第一章抗生素类药物 【不良反应】少数患者用药期间可见出血现象,可能与凝血酶原低下、血小板功能 不全有关。饮酒后亦可有双硫醒样反应。偶见转氨酶升高和过敏反应 亚胺硫霉素 Imipenem(亚胺配能) 【制剂规格】亚胺硫霉素粉针剂:0.5g,1.0g/瓶 【作用、用途和用法】是以碳青霉烯为主核的新型β-内酰胺类药物,兼具广谱和极 强的抗金葡菌和阴性菌产生β-内酰胺酶功能,对金葡菌、肺炎球菌,肠球菌以及绿脓、大 肠、变形、肺炎杆菌均高度敏感,其抗绿脓杄菌疗效较氨基甙类为强,而抗厌氧菌活性又 在β-内酰胺抗生素中最高,较氧哌唑青霉素、氯林可霉素、甲硝唑、氯霉素均强,主要以 静注或静滴给药,血药浓度与用量成正比,在体内广泛分布,由近曲肾小管细胞去氢肽酶 代谢失活,99%以上以原型或代谢物经肾排泄。常与去氢肽酶1抑制剂 Cilastatin按1:1 比例并用可增效。临床用于上述革兰氏阳性菌、阴性菌以及厌氧菌引起的尿路感染、呼 吸道感染、腹腔盆腔和软组织感染以及骨髓炎、败血症等重症病例;尤其适用于其他抗菌 药物治疗失败的多重耐药菌感染和免疫缺陷的严重感染。 【不良反应】不良反应较为少见,较多见的静注后出现局部疼痛、红斑和血栓性静 脉炎等局部反应:此外偶见恶心呕吐、肢体麻木和皮疹,药热等过敏反应以及转氨酶暂时 性升高等 噻肟单酰胺菌素 Aztreonam(氨曲南、菌克单, Azactam) 【制剂规格】噻肟单酰胺菌素粉针剂:0.5g、1.0g/瓶 【作用、用途与用法】是一种结构特殊的单环β-内酰胺类抗生素,仅对革兰氏阴性 菌(包括绿脓杆菌)有强效,对阳性菌和厌氧菌基本无效。其抗菌特性与其结构中酰基侧 链上结合了氨基噻唑肟部分,而在肟结构上又有2个甲基和1个羧酸有关。对不同细菌 通过各种方式产生的β-内酰胺酶均极稳定。常用于肌注或静注给药,半衰期均为1.7 小时。体内分布广泛,以尿液和脑脊液浓度最高。国外将本品作为氨基甙类替代品用于 上述细菌引起的支气管炎、支气管肺炎、大叶性肺炎:复杂性尿路感染:骨髓炎、化脓性脑 膜炎、软组织感染和败血症等疾患,根据病情选用0.5~2.0g,每8小时1次,其疗效与庆 大霉素、妥布霉素相似 【不良反应】副作用少而轻,偶见皮疹、腹泻。与青霉素、头孢菌素无交叉过敏性。 143
!"#$%&’%·日。 【不良反应】 少数患者用药期间可见出血现象，可能与凝血酶原低下、血小板功能 不全有关。饮酒后亦可有双硫醒样反应。偶见转氨酶升高和过敏反应。 亚胺硫霉素 ($)*+,+$（亚胺配能） 【制剂规格】 亚胺硫霉素 粉针剂：# - "%，! - #%&瓶 【作用、用途和用法】 是以碳青霉烯为主核的新型!. 内酰胺类药物，兼具广谱和极 强的抗金葡菌和阴性菌产生!. 内酰胺酶功能，对金葡菌、肺炎球菌，肠球菌以及绿脓、大 肠、变形、肺炎杆菌均高度敏感，其抗绿脓杆菌疗效较氨基甙类为强，而抗厌氧菌活性又 在!. 内酰胺抗生素中最高，较氧哌唑青霉素、氯林可霉素、甲硝唑、氯霉素均强，主要以 静注或静滴给药，血药浓度与用量成正比，在体内广泛分布，由近曲肾小管细胞去氢肽酶 代谢失活，//0以上以原型或代谢物经肾排泄。常与去氢肽酶 ! 抑制剂 1)234535), 按 ! 6 ! 比例并用可增效。