第二篇抗感染药的临床合理应用 本品静脉滴注1g或2g,由于注射速度不同,高峰血清药物浓度可在60~394g/ml 之间变化。本品可迅速、广泛地分布于体液并能很好地进入组织,脑膜炎时可透时血脑 屏障,血清蛋白结合率为88%,Tv为4h。本品不在体内代谢,大部分以原形经肾排出 70%~80%的药物在48h内由尿排出 本品用于对头孢地嗪敏感的病原体引起的呼吸道感染与尿路感染、淋病,特别是对 由于既往疾病或其他因素使免疫防御功能减弱的病人有利。 【用法与用量】静脉或肌内注射。呼吸道感染,每日2~4g,分1-2次用药:尿路感 染,每日1~2次,每次1~2g:淋病,每日0.5g,每日1次 【不良反应】1.过敏反应,如荨麻疹、药物热,也可能发生急性过敏反应。2.对胃 肠道的影响,有恶心呕吐及腹泻。3.可发生一过性嗜酸粒细胞增多或SGOT、SGPT升 高,但不多见 【相互作用】同时或随后使用具有潜在肾毒性的药物如氨基糖苷类、二性霉素B、环 孢菌素、万古霉素、多粘菌素B或粘菌素,这些药物的毒性作用可被加强,必须分开使用 【注意事项】头孢菌素过敏者禁用,青霉素过敏者慎用。 【制剂】注射剂:每瓶1g2g 头孢布烯 Ceftibuten 【别名】头孢布坦,先力腾, Cedax 【作用与用途】本品为口服的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌作用,对β-内酰胺酶 稳定,并且对化脓链球菌、肺炎球菌、流感嗜血菌等有明显的抗生素后效应。对耐药的革 兰阴性菌特别是肠源杆菌、流感嗜血杆菌、卡他布拉汉菌及奈瑟球菌作用显著,其MIC 为0.15~4.0mg/L,但葡萄球菌、肠球菌、假单孢菌属、厌氧菌一般对本品耐药 与头孢克肟相比,本品吸收良好,食物影响小,其生物利用度可达75%~90%。口服 本品40mg,2-3h的高峰血清药物浓度为19g/ml。本品半衰期及透过性均高于头孢泊 肟、头孢呋辛酯,仅次于头孢克肟,与血浆蛋白结合率为60%,T1n为2~3h。本品主要通 过肾脏排出体外,大约60%~70%以原型从尿中排出,另外20%以过渡异构体的形式排 出 本品用于呼吸道、泌尿道、胃肠道感染及无并发症的淋球菌感染的治疗。三代头孢 菌素静滴后改用本品口服(序贯疗法),可替代三代头孢菌素静脉滴注治疗,不仅方便病 人,还可降低治疗费用,具有药物经济学的意义 【用法与用量】口服,每日400mg,单次给药。儿童每日9mg/kg,也为单次给药 【不良反应】主要不良反应有:1.胃肠道反应,恶心、呕吐或腹泻。2.一过性嗜酸 粒细胞增多,SGOT和SGPT升高。3.偶见惊厥
本品静脉滴注 !" 或 #"，由于注射速度不同，高峰血清药物浓度可在 $% & ’() !"*+, 之间变化。本品可迅速、广泛地分布于体液并能很好地进入组织，脑膜炎时可透时血脑 屏障，血清蛋白结合率为 --.，/!*# 为 )0。本品不在体内代谢，大部分以原形经肾排出。 1%. & -%.的药物在 )-0 内由尿排出。 本品用于对头孢地嗪敏感的病原体引起的呼吸道感染与尿路感染、淋病，特别是对 由于既往疾病或其他因素使免疫防御功能减弱的病人有利。 【用法与用量】 静脉或肌内注射。呼吸道感染，每日 # & )"，分 ! & # 次用药；尿路感 染，每日 ! & # 次，每次 ! & #"；淋病，每日 % 2 3"，每日 ! 次。 【不良反应】 ! 2 过敏反应，如荨麻疹、药物热，也可能发生急性过敏反应。# 2 对胃 肠道的影响，有恶心、呕吐及腹泻。’ 2 可发生一过性嗜酸粒细胞增多或 456/、457/ 升 高，但不多见。 【相互作用】 同时或随后使用具有潜在肾毒性的药物如氨基糖苷类、二性霉素 8、环 孢菌素、万古霉素、多粘菌素 8 或粘菌素，这些药物的毒性作用可被加强，必须分开使用。 