第三代：代表有诺氟沙星(Norf1 oxacin,7-7)、依诺沙星 (Enoxacine,.7-8)、环丙沙星(Ciprofloxacin,7-9)、氧氟 沙星(0f1 oxacin,7-10)、左氟沙星(Ievof1 axacin,7-11)、 洛美沙星(Lomef1 oxacin,.7-12),培氟沙星(Pef1 oxacin,7 13),氟罗沙星(F1 eroxacin,7-14)、妥舒沙星 (Tosuf1 oxacin,7-15),芦氟沙星(Ruf1 oxacin,10-1)和斯 帕沙星(Suatf1 oxacin,7-16)等。 此类药物的抗菌谱更广，不仅对革兰氏阴性菌有较强的抑 制作用，而且对革兰氏阳性菌也显示出较强的活性。 7 This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio
第二节合成路线及其选择 COOH ,10-19X-p 10-20X=CI 、C0CHC00CH 一是先环合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环，然后引入 哌嗪基或形成哌嗪环： 二是先引入哌嗪基，后形成苯并噻嗪环和喹诺酮 酸环。 This document is produced by trial version of Print2Flash.Visit www.print2flash.com for more information
一、先环合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环 3氯-4-氟苯胺 2,3,4-三氯硝基苯 NO 2,3,4-三氟硝基苯 NO This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio
路线一、先坏合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环 1.以3-氯一4一氟苯胺为原料合成卤代苯并噻嗪 Br2 (I)NaOH,(2)CKCH2COOH F CI NH KSCN CI 3)LAH4/THFO。 NH 2-氛基-6氟-7-氯-1,3-茉并噻唑7-氟-8-2,3-二氢-1,4-苯并 此工艺原料易得，但有一定量的异构体存在，使分离纯化相 当麻烦，且收率很低，成本高、不适合工业化生产 c CI (1)NaOH,(2)CICH2COOH KSCN (3LiAH4/TH正 NH NH2 This documt isproduced byrialverofPrnVisit wwwprinom for moreinfoio
路线一、先环合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环 2.以2,3,4-三氯硝基笨为原料合成卤代苯并噻嗪1 KF/DMSO HSCHCH:OH_ NO2 NO2 No: (10-26) (10-27)用 F Fe/HCI HBr NaOH -NH2 N CI NH SCHCHOH SCH2CH2Br 此工艺原料易得，反应条件温和，副产物较少，总收率可 达54%以上，适合于工业化生产 This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio