反应】 1.常见为倦睡、头晕、头痛、共济失调、激动、体重增加和轻微的胃肠不适 2.对儿童可出现兴奋和焦虑 【注意点】孕妇、哺乳期妇女禁用。老年及肝、肾功能不良者慎用 【制剂】片剂:500mg 甲妥英 Mesantoin 本品作用与苯妥英钠相同,但有镇静作用。由于其毒性较高,仅用于苯妥英钠疗效 不好的病人。对小发作无效。有嗜睡、严重皮疹、粒细胞减少、再生障碍性贫血、中毒性 肝炎及精神症状等不良反应。口服,50mg~100mg/日。 乙苯妥英 Ethotoin 抗癲痫作用似苯妥英钠,但其作用及不良反应均较后者为小。一般与另一些抗惊厥 药物联合应用。对小发作无效。偶有皮疹、恶心、呕吐、眩晕、头痛和嗜睡等不良反应。 开始剂量1.0g/日,分次口服,在数日内逐渐增加:维持量2g~3g/日,分4~6次服。 甲苯比妥 Methylphenobarbital 本品经体内代谢成苯巴比妥。性能和用途与苯巴比妥相似,但剂量需较大。应根据 苯巴比妥的血中浓度来调整本品的剂量。主要用于治疗癫痫大发作,对部分小发作病人 亦有效。有嗜睡、皮疹、头痛、发热等不良反应。成人开始量200mg临睡前服,以后递增 到600mg/日,分次 甲琥胺 Methsuximide 本品作用和不良反应与乙琥胺相似,但疗效较差,毒性较三甲双酮为低。对部分精 神运动性发作有效。可与另一些抗癫痫药物合用。初剂量300mg/日,每周增加300m 直至1.2g/日,分次口服 苯琥胺 Phensuximide 适用于癫痫小发作,效果不如三果双酮,但毒性较低。亦可用于精神运动性发作
!""#$%&$，撤药时应逐步减量，在 ’ ( ) 周后停药，否则会引起撤药性癫痫发作。 【不良反应】 ! * 常见为倦睡、头晕、头痛、共济失调、激动、体重增加和轻微的胃肠不适。 ’ * 对儿童可出现兴奋和焦虑。 【注意点】 孕妇、哺乳期妇女禁用。老年及肝、肾功能不良者慎用。 【制剂】 片剂：+""#$。 甲 妥 英 ,-./01230 本品作用与苯妥英钠相同，但有镇静作用。由于其毒性较高，仅用于苯妥英钠疗效 不好的病人。对小发作无效。有嗜睡、严重皮疹、粒细胞减少、再生障碍性贫血、中毒性 肝炎及精神症状等不良反应。口服，+"#$ ( !""#$%日。 乙苯妥英 41521230 抗癫痫作用似苯妥英钠，但其作用及不良反应均较后者为小。一般与另一些抗惊厥 药物联合应用。对小发作无效。偶有皮疹、恶心、呕吐、眩晕、头痛和嗜睡等不良反应。 开始剂量 ! * "$%日，分次口服，在数日内逐渐增加；维持量 ’$ ( )$%日，分 6 ( 7 次服。 甲苯比妥 ,-1589:5-02;/<;31/9 本品经体内代谢成苯巴比妥。性能和用途与苯巴比妥相似，但剂量需较大。应根据 苯巴比妥的血中浓度来调整本品的剂量。主要用于治疗癫痫大发作，对部分小发作病人 亦有效。有嗜睡、皮疹、头痛、发热等不良反应。成人开始量 ’""#$，临睡前服，以后递增 到 7""#$%日，分次服。 甲 琥 胺 ,-15.=>3#3?- 本品作用和不良反应与乙琥胺相似，但疗效较差，毒性较三甲双酮为低。对部分精 神运动性发作有效。可与另一些抗癫痫药物合用。初剂量 )""#$%日，每周增加 )""#$， 直至 ! * ’$%日，分次口服。 苯 琥 胺 @5-0.=>3#3?- 适用于癫痫小发作，效果不如三果双酮，但毒性较低。亦可用于精神运动性发作。 · )’+ · 第二章 抗癫痫药