临床用于上述革兰氏阳性菌、阴性菌以及厌氧菌引起的尿路感染、呼 吸道感染、腹腔盆腔和软组织感染以及骨髓炎、败血症等重症病例；尤其适用于其他抗菌 药物治疗失败的多重耐药菌感染和免疫缺陷的严重感染。 【不良反应】 不良反应较为少见，较多见的静注后出现局部疼痛、红斑和血栓性静 脉炎等局部反应；此外偶见恶心呕吐、肢体麻木和皮疹，药热等过敏反应以及转氨酶暂时 性升高等。 噻肟单酰胺菌素 7859+:,3$（氨曲南、菌克单，783;53$） 【制剂规格】 噻肟单酰胺菌素 粉针剂：# - "%、! - #%&瓶 【作用、用途与用法】 是一种结构特殊的单环!. 内酰胺类抗生素，仅对革兰氏阴性 菌（包括绿脓杆菌）有强效，对阳性菌和厌氧菌基本无效。其抗菌特性与其结构中酰基侧 链上结合了氨基噻唑肟部分，而在肟结构上又有 < 个甲基和 ! 个羧酸有关。对不同细菌 通过各种方式产生的!. 内酰胺酶均极稳定。常用于肌注或静注给药，半衰期均为 ! - = 小时。体内分布广泛，以尿液和脑脊液浓度最高。国外将本品作为氨基甙类替代品用于 上述细菌引起的支气管炎、支气管肺炎、大叶性肺炎；复杂性尿路感染；骨髓炎、化脓性脑 膜炎、软组织感染和败血症等疾患，根据病情选用 # - " > < - #%，每 ? 小时 ! 次，其疗效与庆 大霉素、妥布霉素相似。 【不良反应】 副作用少而轻，偶见皮疹、腹泻。与青霉素、头孢菌素无交叉过敏性。 · !A@ · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 头孢匹胺 Cefpiramide(头孢吡四唑) 【制剂规格】头孢匹胺粉针剂:0.5g1.0g/瓶(静脉给药时可用注射用水、生理盐水 或葡萄糖注射液溶解;肌注时每0.5g用利多卡因注射液(0.5w/%)3ml溶解) 【作用、用途和用法】口服不吸收:静脉注射后12小时血中仍可维持较高浓度,半 衰期3~5小时,肝或肾功能不佳者半衰期延长:肌注后1小时血药浓度达高峰,其高峰 值与剂量依赖性。从尿、胆汁或粪便中排出的为无抗菌活性的代谢产物,连续给药无明 显蓄积现象。 具有广泛抗菌谱和杀菌力,对革兰氏阳性、阴性菌和厌氧菌均有强大的抗菌活性,对 内酰胺酶相当稳定。但有报道对氨苄西林、头孢唑啉和氯霉素有耐药的菌株,对本品 敏感性较差。临床主要用于对其敏感菌(包括葡萄球菌和绿脓杆菌等)所致的败血症、呼 吸道感染、尿路感染、肝胆系统感染、腹膜炎、脑膜炎、妇产科感染、口腔外科感染、前列腺 炎、峰窝组织炎等。必要时可与氨基甙类抗生素等合用,可望发挥协同效果。 用量和用法应视患者感染的严重情况、年龄和身体状况而定。可以采用肌注、静脉 注射或滴泣。成人每天1~2g,分两次给药,小儿每天30~80mg/kg,分2~3次给药,对 病情严重和难治病例,成人用量可增到每天4g,小儿可增到每天150mg/kg,肝、肾功能不 良者,应适当调整用量 【不良反应和注意事项】不良反应发生率约为3.6%,多为皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热 等过敏症状。偶见过敏性休克、伪膜性肠炎,肝肾功能临床检验值的异常,少数患者可出 现维生素k、B缺乏症状以及血细胞数的改变如粒细胞和血小板减少,嗜酸性粒细胞增多 等,停药后一周内即可恢复。对他药有过敏史者慎用或禁用:给药后1周内禁止饮酒,以 防因本品影响乙醇代谢而使血中乙醛浓度上升 头孢烯噻羧肟 Cefixime( Supra、FKO27、FR17027、CL284635) 【制剂规格】头孢烯噻羧肟胶囊剂:0.1g/)粒;混悬液:100mg/5ml 【作用、用途和用法】口服后通常在3~4小时血药浓度达高峰,食物不影响本品药 代动力学性质,但可使血浓度峰值时间延迟。连续服药15天未见蓄积作用。蛋白结合 率约为70%,有一定浓度的药物可向各种组织和体液中转运。血浆和尿中未发现有本品 的活性代谢产物,服药后24小时尿中可回收原形药物12~20%或略高,半衰期约3小 时,肾功能损害者半衰期延长 具有第三代头孢菌素类的特点,抗菌谱广,对多种革兰氏阳性菌和阴性菌有效。对B -内酰胺酶极稳定,对阴性杆菌特别是产酶阴性杆菌有较强的抗菌活性,金葡菌和绿脓 144·
头孢匹胺 !"#$%&’(%)（" 头孢吡四唑） 【制剂规格】 头孢匹胺 粉针剂：* + ,-，. + *-/瓶（静脉给药时可用注射用水、生理盐水 或葡萄糖注射液溶解；肌注时每 * + ,- 用利多卡因注射液（* + ,0/12）3(4 溶解） 【作用、用途和用法】 口服不吸收；静脉注射后 .5 小时血中仍可维持较高浓度，半 衰期 3 6 , 小时，肝或肾功能不佳者半衰期延长；肌注后 . 小时血药浓度达高峰，其高峰 值与剂量依赖性。从尿、胆汁或粪便中排出的为无抗菌活性的代谢产物，连续给药无明 显蓄积现象。 具有广泛抗菌谱和杀菌力，对革兰氏阳性、阴性菌和厌氧菌均有强大的抗菌活性，对 !7 内酰胺酶相当稳定。但有报道对氨苄西林、头孢唑啉和氯霉素有耐药的菌株，对本品 敏感性较差。临床主要用于对其敏感菌（包括葡萄球菌和绿脓杆菌等）所致的败血症、呼 吸道感染、尿路感染、肝胆系统感染、腹膜炎、脑膜炎、妇产科感染、口腔外科感染、前列腺 炎、峰窝组织炎等。必要时可与氨基甙类抗生素等合用，可望发挥协同效果。 用量和用法应视患者感染的严重情况、年龄和身体状况而定。可以采用肌注、静脉 注射或滴泣。成人每天 . 6 5-，分两次给药，小儿每天 3* 6 8*(-/9-，分 5 6 3 次给药，对 病情严重和难治病例，成人用量可增到每天 :-，小儿可增到每天 .,*(-/9-，肝、肾功能不 良者，应适当调整用量。 【不良反应和注意事项】 不良反应发生率约为 3 + ;2，多为皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热 等过敏症状。偶见过敏性休克、伪膜性肠炎，肝肾功能临床检验值的异常，少数患者可出 现维生素 9、< 缺乏症状以及血细胞数的改变如粒细胞和血小板减少，嗜酸性粒细胞增多 等，停药后一周内即可恢复。对他药有过敏史者慎用或禁用；给药后 . 周内禁止饮酒，以 防因本品影响乙醇代谢而使血中乙醛浓度上升。 头孢烯噻羧肟 !"#%=%(（" >?$&’=、@AB5C、@D.C*5C、!E58:;3,） 【制剂规格】 头孢烯噻羧肟 胶囊剂：* + .-/粒；混悬液：.**(-/,(4 【作用、用途和用法】 口服后通常在 3 6 : 小时血药浓度达高峰，食物不影响本品药 代动力学性质，但可使血浓度峰值时间延迟。连续服药 ., 天未见蓄积作用。蛋白结合 率约为 C*2，有一定浓度的药物可向各种组织和体液中转运。血浆和尿中未发现有本品 的活性代谢产物，服药后 5: 小时尿中可回收原形药物 .5 6 5*2或略高，半衰期约 3 小 时，肾功能损害者半衰期延长。 具有第三代头孢菌素类的特点，抗菌谱广，对多种革兰氏阳性菌和阴性菌有效。对! 7 内酰胺酶极稳定，对阴性杆菌特别是产酶阴性杆菌有较强的抗菌活性，金葡菌和绿脓 · .:: · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 杆菌对之不敏感。适用于治疗中耳炎、急性和慢性支气管炎、咽炎和扁桃体炎,以及无并 发症的泌尿道感染 本品常用剂量为每日400mg,单次或分2次口服,儿童每日用量为8mg/kg,单次或分 2次口服。对肌酐廓清率小于20ml/分钟的严重肾功能不良患者,剂量减半,每日1次口 【不良反应】患者对本品通常耐受良好,因不良反应而被迫停药者仅约5%。最常 见的是胃肠道反应,包括腹泻、大便稀或频、恶心、气胀和腹痛。 头孢烯噻羟肟 Cefdinir(FK482) 【制剂规格】头孢烯噻羟肟片剂:0.1g/片:胶囊剂:0.1g/粒 【作用、用途和用法】头孢烯噻羟肟虽有广谱抗菌活性和对各种β-内酰胺酶高度 稳定,但对某些革兰氏阳性细菌抗菌活性不够强,若在其α-位肟基部分的羧甲氧亚胺基 以羟亚胺基置换(即成头孢烯噻羟肟),则对革兰氏阳性细菌的抗菌活性加强。 口服后,4小时血浓度达高峰,血中半衰期约1.78小时。吸收入血的药物与清蛋白 结合率高达73%,主要以原形由尿和粪便中排泄,未发现有活性代谢产物:24小时尿中 累积排泄率约占给药量的1/3。空腹服药比饭后服药吸收好。向组织和体液中的分布较 低。临床用于治疗革兰氏阴性菌、阳性菌和厌氧菌所致的呼吸道、尿路、皮肤科、外科、眼 耳鼻喉科和妇科各种感染,有效率可达80%左右 用法是每次100mg,1日3次,空腹时口服:妇科用量可为每次200mg,1日3次 【不良反应】不良反应发生率约3%。较多见是胃肠道反应如腹泻。胃不适和食欲 不振等;皮疹、发热等过敏性症状和头重感等神经症状亦偶见于少数病人:继续给药或采 取对症处理后上述反应均可消失。不良反应多发生于给药后的一周以内,与剂量似有 定关系,剂量加大,不良反应发生率增加 此外,亦可出现转氨酶的上升和嗜酸性细胞增多等,均不严重,且大多可恢复正常 头孢甲酰酯 Cefetamet pivoxil( ro15-8075) 【制剂规格】头孢甲酰酯片剂:0.25g片 【作用、用途和用法】系前体药物,口服后经肠非特异性酯酶水解为活性型:饭后服 药比空腹服药生物利用度高,随剂量不同,单次给药后血浓度峰值时间为2.6~3.9小 时,血中半衰期为1.6~2.3小时,12小时活性型尿排泄率为50~60%,尿中未见代谢 物。连续给药1周未见蓄积倾向,高龄患者和肾功能障碍患者血中半衰期延长,尿排泄 145
杆菌对之不敏感。适用于治疗中耳炎、急性和慢性支气管炎、咽炎和扁桃体炎，以及无并 发症的泌尿道感染。 本品常用剂量为每日 !""#$，单次或分 % 次口服，儿童每日用量为 &#$’($，单次或分 % 次口服。对肌酐廓清率小于 %"#)’分钟的严重肾功能不良患者，剂量减半，每日 * 次口 服。 【不良反应】 患者对本品通常耐受良好，因不良反应而被迫停药者仅约 +,。最常 见的是胃肠道反应，包括腹泻、大便稀或频、恶心、气胀和腹痛。 头孢烯噻羟肟 -./0121（3 45!&%） 【制剂规格】 头孢烯噻羟肟 片剂：" 6 *$’片；胶囊剂：" 6 *$’粒 【作用、用途和用法】 头孢烯噻羟肟虽有广谱抗菌活性和对各种!7 内酰胺酶高度 稳定，但对某些革兰氏阳性细菌抗菌活性不够强，若在其"7 位肟基部分的羧甲氧亚胺基 以羟亚胺基置换（即成头孢烯噻羟肟），则对革兰氏阳性细菌的抗菌活性加强。 口服后，! 小时血浓度达高峰，血中半衰期约 * 6 8& 小时。吸收入血的药物与清蛋白 结合率高达 89,，主要以原形由尿和粪便中排泄，未发现有活性代谢产物；%! 小时尿中 累积排泄率约占给药量的 *’9。空腹服药比饭后服药吸收好。向组织和体液中的分布较 低。临床用于治疗革兰氏阴性菌、阳性菌和厌氧菌所致的呼吸道、尿路、皮肤科、外科、眼 耳鼻喉科和妇科各种感染，有效率可达 &",左右。 用法是每次 *""#$，* 日 9 次，空腹时口服；妇科用量可为每次 %""#$，* 日 9 次。 【不良反应】 不良反应发生率约 9,。较多见是胃肠道反应如腹泻。胃不适和食欲 不振等；皮疹、发热等过敏性症状和头重感等神经症状亦偶见于少数病人；继续给药或采 取对症处理后上述反应均可消失。不良反应多发生于给药后的一周以内，与剂量似有一 定关系，剂量加大，不良反应发生率增加。 此外，亦可出现转氨酶的上升和嗜酸性细胞增多等，均不严重，且大多可恢复正常 值。 头孢甲酰酯 -./.:;#.: <1=>?（1) @>*+ 7 &"8+） 【制剂规格】头孢甲酰酯 片剂：" 6 %+$’片 【作用、用途和用法】 系前体药物，口服后经肠非特异性酯酶水解为活性型；饭后服 药比空腹服药生物利用度高，随剂量不同，单次给药后血浓度峰值时间为 % 6 A B 9 6 C 小 时，血中半衰期为 * 6 A B % 6 9 小时，*% 小时活性型尿排泄率为 +" B A",，尿中未见代谢 物。连续给药 * 周未见蓄积倾向，高龄患者和肾功能障碍患者血中半衰期延长，尿排泄 · *!+ · 第一章 抗生素类药物
第二篇抗感染药的临床合理应用 率降低,与清蛋白结合率为23%左右,较易向各组织和体液中转运 对革兰氏阳性菌和阴性菌,以及厌氧菌的抗菌谱和抗菌活性与头孢烯噻羧肟相当, 对金葡菌作用弱,对绿脓杆菌无效。对各种β-内酰胺酶高度稳定,与血清补体和巨噬细 胞有协同杀菌作用。适用于治疗敏感菌所致的各种轻到中度的各科感染性疾病 治疗呼吸道感染最佳给药方案是:每日口服2次,每次500mg,饭后服 【不良反应】不良反应发生率与其他口服头孢菌素属大致相同。较常见的不良反 应有消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、腹胀和腹痛等:;其他不良反应包括过敏性反应、神经 系统症状和肝、肾功能异常,但均为轻度变化,不妨碍继续给药,停药后即恢复正常。 头孢波肟酯 Cefpodoxime Proxetil 【制剂规格】头孢波肟酯片片剂:0.1g、0.2g/片 【作用、用途和用法】系日本新开发的第三代口服头孢菌素,给药后被肠壁酯酶水 解为头孢波肟而进入循环,并分布于生物体内各组织,发挥抗菌作用,饭后给药较空腹时 吸收良好,口服200mg血浓度即可高达3.5mg/L,半衰期为2.1小时,在体内几乎不被代 谢,约40~50%以原型由尿中排出。