常见的喹诺酮类药物 COOH This docmt is produced byrialversioofPrnVisit wwwprinom for moreinfoio
喹诺酮类药物的药效团示意图 与DNA结合部位 0 R6 0 与酶的结合部位 与酶的结合部位 X8 N 自动组装区 作用机制：抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶V This docm isproduced byrial version of PrnFVisit www.prinfashom formoreinfoio
可可2入建 但活柱有所，响 氧及骏基对活性 是不可蒙少的 H大30倍 1位由烃基，环经基取 及卤素，可增大抗苗谱 筑香经登费最装 可与N形成环状收代基 构效关系 This docmt is produced byrialversioofPrnVisit wwwprinom for more infoio
研究历史：喹诺酮类药物研究起于20世纪60年代初。1962 年Lesher等发现第一个此类抗茵药萘啶酸(Nalidixic Acid,7-3)后，迄今已合成3万多个衍生物，并进行抗 菌筛选，已开发和正开发的品种近百个，已成为一类作 用和地位与B内酸胺类抗生素相当的全合成抗菌药 发展大致经历了三代 第一代：主要为萘啶酸(？-3)和吡咯米酸(Piromidic Acid,7-4),它们仅对大多数革兰氏阴性菌有抗菌作用 而对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。 此类药物特点：与其他抗生素之间无交叉耐药作用。 COOH D0 COOH HC NN 萘啶酸 C2Hs 。(7-3). (7-)H 此咯米酸 This docm isproduced byrial version ofPrnFVisit www.prinfashom formorenfoio
第二代：代表药物为西诺沙星(Cinoxacin,7-5)和吡哌酸 (Pipemidic Acid,7-6),此类药物虽然只对革兰氏阳性 菌有作用，但较第一代药物有明显的优点。 例如吡哌酸对绿脓杆菌有活性， 对萘啶酸、吡咯米酸高度耐药菌株也有抑制作用。 0 COOH COOH C2Hs C2Hs (7-5) (7-6) 西诺沙星 吡哌酸 This document is produced by trial version of Print2Flash.Visit www.print2flash.com for more information