路线一、先坏合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环 2.以2,3,4-三氯硝基苯为原料合成卤代苯并噻嗪2 NO2 -NO2 Fe/HCI SCH-COOC2H (10-27) (1028) SCH2COOC2Hs 此工艺的总收率约为35.9%，且原料成本较高，不适合于工 业化生产. This document is produced byrial versio of PrnFash.Visit www.prinash.com for more nfrmtion
路线一、先环合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环 3.以2,3,4-三氟硝基笨为原料合成卤代苯并噻嗪 HSCHCH:OH Fe/NH4Cl NO2 SCH-CHOH (1030) HBr Na2CO3 NH NH N SCH2CHOH 1017 此工艺反应条件温和，收率较高，主要原料2,3,4一三氟硝 基苯国内也已大量生产，因此.国内一般采用此法进行生产 This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio
路线一、先坏合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环 芦氟沙星的合成 (1)EMMEX10-21),(2)PPA 为什么要氧化 还要脱氧 00H 0H Pb(OAc)4 CHN NH 缺点：收率不高， 甲哌化后，脱氧 不彻底，终产物 物中约含1%一2 COOH %的亚砜物无法 除尽，严重降低 CH 收风图 了产品质量， 用柱层析才能提 COOH 纯。此工艺的总 收率约21.9 This docum isproduced byrialerofPrnVisit wwwprinom for more infoio
路线一、先环合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环 为了克服上述生产工艺的缺点，王尔华等人结合我国的实际情况，以2， 3.4-三氟硝基苯为原料，设计了一条简便的合成路线。 OOC,H OOBF: OH/H CHN 甲哌化甲哌化前的三环酯通过螯合大大提高了C10的正电性，使 甲哌化得以在温和的条件下顺利进行，儿乎不存在C9异构体，所 得成品含量达到98.5%以上。此工艺的特点是反应条件温和。 原料易得，副产物少，总收率达到32.5%，是一条适合工业化 生产的工艺路线。 This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio
路线二、先引入哌嗪坏，再环合成苯并噻嗪环和喹诺酮酸环 F◇COOH 本合成路线， COCHCOCH 总收率约20% F、 COCHCOOC2H 由于起始原料 (2)TsOH 四氟苯甲酸价 格昂贵。反应 步骤较长，收 (CHXNCHKOCHgh 率较低，无开 CHN N 发生产价值。 另外环合反应 OOCH HNCH CHSH 采用60%以1 NH 的钠氢催化， 也不适合于工 SH 业化大生产 This docmt is produced byrialversioofPrnVisit wwwprinom for more infoio