第三篇神经系统药物的临床合理应用 0.5g/次,2-3次/日。儿童每日20mg-50mg/kg,分2-3次服,从小量开始,3-4周加至 足量。少数病人可出现恶心、呕吐、肌无力、嗜睡及皮疹,偶可引起血象异常及肝、肾功能 损害,长期应用应作血、尿常规和肝功能检查。 舒噻嗪(硫噻嗪) Sultiame( Sultiame) 本品为新抗癫痫药物,为强碳酸酐酶抑制剂,对脑细胞的碳酸酐酶抑制作用较强,主 要用于抗癫痫。排泄较慢,引起耐药性的情况较少,与苯妥英钠合用,可增加其作用,故 在颞叶癲痫的治疗中作为苯妥英钠的辅助药。对精神运动性发作亦有效,还用于除小发 作之外的各种类型癫痫,但控制肌阵挛性发作和运动亢进行为( Hyperkinetic behaviour) 比大发作更有效。常与其他抗惊厥药同用。与扑米酮合用时,则常导致精神症状加重。 常见心悸、呼吸困难、共济失调、厌食、面部和肢端感觉异常、腹痛、皮疹、流涎、头痛、眩 晕体重减轻和精神变化等。成人200mg~600mg/日,儿童100mg-300mg/日,均分3次 口服。 丙戊酰胺(丙缬草酰胺,癫健安) Valpromide 本品为广谱抗癫痫药,服用后在肠内转变为丙戊酸,经吸收后而发挥作用。用于防 治各种类型的癫痫。口服0.2g~0.4g/次,3次/ 复方癫健片 本品是由二丙基乙酰胺和丙戊酸钠各100mg制成的复方片剂。为疗效好、不良反应 少、安全性大的广谱抗癫痫药。本品的优点主要是克服了单用丙戊酸钠片容易吸收,易 造成血浆浓度波动大的缺点,同时也克服了癫健安片不易崩解,其生物利用度差的缺点
! " #$%次，& ’ ( 次%日。儿童每日 &!)$ ’ #!)$%*$，分 & ’ ( 次服，从小量开始，( ’ + 周加至 足量。少数病人可出现恶心、呕吐、肌无力、嗜睡及皮疹，偶可引起血象异常及肝、肾功能 损害，长期应用应作血、尿常规和肝功能检查。 舒噻嗪（硫噻嗪） ,-./01)2（,-./301)2） 本品为新抗癫痫药物，为强碳酸酐酶抑制剂，对脑细胞的碳酸酐酶抑制作用较强，主 要用于抗癫痫。排泄较慢，引起耐药性的情况较少，与苯妥英钠合用，可增加其作用，故 在颞叶癫痫的治疗中作为苯妥英钠的辅助药。对精神运动性发作亦有效，还用于除小发 作之外的各种类型癫痫，但控制肌阵挛性发作和运动亢进行为（45627*082/09 :231;0<-7） 比大发作更有效。常与其他抗惊厥药同用。与扑米酮合用时，则常导致精神症状加重。 常见心悸、呼吸困难、共济失调、厌食、面部和肢端感觉异常、腹痛、皮疹、流涎、头痛、眩 晕、体重减轻和精神变化等。成人 &!!)$ ’ =!!)$%日，儿童 >!!)$ ’ (!!)$%日，均分 ( 次 口服。 丙戊酰胺（丙缬草酰胺，癫健安） ?1.67<)0@2 本品为广谱抗癫痫药，服用后在肠内转变为丙戊酸，经吸收后而发挥作用。用于防 治各种类型的癫痫。口服 ! " &$ ’ ! " +$%次，( 次%日。 复方癫健片 本品是由二丙基乙酰胺和丙戊酸钠各 >!!)$ 制成的复方片剂。为疗效好、不良反应 少、安全性大的广谱抗癫痫药。本品的优点主要是克服了单用丙戊酸钠片容易吸收，易 造成血浆浓度波动大的缺点，同时也克服了癫健安片不易崩解，其生物利用度差的缺点。 · (&= · 第三篇 神经系统药物的临床合理应用