【注意事项】 头孢菌素过敏者禁用，青霉素过敏者慎用。 【制剂】 注射剂：每瓶 !"，#"。 头孢布烯 9:;<=>?<:@ 【别名】 头孢布坦，先力腾，9:ABC。 【作用与用途】 本品为口服的第三代头孢菌素，具有广谱抗菌作用，对"D 内酰胺酶 稳定，并且对化脓链球菌、肺炎球菌、流感嗜血菌等有明显的抗生素后效应。对耐药的革 兰阴性菌特别是肠源杆菌、流感嗜血杆菌、卡他布拉汉菌及奈瑟球菌作用显著，其 EF9 为 % 2 !3 & ) 2 %+"*G，但葡萄球菌、肠球菌、假单孢菌属、厌氧菌一般对本品耐药。 与头孢克肟相比，本品吸收良好，食物影响小，其生物利用度可达 13. & (%.。口服 本品 )%%+"，# & ’0 的高峰血清药物浓度为 !( !"*+,。本品半衰期及透过性均高于头孢泊 肟、头孢呋辛酯，仅次于头孢克肟，与血浆蛋白结合率为 $%.，/!*#为 # & ’0。本品主要通 过肾脏排出体外，大约 $%. & 1%.以原型从尿中排出，另外 #%.以过渡异构体的形式排 出。 本品用于呼吸道、泌尿道、胃肠道感染及无并发症的淋球菌感染的治疗。三代头孢 菌素静滴后改用本品口服（序贯疗法），可替代三代头孢菌素静脉滴注治疗，不仅方便病 人，还可降低治疗费用，具有药物经济学的意义。 【用法与用量】 口服，每日 )%%+"，单次给药。儿童每日 (+"*H"，也为单次给药。 【不良反应】 主要不良反应有：! 2 胃肠道反应，恶心、呕吐或腹泻。# 2 一过性嗜酸 粒细胞增多，456/ 和 457/ 升高。’ 2 偶见惊厥。 · !’- · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 【注意事项】头孢菌素过敏者禁用,青霉素过敏者慎用 【制剂】胶囊剂:每粒200mg,400mg 干混悬剂:每毫升含18mg36mg:每瓶30m,60ml 头孢哌酮 Cefoperazone 【别名】头孢氧哌唑,先锋培酮,先锋必, Cefobid 【作用与用途】本品为第三代头孢菌素,对革兰阳性、阴性菌均有抗菌活性,对革兰 阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定,但对β-内酰胺酶的耐受性不如其他第三代头孢菌 素。本品对大肠杆菌、痢疾杄菌、沙门菌、变形杄菌、肺炎杆菌有较好的抗菌活性,但抗菌 强度不如其他三代头孢菌素,表现为MC值较高,但头孢哌酮对绿脓杆菌的抗菌活性明 显优于头孢噻肟、头孢三嗪及头孢克肟等,仅次于头孢他啶。金葡菌对本品敏感,与头孢 噻肟相似,链球菌属中除肠球菌外均对本品敏感。脆弱拟杆菌对本品不敏感。 肌内注射本品0.5g1g,h的高峰血清药物浓度分别为33xg/ml及74yg/ml:静脉注 射1g3~5min),高峰血清药物浓度为153yg/ml。生物半衰期约为2h本品在胆汁中的 浓度较高,腹腔液及女性生殖系统中有较好的分布。血清蛋白结合率约为80%。本品主 要经胆道、肠道排出体外,约30%的药物自尿中排出。本品在体内很少被代谢。肾功能 损害对本品的体内动力学性质影响不大 用于治疗敏感菌引起的各系统感染,对尿路感染、呼吸系统感染的临床治疗有效率 约为80% 【用法与用量】静脉或肌内注射,成人每次1~2g,每日2-4次。儿童每日50 200mg/kg,分2-4次用药。 【不良反应】主要的不良反应为1.皮疹。2.胃肠道症状,腹泻、腹痛。3.嗜酸粒 细胞增多,轻度中性粒细胞减少,血小板减少,出凝血时间延长甚至有出血现象等。4 过性SGPT、SGOT及BUN升高。5.菌群失调可在治疗病人中发生。 【注意事项】对头孢菌素过敏者禁用,对青霉素过敏者慎用 【制剂】头孢哌酮钠,注射剂:每瓶1g 舒巴坦-头孢哌酮 Sulbactam- Cefoperazone 【别名】舒普深,海舒必, Sulperazon 【作用与用途】本品为第三代头孢菌素头孢哌酮和β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的联 合制剂。通过舒巴坦不可逆地灭活β-内酰胺酶,克服细菌的耐药性,从而加强了头孢哌 酮的抗菌活性,其抗菌谱与头孢哌酮相似 139
【注意事项】 头孢菌素过敏者禁用，青霉素过敏者慎用。 【制剂】 胶囊剂：每粒 !""#$，%""#$。 干混悬剂：每毫升含 &’#$，()#$；每瓶 ("#*，)"#*。 头孢哌酮 +,-./,012.3, 【别名】 头孢氧哌唑，先锋培酮，先锋必，+,-.456。 【作用与用途】 本品为第三代头孢菌素，对革兰阳性、阴性菌均有抗菌活性，对革兰 阴性杆菌产生的!7 内酰胺酶稳定，但对!7 内酰胺酶的耐受性不如其他第三代头孢菌 素。本品对大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌、变形杆菌、肺炎杆菌有较好的抗菌活性，但抗菌 强度不如其他三代头孢菌素，表现为 89+ 值较高，但头孢哌酮对绿脓杆菌的抗菌活性明 显优于头孢噻肟、头孢三嗪及头孢克肟等，仅次于头孢他啶。金葡菌对本品敏感，与头孢 噻肟相似，链球菌属中除肠球菌外均对本品敏感。脆弱拟杆菌对本品不敏感。 肌内注射本品 " : ;$、&$，&< 的高峰血清药物浓度分别为 (( "$=#* 及 >% "$=#*；静脉注 射 &（$ ( ? ;#53），高峰血清药物浓度为 &;( "$=#*。生物半衰期约为 !<。本品在胆汁中的 浓度较高，腹腔液及女性生殖系统中有较好的分布。血清蛋白结合率约为 ’"@。本品主 要经胆道、肠道排出体外，约 ("@的药物自尿中排出。本品在体内很少被代谢。肾功能 损害对本品的体内动力学性质影响不大。 用于治疗敏感菌引起的各系统感染，对尿路感染、呼吸系统感染的临床治疗有效率 约为 ’"@ : 【用法与用量】 静脉或肌内注射，成人每次 & ? !$，每日 ! ? % 次。儿童每日 ;" ? !""#$=A$，分 ! ? % 次用药。 【不良反应】 主要的不良反应为 & : 皮疹。! : 胃肠道症状，腹泻、腹痛。( : 嗜酸粒 细胞增多，轻度中性粒细胞减少，血小板减少，出凝血时间延长甚至有出血现象等。% : 一 过性 BCDE、BCFE 及 GHI 升高。; : 菌群失调可在治疗病人中发生。 【注意事项】 对头孢菌素过敏者禁用，对青霉素过敏者慎用。 【制剂】 头孢哌酮钠，注射剂：每瓶 &$。 舒巴坦 7 头孢哌酮 BJ*41KL1# 7 +,-./,012.3, 【别名】 舒普深，海舒必，BJ*/,012.3。 【作用与用途】 本品为第三代头孢菌素头孢哌酮和!7 内酰胺酶抑制剂舒巴坦的联 合制剂。通过舒巴坦不可逆地灭活!7 内酰胺酶，克服细菌的耐药性，从而加强了头孢哌 酮的抗菌活性，其抗菌谱与头孢哌酮相似。 · &(M · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 本品给药后,舒巴坦和头孢哌酮能保持协同作用的时间血中为6h,尿中为24h。静 脉注射本品2g(舒巴坦1g,头孢哌酮1g)5min后血清峰值浓度为舒巴坦130.2yg/m,头 孢哌酮236.8μg/m,能广泛分布于胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管等组织和体液中。本品 用药量的84%舒巴坦和25%头孢哌酮经肾排泄,舒巴坦半衰期为1h,头孢哌酮半衰期为 本品可用于由敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔内、妇科等感染和败血症。 