连续给药2周未见蓄积现象。肾功能障碍患者排泄 延迟。血浓度可增高。与血清蛋白结合率较头孢烯噻羧肟低,较易向各组织和体液转 对包括金葡菌在内的革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较强的抗菌作用,对B-内酰胺 酶稳定。与血清、补体和巨噬细胞有协同杀菌作用,可用于治疗各种感染性疾患,临床效 果甚佳。 用法为饭后服药,每日服2次,每次200mg [B-内酰胺酶抑制剂] 许多细菌通过胞质体和染色体介导产生β-内酰胺酶,使青霉素类和头孢菌素失去 抗菌活性,成为临床常见的耐药菌株。异唑类半合成青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素 和双氯青霉素等)的耐酶作用系通过其庞大的侧链,增加β-内酰胺环的空间位阻,从而 阻止酶的水解,但对酶本身并无直接作用,故其临床地位有限,B-内酰胺酶抑制剂的寻 找与发现,是近年来抗生素研究中一个十分活跃的领域,并且取得了重要成果,个别制剂 已试用于临床。实验室和临床实践表明,这类酶抑制剂与某些青霉素制剂(氨苄青霉素、 羟氨苄青霉素、羧噻吩青霉素)并用,可使后者原先的最低抑菌浓度(MIC)明显降低,使 耐药菌变为敏感菌,而且用量大为减少。酶抑制剂不仅能使革兰氏阳性菌释入周围环境 的β-内酰胺酶失活,又能穿过细菌胞壁使存在于胞膜和胞壁间胞浆周围空隙的阴性菌 产生的酶灭活,从而阻止其袭解青霉素类的β-内酰胺环作用,但与此同时抑制剂本身亦 遭到破坏,故亦称“自杀性抑制剂”,棒酸和青霉烷砜均属此类。由于这类药物的特殊优 146·
率降低，与清蛋白结合率为 !"#左右，较易向各组织和体液中转运。 对革兰氏阳性菌和阴性菌，以及厌氧菌的抗菌谱和抗菌活性与头孢烯噻羧肟相当， 对金葡菌作用弱，对绿脓杆菌无效。对各种!$ 内酰胺酶高度稳定，与血清补体和巨噬细 胞有协同杀菌作用。适用于治疗敏感菌所致的各种轻到中度的各科感染性疾病。 治疗呼吸道感染最佳给药方案是：每日口服 ! 次，每次 %&&’(，饭后服。 【不良反应】 不良反应发生率与其他口服头孢菌素属大致相同。较常见的不良反 应有消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、腹胀和腹痛等；其他不良反应包括过敏性反应、神经 系统症状和肝、肾功能异常，但均为轻度变化，不妨碍继续给药，停药后即恢复正常。 头孢波肟酯 )*+,-.-/0’* 12-/*304 【制剂规格】 头孢波肟酯片 片剂：& 5 6(、& 5 !(7片 【作用、用途和用法】 系日本新开发的第三代口服头孢菌素，给药后被肠壁酯酶水 解为头孢波肟而进入循环，并分布于生物体内各组织，发挥抗菌作用，饭后给药较空腹时 吸收良好，口服 !&&’( 血浓度即可高达 " 5 %’(78，半衰期为 ! 5 6 小时，在体内几乎不被代 谢，约 9& : %&#以原型由尿中排出。连续给药 ! 周未见蓄积现象。肾功能障碍患者排泄 延迟。血浓度可增高。与血清蛋白结合率较头孢烯噻羧肟低，较易向各组织和体液转 运。 