第三章抗焦虑药 第三章抗焦虑药 焦虑是许多精神失常的一种常见症状,表现为紧张、恐惧,并伴有心悸、头晕和颤抖 等。若无其他精神症状仅为单纯性焦虑者称为焦虑症。它是一种神经官能症。用于治 疗焦虑症的药物称为抗焦虑药。本类药物作用与镇静催眠药相似,可稳定情绪,减轻焦 虑及紧张状态,并能改善睡眠。本类药物副作用较少而轻,服后几无困倦,无锥体外系反 应;但可产生习惯性、依赖性,突然停药可产生戒断症状。常用药物分为以下几类:①苯 二氮口类如安定。②氨甲酸酯类如甲丙氨酯。③二苯甲烷类如安泰乐。④其他类如谷 维素等 目前,以苯二氮□类发展最快,也是最有前途的药物。近几年上市的这类新药抗焦 虑作用的专一性更强,副作用更小,如氯巴报扎姆、哈拉西泮、卡马西泮、托非索泮( Torso- pam)、美沙唑仑、氟太唑仑、阿普唑仑、凯他唑仑等。近年开发的其他类抗焦虑新药还有 依替福辛、丁螺环酮等 丁硫二苯胺 (Captodiame) 【别名】二苯二硫醚、卡普托胺、AY-55074, Covatin, Suvren, Satin 【药效学】本品为精神抑制药,具有抗焦虑、镇静、催眠等作用。 【临床应用】用于治疗忧虑症和紧张症。 【毒副作用】人致死量最大大约为25~250mg/kg小鼠腹腔注射的LDo为116mg/ kg。可引起嗜睡、疲倦、皮疹等不良反应 【用法用量】口服:50mg/次,3次/d。 【制剂】片剂:50mg/片 327
第三章 抗焦虑药 焦虑是许多精神失常的一种常见症状，表现为紧张、恐惧，并伴有心悸、头晕和颤抖 等。若无其他精神症状仅为单纯性焦虑者称为焦虑症。它是一种神经官能症。用于治 疗焦虑症的药物称为抗焦虑药。本类药物作用与镇静催眠药相似，可稳定情绪，减轻焦 虑及紧张状态，并能改善睡眠。本类药物副作用较少而轻，服后几无困倦 ，无锥体外系反 应；但可产生习惯性、依赖性，突然停药可产生戒断症状。常用药物分为以下几类：!苯 二氮 类如安定。"氨甲酸酯类如甲丙氨酯。#二苯甲烷类如安泰乐。$其他类如谷 维素等。 目前，以苯二氮 类发展最快，也是最有前途的药物。近几年上市的这类新药抗焦 虑作用的专一性更强，副作用更小，如氯巴报扎姆、哈拉西泮、卡马西泮、托非索泮（!"#$"% &’(）、美沙唑仑、氟太唑仑、阿普唑仑、凯他唑仑等。近年开发的其他类抗焦虑新药还有 依替福辛、丁螺环酮等。 丁硫二苯胺 （)’&*"+,’(-） 【别名】 二苯二硫醚、卡普托胺、./ 0 11234，)"5’*,6，7859-6，:"’*,6-; 【药效学】 本品为精神抑制药，具有抗焦虑、镇静、催眠等作用。 【临床应用】 用于治疗忧虑症和紧张症。 【毒副作用】 人致死量最大大约为 <1 = <12(>?@>，小鼠腹腔注射的 AB12为 CCD(>? @>。可引起嗜睡、疲倦、皮疹等不良反应。 【用法用量】 口服：12(>?次，E 次?+。 【制剂】 片剂：12(>?片。 · E<3 · 第三章 抗焦虑药