【用法与用量】静脉或肌内注射。每日2~4g,分2次用药,儿童每日40~80mg/ kg,分2~4次给药 【不良反应】与头孢哌酮相似。 【制剂】注射剂:每瓶1g(舒巴坦0.5g头孢哌酮0.5g 头孢吡肟 【别名】马斯平, Maxipime 【作用与用途】本品为第四代头孢菌素,通过和青霉素结合蛋白相结合,抑制细菌 细胞壁的合成而发挥抗菌作用。与第三代头孢菌素相比,其抗菌谱更广,特别对革兰阳 性需氧菌活性更强,对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶更稳定,可用于治疗耐其他头孢 菌素或多数耐氨基糖苷类抗生素的细菌感染。本品对肺炎球菌、大多数链球菌属的作用 强于头孢他定和头孢噻肟,对绿脓杆菌敏感或中等敏感,与头孢他定相仿,但对甲氧西林 耐药金葡萄球菌或表皮葡萄球菌无效,对肠球菌、脆弱拟杄菌抗菌作用弱。 本品适用于敏感菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织、腹腔、妇产科感染及败 血症,适于中性粒细胞减少伴发热病人的经验性治疗 肌肉注射本品2g后,高峰血清药物浓度为575g/m静脉注射2g,30min后高峰血 清药物浓度为126-193yg/ml本品血清蛋白结合率低,为19%,因而广泛分布于组织和 体液中。本品主要以原型从肾脏排出,生物半衰期为2h。血、尿液中测得的原型药为给 药量的85% 【用法与用量】本品可静脉输注或肌内注射,每日1~6g,分2次给药 【不良反应】主要不良反应为:1.3.3%的静脉用药患者出现静脉炎、局部炎症等反 应,1.5%肌内注射患者出现局部炎症、注射部位疼痛等反应。2.伪膜性肠炎等二重感染 可见。3.过敏性皮疹发生率为2.8%。4.一过性SGPT、SGOT升高,嗜酸粒细胞增多或 白细胞减少发生率低于2% 【注意事项】头孢菌素过敏者禁用。 【制剂】注射剂:每瓶0.5g,1g 140·
本品给药后，舒巴坦和头孢哌酮能保持协同作用的时间血中为 !"，尿中为 #$"。静 脉注射本品 #（% 舒巴坦 &%，头孢哌酮 &%）’()* 后血清峰值浓度为舒巴坦 &+, - # !%.(/，头 孢哌酮 #+! - 0 !%.(/，能广泛分布于胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管等组织和体液中。本品 用药量的 0$1舒巴坦和 #’1头孢哌酮经肾排泄，舒巴坦半衰期为 &"，头孢哌酮半衰期为 & - 2"。 本品可用于由敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔内、妇科等感染和败血症。 【用法与用量】 静脉或肌内注射。每日 # 3 $%，分 # 次用药，儿童每日 $, 3 0,(%. 4%，分 # 3 $ 次给药。 【不良反应】 与头孢哌酮相似。 【制剂】 注射剂：每瓶 &（% 舒巴坦 , - ’%，头孢哌酮 , - ’%）。 头孢吡肟 56768)(6 【别名】 马斯平，9:;)8)(6。 【作用与用途】 本品为第四代头孢菌素，通过和青霉素结合蛋白相结合，抑制细菌 细胞壁的合成而发挥抗菌作用。与第三代头孢菌素相比，其抗菌谱更广，特别对革兰阳 性需氧菌活性更强，对革兰阴性杆菌产生的"< 内酰胺酶更稳定，可用于治疗耐其他头孢 菌素或多数耐氨基糖苷类抗生素的细菌感染。本品对肺炎球菌、大多数链球菌属的作用 强于头孢他定和头孢噻肟，对绿脓杆菌敏感或中等敏感，与头孢他定相仿，但对甲氧西林 耐药金葡萄球菌或表皮葡萄球菌无效，对肠球菌、脆弱拟杆菌抗菌作用弱。 