对包括金葡菌在内的革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较强的抗菌作用，对!$ 内酰胺 酶稳定。与血清、补体和巨噬细胞有协同杀菌作用，可用于治疗各种感染性疾患，临床效 果甚佳。 用法为饭后服药，每日服 ! 次，每次 !&&’(。 ［!$ 内酰胺酶抑制剂］ 许多细菌通过胞质体和染色体介导产生!$ 内酰胺酶，使青霉素类和头孢菌素失去 抗菌活性，成为临床常见的耐药菌株。异口恶唑类半合成青霉素（苯唑青霉素，邻氯青霉素 和双氯青霉素等）的耐酶作用系通过其庞大的侧链，增加!$ 内酰胺环的空间位阻，从而 阻止酶的水解，但对酶本身并无直接作用，故其临床地位有限，!$ 内酰胺酶抑制剂的寻 找与发现，是近年来抗生素研究中一个十分活跃的领域，并且取得了重要成果，个别制剂 已试用于临床。实验室和临床实践表明，这类酶抑制剂与某些青霉素制剂（氨苄青霉素、 羟氨苄青霉素、羧噻吩青霉素）并用，可使后者原先的最低抑菌浓度（;<)）明显降低，使 耐药菌变为敏感菌，而且用量大为减少。酶抑制剂不仅能使革兰氏阳性菌释入周围环境 的!$ 内酰胺酶失活，又能穿过细菌胞壁使存在于胞膜和胞壁间胞浆周围空隙的阴性菌 产生的酶灭活，从而阻止其袭解青霉素类的!$ 内酰胺环作用，但与此同时抑制剂本身亦 遭到破坏，故亦称“自杀性抑制剂”，棒酸和青霉烷砜均属此类。由于这类药物的特殊优 · 69= · 第二篇 抗感染药的临床合理应用
第一章抗生素类药物 点,很可能在未来的化疗领域中具有极为重要的地位。 棒酸 Clavulanic acid(克拉维酸) 【作用、用途和用法】是来自带棒链霉菌的β-内酰胺类药物,其本身抗菌活性弱, 但却是广谱强效的β-内酰胺酶抑制剂。对多数革兰氏阳性菌阴性菌产生的β-内酰胺 酶有直接抑制作用(绿脓杆菌无效)。体外实验表明,多种易为酶水解失活的青霉素类与 棒酸合用,后者为之清除障碍,使前者易于进入菌体作用部位而发挥强大的抗菌活性从 而产生明显的协同作用。国外常采用药动学特点相似的羟氨苄青霉素与本品以2:1或4 1配比伍用,每片分别含250mg和125mg的口服复合制剂以及250mg与62.5mg 125mg与31.5mg的小儿复合制剂称为“奥格门汀 Augmentin’,对羟氨苄青霉素耐药的 大肠、变形、肺炎、沙门氏菌以及脆弱拟杆菌等较单用本品明显增效,且口服吸收迅速, 疗尿路感染、呼吸道感染以及皮肤科、口腔科和骨科的感染性疾病有显效。每次1~2 片,每日3~4次,7~10日为一疗程。近年来临床还应用羧噻吩青霉素3.0g与棒酸0.1g 配伍制成“泰门汀 Timentin”注射剂,在泌尿道、前列腺、肺、骨髓和皮肤浓度均高。常用 量一般感染3.1g静滴,每日2次。重症感染每日3次,7-14日为一疗程。 青霉烷砜 Sulbact(舒巴克坦) 【作用、用途和用法】是另一种酶抑制剂。抗菌活性更低,但对金葡菌和革兰氏阳 性菌产生的β-内酰胺酶(包括头孢菌素酶)具有很强的抑制作用。其抑制的酶谱与棒酸 相似但作用较弱。体外实验证明,氨苄青霉素与青霉烷砜以2:1的配比复合时,可显示 最大的抑酶作用,而且对高度耐药的金葡菌、流感杆菌以及脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌 疗效提高数十倍。