血液凝固过程为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水解过程。已知的凝血因子有十二种,尚有前激肽释放原(Pre-K)、激肽释放酶(Ka)、高分子激肽原(HMWK)和血小板磷脂(PL或PF3)。凝血过程分为三个阶段:因子×激活一→凝血酶形成一→纤维蛋白形成6
-为多种凝血因子参与的一系列蛋白质有限水解过 程。 已知的凝血因子有十二种,尚有前激肽释放原 (Pre-K)、激肽释放酶(Ka)、高分子激肽原 (HMWK)和血小板磷脂(PL或PF3)。 血液凝固过程 凝血过程分为三个阶段: 因子Ⅹ激活→凝血酶形成→纤维蛋白形成 6
intrinsicpathwayextrinsicpathwayKablood vessel injurytissue injuryIHMWKXIIXllaPre-KaHMWKtissue factor( I)XIXlaCa2+XIXIXaVIIVilaCa2+ ,PLVIIIVillaXaXIIIIIIaCa2+V.Ca2+Pfibrinogenfibrin(soluble)XillaIn the figure :factorsaffectedbyheparinfibrin (insoluble)VitK dependent factors affected by oral anticoagulants
blood vessel injury X XI XIa Xa XII XIIa fibrinogen fibrin (soluble) Fibrin (insoluble) fibrin (insoluble) XIII tissue injury tissue factor( Ⅲ) intrinsic pathway extrinsic pathway factors affected by heparin Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants IX IXa VIIa VII VIII VIIIa II IIa V, Ca2+ ,PL XIIIa Ca2+ Ca2+ ,PL HMWK HMWK Pre–Ka Ka Ca2+ In the figure : blood vessel injury X XI XIa Xa XII XIIa fibrinogen fibrin (soluble) Fibrin (insoluble) fibrin (insoluble) XIII tissue injury tissue factor( Ⅲ) intrinsic pathway extrinsic pathway factors affected by heparin Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants IX IXa VIIa VII VIII VIIIa II IIa V, Ca2+ ,PL XIIIa Ca2+ Ca2+ ,PL HMWK HMWK Pre–Ka Ka Ca2+ In the figure :
肝素(heparin)来源:最初从肝脏发现而得名,药用的肝素主要从猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。化学:是一直链CH.OHCH.OHOO阴离子粘多糖。分子量大,带大NH3OHNH3OH个量的负电荷,显GlucosamineIduronicGlucuronicGlucosamineacidacidSulfationt强酸性。Acetylationtn=10-158
化学:是一直链 阴离子粘多糖。 分子量大, 带大 量的负电荷, 显 强酸性。 肝素(heparin) 来源:最初从肝脏发现而得名,药用的肝素主要从 猪、牛肺脏和猪小肠粘膜提取。 8
【药理作用】口服不吸收,静注1.抗凝血,特点:体内、体外均有抗凝作用·作用迅速、强大、稳定,消失快。(快、短、强发2.其他作用:调血脂、抗炎、抑制VSMC及血管内膜增生、抑制Pt聚集9
【药理作用】 1.抗凝血,特点: 2.其他作用: 调血脂、抗炎、抑制VSMC及血管内膜增生、抑制 Pt聚集 ◆口服不吸收,静注。 ◆体内、体外均有抗凝作用。 ◆作用迅速、强大、稳定,消失 快。(快、短、强) 9
肝素抗凝机制:激活抗凝血酶Ⅲ(ATm),发挥抗凝作用赖氨酸精氨酸残基肝素丝氨酸残基加快上干倍灭活凝血酶AT-IIIXIla,XIla,Xa,IXa肝素可大大加强AT-ⅢI抗凝血酶的活性
肝素抗凝机制: 加快上千倍