本品适用于敏感菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织、腹腔、妇产科感染及败 血症，适于中性粒细胞减少伴发热病人的经验性治疗。 肌肉注射本品 #% 后，高峰血清药物浓度为 ’2 - ’ !%.(/；静脉注射 #%，+,()* 后高峰血 清药物浓度为 &#! 3 &=+ !%.(/。本品血清蛋白结合率低，为 &=1，因而广泛分布于组织和 体液中。本品主要以原型从肾脏排出，生物半衰期为 #"。血、尿液中测得的原型药为给 药量的 0’1。 【用法与用量】 本品可静脉输注或肌内注射，每日 & 3 !%，分 # 次给药。 【不良反应】 主要不良反应为：& - + - +1的静脉用药患者出现静脉炎、局部炎症等反 应，& - ’1肌内注射患者出现局部炎症、注射部位疼痛等反应。# - 伪膜性肠炎等二重感染 可见。+ - 过敏性皮疹发生率为 # - 01。$ - 一过性 >?@A、>?BA 升高，嗜酸粒细胞增多或 白细胞减少发生率低于 #1。 【注意事项】 头孢菌素过敏者禁用。 【制剂】 注射剂：每瓶 , - ’%，&%。 · &$, · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 表1-1-2其他头孢菌素类抗生素 药名 制剂 作用与用途 用法 注意 头孢噻吩 注射用钠盐第一代头孢菌素,广谱抗菌作静脉或肌内注射,每头孢菌素过 (先锋霉素I,噻孢霉0.5g/瓶 用。对金葡菌、链球菌属等革次0.5~1g每日4次敏者禁用,青 兰阳性菌具有良好抗菌活 霉素类过敏 对大肠杆菌、流感杆菌、肺 者慎用 ( Cephalothin) 杆菌、沙门菌属均有抗菌活 性,用于敏感菌引起的系统感 头孢孟多 注射剂0.5g/第二代头孢菌素,作用与头孢静脉注静或滴注,每头孢菌素过 (头孢羟唑,猛多力)瓶,1g/瓶呋肟相似,但对酶的稳定性、次1~2g,每日3~4敏者禁用,不 抗菌活性不如头孢呋肟,用于次 可与含乙醇 Edmondo 敏感菌引起的系统感染 药物合用 头孢美唑 射用钠盐第二代头孢菌素,具有广谱抗静脉注射或静滴,成头孢菌素过 先锋美他醇,头孢美0.25g瓶,菌活性,对β-内酰胺酶有一人每次0.5~1g每日敏者禁用,青 他唑) Cefmetazole0.5g/瓶,1g定的稳定性,对厌氧菌的抗菌2次 霉素类过敏 活性优于一代头孢菌素。主 要用于敏感菌引起的系统感 染,特别是厌氧菌感染 头孢甲肟 注射用钠盐本品的抗菌谱、抗菌活性与头静脉注射或静滴,成头孢菌素过 (头孢氨噻肟唑,倍司0.5g瓶,1g孢噻肟、头孢三嗪相似,主要人每次0.5~2g每日敏者禁用,青 特克) Cefmenoxime瓶 用于革兰阴性杆菌引起的系2次 霉素类过 统感染的治疗 者慎用。有 出血倾向者 头孢米诺 注射用粉针第三代头孢菌素、广谱抗菌活静脉注射或静脉点头孢菌素过 (美士灵) 性,对产酶耐药阴性杆菌有较滴。成人每次1g,每敏者禁用 Cefminox( Meicelin)0.5g/瓶,1g好的抗菌活性。主要用于由日2次 药期间禁酒 革兰阴性菌引起的感染 拉氧头孢 注射用粉针第三代头孢菌素,广谱抗菌活静脉注射或静脉滴用药前应用 (拉他头孢,噻吗灵)剂 性,与头孢噻肟作用相似,主注。成人每次0.5~本药进行皮 25g 要用于由革兰阴性杆菌引起1g,每日2次 试。有出血 ( Moxalactam, Shima-0.5g支,1g/的感染 倾向者慎用 141
