泰山医学院 Taishan Medical University 省级精品课程申报 《药物化学》理论教学大纲 (供四年制药学、制药工程本科专业使用) 前言 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、 构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，是药学领域中重要的 带头学科。它是一门专业基础课，是药学专业的一门必修课。 本课程教学大纲是按照《药物化学》（尤启冬主编，第七版，人民卫生出版社）编写的。 本课程教学目的是：通过本课程的教学，使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、 理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药物的化学过程等有关 内容基础之上，并能运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题。 一、学时分配表： 章 内容 理论学时 实验学时 总学时 第一章 绪论 3 第二章 中枢神经系统药物 6 第三章 外周神经系统药物 6 第四章 循环系统药物 6 第五章 消化系统药物 3 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 3 第七章 抗肿瘤药 3 第八章 抗生素 6 第九章 化学治疗药 6 第十章 利尿药及合成降血糖药物 3 第十一章 激素 3 第十二章 维生素 2 第十三章 新药设计与开发 2 十四章 药物代谢反应 2 总学时 54 54 108 二、教学内容：
@泰山医学院 省级精品课程申报 第一章绪论 第一节 熟悉：药物化学学科的研究内容、研究任务。 了解：药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状：药物化学课的学习内容 第二节 掌握：化学药物的命名方法。 熟悉：中国药品通用名称及化学名的命名规则。 了解：商品名的作用及命名要求。 第二章中枢神经系统药物 第一节 掌握：异戊巴比妥、地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途 熟悉：镇静催眠药的结构类型和作用机制：巴比妥类药物的构效关系。 了解：异戊巴比妥的合成路线：苯巴比妥、奥沙西泮、唑吡坦的结构和用途。 第二节 掌握：苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途 熟悉：抗癫痫药物的结构类型和作用机制。 了解：卡马西平、普罗加比的结构和用途。 第三节 掌握：氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途 熟悉：抗精神病药的结构类型和作用机制：抗精神病药的立体结构对生物活性的影响。 了解：抗精神病药的发展：氯氮平的结构、化学名及用途。 第四节 学握：丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。 熟悉：抗抑郁药的结构类型和作用机制：氟西汀的结构、化学名及用途。 了解：抗抑郁药的发展。 第五节 掌握：掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。 熟悉：镇痛药的结构类型和作用机制：哌替啶的结构、化学名及用途 了解：镇痛药的构效关系和发展：美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。 第六节
@泰山医学院 省级精品课程申报 学握：左旋多巴、罗匹尼罗的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。 熟悉：多巴胺受体药物的结构类型和作用机制。 了解：神经退行性疾病治疗药的发展：盐酸多奈哌齐的结构及用途。 第三章外周神经系统药物 第一节 学握：拟胆碱药物的类型：胆碱受体激动剂的构效关系：乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应 用特点。氯贝胆碱的化学名、结构、理化性质和用途。 熟悉：溴新斯的明的结构、理化性质和用途。 了解：胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。毒草碱、尼古丁、毛果芸香贼、 他克林、多萘培齐的结构及用途。 第二节 学握：抗胆碱药物的类型：硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、化学名、理化性质和用途。 熟悉：莨菪类药物的构效关系：氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒 箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。 了解：M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系：N胆碱受体拮抗剂的结构类型。 第三节 掌握：肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系：掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的化学 名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。 熟悉：沙丁胺醇的化学名、结构及其特点和用途。 了解：去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。拟肾 上腺素药物的发展。 第四节 掌握：组胺H受体拮抗剂的结构类型：马来酸氯苯那敏的化学名、结构、理化性质和用途。 熟悉：盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构和用途。 了解：第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换：第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。 第五节 举握：局部麻醉药的结构类型：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用 途。 熟悉：可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程：盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结 构、作用特点和用途
@泰山医学院 dical Universit 省级精品课程申报 了解：局麻药的构效关系、发展和现状。 第四章循环系统药物 第一节 学握：B-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点：盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质 体内代谢、临床应用及合成路线。 熟悉：阝受体阻滞剂的构效关系。 了解：酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。 第二节 掌握：硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线 熟悉：盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用。 了解：钙通道阻滞剂的分类及构效关系：尼莫地平、尼群地平的结构及应用 第三节 掌握：盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。 熟悉：钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点：硫酸奎尼丁的结构、化学名、理化性质及 应用 了解：盐酸美西律的结构、理化性质及应用。 第四节 掌握：卡托普利的结构、化学名、理化性质、临床应用及合成路线。 熟悉：ACEI及AgⅡ受体拮抗剂的作用机制：氯沙坦的结构、化学名及应用。 了解：ACEI及AgⅡ受体拮抗剂的发展。马来酸依那普利、依普沙坦的结构及应用。 第五节 掌握：硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用 熟悉：NO供体药物的作用机制。 了解：熟悉硝酸异山梨酯、吗多明的结构及应用。 第六节 掌握：地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用 熟悉：米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。 了解：强心甙类药物的构效关系。 第七节 掌握：洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用
网泰山医学院 省级精品课程申报 熟悉：调血脂药的类型及作用机制：他汀类药物的构效关系。 了解：辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐及烟酸的结构及应用 第八节 熟悉：抗血栓药的分类：氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用。 了解：抗血栓药的发展：阿司匹林的抗血栓机制 第九节 熟悉：利血平的结构特点、化学名及应用。 了解：酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、肛乙啶的结构及应用。 第五章消化系统药物 第一节 掌握：西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。 熟悉：抗溃疡药物的结构类型和作用机制：奥美拉唑的结构、化学名称及用途 了解：西咪替丁的合成路线。 第二节 掌握：昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。 熟悉：止吐药的结构类型和作用机制。 了解：地芬尼多、硫乙拉嗪的结构、化学名称及用途：昂丹斯琼的合成路线。 第三节 掌握：甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途 熟悉：多潘立酮的结构、化学名称及用途。 了解：西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。 第四节 熟悉：联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。 了解：水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。 第六章解热镇痛药和非笛体抗炎药 第一节 掌握：阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途：苯胺类 解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。 熟悉：阿司匹林衍生物的结构和特点