表 ! " ! " # 其他头孢菌素类抗生素 药名 制剂 作用与用途 用法 注意 头孢噻吩 （先锋霉素!，噻孢霉 素） $%&’()*+, （$%-.’()*.+,） 注射用钠盐 / 0 123瓶 第一代头孢菌素，广谱抗菌作 用。对金葡菌、链球菌属等革 兰阳性菌具有良好抗菌活性。 对大肠杆菌、流感杆菌、肺炎 杆菌、沙 门 菌 属 均 有 抗 菌 活 性，用于敏感菌引起的系统感 染 静脉或肌内注射，每 次 / 0 1 4 !2，每日 5 次 头 孢 菌 素 过 敏者禁用，青 霉 素 类 过 敏 者慎用 头孢孟多 （头孢羟唑，猛多力） $%&’6’,7)(% （76),7)(） 注射剂 / 0 123 瓶，!23瓶 第二代头孢菌素，作用与头孢 呋肟相似，但对酶的稳定性、 抗菌活性不如头孢呋肟，用于 敏感菌引起的系统感染 静脉注静或滴注，每 次 ! 4 #2，每日 8 4 5 次 头 孢 菌 素 过 敏者禁用，不 可 与 含 乙 醇 药物合用 头孢美唑 先锋美他醇，头孢美 他唑）$%&6%*’9)(% （:%&6%*’9),） 注射用钠盐 / 0 #123瓶， / 0 123瓶， !23 瓶 第二代头孢菌素，具有广谱抗 菌活性，对"" 内酰胺酶有一 定的稳定性，对厌氧菌的抗菌 活性优于一代头孢菌素。主 要用于敏感菌引起的系统感 染，特别是厌氧菌感染 静脉注射或静滴，成 人每次 / 0 1 4 !2，每日 # 次 头 孢 菌 素 过 敏者禁用，青 霉 素 类 过 敏 者慎用 头孢甲肟 （头孢氨噻肟唑，倍司 特 克 ） $%&6%,);+6% （<%=*:’((） 注 射 用 钠 盐 / 0 123瓶， !23 瓶 本品的抗菌谱、抗菌活性与头 孢噻肟、头孢三嗪相似，主要 用于革兰阴性杆菌引起的系 统感染的治疗 静脉注射或静滴，成 人每次 / 0 1 4 #2，每日 # 次 头 孢 菌 素 过 敏者禁用，青 霉 素 类 过 敏 者 慎 用。 有 出 血 倾 向 者 慎用 头孢米诺 （美士灵） $%&6+,)（; >%+:%(+,） 注 射 用 粉 针 剂 / 0 123瓶， !23 瓶 第三代头孢菌素、广谱抗菌活 性，对产酶耐药阴性杆菌有较 好的抗菌活性。主要用于由 革兰阴性菌引起的感染 静 脉 注 射 或 静 脉 点 滴。成人每次 !2，每 日 # 次 头 孢 菌 素 过 敏者禁用，用 药期间禁酒 拉氧头孢 （拉他头孢，噻吗灵） ?’*’6);%& （ >);’(’:*’6，@.+)6’A B+,） 注 射 用 粉 针 剂 / 0 #123支， / 0 123支， !23 支 第三代头孢菌素，广谱抗菌活 性，与头孢噻肟作用相似，主 要用于由革兰阴性杆菌引起 的感染 静 脉 注 射 或 静 脉 滴 注。成人每次 / 0 1 4 !2，每日 # 次 用 药 前 应 用 本 药 进 行 皮 试。 有 出 血 倾向者慎用 · !5! · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 第三节其他β-内酰胺类抗生素 头霉甲氧噻吩 Cefoxitin(头孢西丁) 【制剂规格】头霉甲氧噻吩粉针剂:0.5g1.0g/瓶 【作用、用途和用法】系在7-氨基头孢烷酸的7位碳上结合了甲氧基,形成头霉素 结构的半合成抗菌药物。由此造成的空间位阻,对多种β-内酰胺酶更加稳定。对革兰 氏阴性菌和多种厌氧菌(脆弱拟杆菌和梭形杆菌)均有强效,后者可与林可霉素和氯霉素 相媲美或更强。但对阳性菌较差(肺炎球菌和绿色链球菌例外),绿脓杆菌无效。主要肌 注或静注给药,前者血浓度于20分钟达峰,两者半衰期均为40分钟左右。在全身组织 分布均匀,几乎全部以原型尿中排出,肌注12小时内尿中排出量相当给药量的90%。常 用于治疗各种敏感菌引起的各种呼吸道感染(包括其他抗生素治疗无效病例)急慢性尿 路感染、胆道感染、化脓性关节炎、骨髓炎、软组织感染、败血症和细菌性心内膜炎(加用 丙磺舒)等,均有满意疗效。由于分布于腹腔和盆腔组织浓度特高,故治疗腹膜炎和女性 生殖道感染有显效。对免疫缺陷患者的各种感染亦有良效。常用剂量成人1 每6 小时肌注或缓慢静注。重症可增至8~10g°儿童可分别用15mg/kg,每8小时或30mg kg每4-6小时1次。 【不良反应】少数患者出现注射部位疼痛、静脉炎和蛋白尿,应注意观察肾功能。 羟羧氧酰胺菌素 Moxalactam(拉氧头孢, Latamoxef, Lamoxactan) 【制剂规格】羟羧氧酰胺菌素粉针剂:0.5g,1.0g、2.0g/瓶 【作用、用途和用法】除在7位接上甲氧基外,还于1位以“O”原子取代“S”原子,其 抗菌活性与第三代头孢菌素和氨基甙类相似或稍强,其特点是对各种革兰氏阴性菌(包 括对庆大霉素耐药菌)和厌氧菌均有强大抗菌活性,对β-内酰胺酶高度稳定。肌注30 60分钟达峰,静注给药浓度更高,两者半衰期均为2.4小时左右。80%~90%原形尿中 排出,药效较持久,肾功能损害时可在体内蓄积。本药易于透过血脑屏障,脑脊液和胆汁 浓度高。此外,腹腔和盆腔(包括子宫、输卵管、卵巢)组织中亦有较高浓度。临床用于化 脓性脑膜炎,腹膜炎和妇科盆腔感染,各种呼吸道、胆道、泌尿道感染和败血症。常用量 成人1~2g日,儿童50~100mg/kg日,分2-4次肌注或静注给药,重症增至4g/日和
第三节 其他!! 内酰胺类抗生素 头霉甲氧噻吩 "#$%&’(’（) 头孢西丁） 【制剂规格】 头霉甲氧噻吩 粉针剂：* + ,-、. + *-/瓶 【作用、用途和用法】 系在 0 ! 氨基头孢烷酸的 0 位碳上结合了甲氧基，形成头霉素 结构的半合成抗菌药物。由此造成的空间位阻，对多种!! 内酰胺酶更加稳定。对革兰 氏阴性菌和多种厌氧菌（脆弱拟杆菌和梭形杆菌）均有强效，后者可与林可霉素和氯霉素 相媲美或更强。但对阳性菌较差（肺炎球菌和绿色链球菌例外），绿脓杆菌无效。主要肌 注或静注给药，前者血浓度于 1* 分钟达峰，两者半衰期均为 2* 分钟左右。在全身组织 分布均匀，几乎全部以原型尿中排出，肌注 .1 小时内尿中排出量相当给药量的 3*4。常 用于治疗各种敏感菌引起的各种呼吸道感染（包括其他抗生素治疗无效病例）、急慢性尿 路感染、胆道感染、化脓性关节炎、骨髓炎、软组织感染、败血症和细菌性心内膜炎（加用 丙磺舒）等，均有满意疗效。由于分布于腹腔和盆腔组织浓度特高，故治疗腹膜炎和女性 生殖道感染有显效。对免疫缺陷患者的各种感染亦有良效。常用剂量成人 . 5 1-，每 6 小时肌注或缓慢静注。重症可增至 7 5 .*-。儿童可分别用 .,8-/9-，每 7 小时或 :*8-/ 9- 每 2 5 6 小时 . 次。 【不良反应】 少数患者出现注射部位疼痛、静脉炎和蛋白尿，应注意观察肾功能。 羟羧氧酰胺菌素 ;%&<=<>(<8（拉氧头孢，?<(<8%&#$，?<8%&<>(<8） 【制剂规格】 羟羧氧酰胺菌素 粉针剂：* + ,-，. + *-、1 + *-/瓶 【作用、用途和用法】 除在 0 位接上甲氧基外，还于 . 位以“@”原子取代“A”原子，其 抗菌活性与第三代头孢菌素和氨基甙类相似或稍强，其特点是对各种革兰氏阴性菌（包 括对庆大霉素耐药菌）和厌氧菌均有强大抗菌活性，对!! 内酰胺酶高度稳定。肌注 :* 5 6* 分钟达峰，静注给药浓度更高，两者半衰期均为 1 + 2 小时左右。7*4 5 3*4原形尿中 排出，药效较持久，肾功能损害时可在体内蓄积。本药易于透过血脑屏障，脑脊液和胆汁 浓度高。此外，腹腔和盆腔（包括子宫、输卵管、卵巢）组织中亦有较高浓度。临床用于化 脓性脑膜炎，腹膜炎和妇科盆腔感染，各种呼吸道、胆道、泌尿道感染和败血症。常用量 成人 . 5 1-/日，儿童 ,* 5 .**8-/9-·日，分 1 5 2 次肌注或静注给药，重症增至 2-/日和 · .21 · 第二篇 抗感染药的临床合理应用