国外已分别将两者250mg和125mg以及供婴幼儿应用的100mg和 50mg制成的口服或静注的复合制剂命名为“优立新 Unasyn”,可使血中氨苄青霉素浓度 达单用等量的3-6倍,临床用于急慢性呼吸道、泌尿道以及外科、皮肤科、妇产科、耳鼻 喉科感染。其中一般感染成人用量375mg,每日2-3次口服。严重感染剂量加倍口服 或静滴。疗程分别为10~14日和5~8日。 氨曲南 Azt 【别名】单酰胺菌素,君刻单, Azactan 【作用与用途】本品为单环类β-内酰胺类全合成抗生素,对革兰阴性杆菌产生的B 内酰胺酶稳定,对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌呈现强大的抗菌作用。对变形杆菌、普
点，很可能在未来的化疗领域中具有极为重要的地位。 棒 酸 !"#$%"#&’( #(’（) 克拉维酸） 【作用、用途和用法】 是来自带棒链霉菌的!* 内酰胺类药物，其本身抗菌活性弱， 但却是广谱强效的!* 内酰胺酶抑制剂。对多数革兰氏阳性菌阴性菌产生的!* 内酰胺 酶有直接抑制作用（绿脓杆菌无效）。体外实验表明，多种易为酶水解失活的青霉素类与 棒酸合用，后者为之清除障碍，使前者易于进入菌体作用部位而发挥强大的抗菌活性从 而产生明显的协同作用。国外常采用药动学特点相似的羟氨苄青霉素与本品以 + , - 或 . ,- 配比伍用，每片分别含 +/012 和 -+/12 的口服复合制剂以及 +/012 与 3+ 4 /12、 -+/12 与 5- 4 /12 的小儿复合制剂称为“奥格门汀 6%217&8’&”，对羟氨苄青霉素耐药的 大肠、变形、肺炎、沙门氏菌以及脆弱拟杆菌等较单用本品明显增效，且口服吸收迅速，治 疗尿路感染、呼吸道感染以及皮肤科、口腔科和骨科的感染性疾病有显效。每次 - 9 + 片，每日 5 9 . 次，: 9 -0 日为一疗程。近年来临床还应用羧噻吩青霉素 5 4 02 与棒酸 0 4 -2 配伍制成“泰门汀 ;’17&8’&”注射剂，在泌尿道、前列腺、肺、骨髓和皮肤浓度均高。常用 量一般感染 5 4 -2 静滴，每日 + 次。重症感染每日 5 次，: 9 -. 日为一疗程。 青霉烷砜 <%"=#(8#1（舒巴克坦） 【作用、用途和用法】 是另一种酶抑制剂。抗菌活性更低，但对金葡菌和革兰氏阳 性菌产生的!* 内酰胺酶（包括头孢菌素酶）具有很强的抑制作用。其抑制的酶谱与棒酸 相似但作用较弱。体外实验证明，氨苄青霉素与青霉烷砜以 + , - 的配比复合时，可显示 最大的抑酶作用，而且对高度耐药的金葡菌、流感杆菌以及脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌 疗效提高数十倍。国外已分别将两者 +/012 和 -+/12 以及供婴幼儿应用的 -0012 和 /012 制成的口服或静注的复合制剂命名为“优立新 >&#?@&”，可使血中氨苄青霉素浓度 达单用等量的 5 9 3 倍，临床用于急慢性呼吸道、泌尿道以及外科、皮肤科、妇产科、耳鼻 喉科感染。其中一般感染成人用量 5:/12，每日 + 9 5 次口服。严重感染剂量加倍口服 或静滴。疗程分别为 -0 9 -. 日和 / 9 A 日。 氨 曲 南 6B8C7D 【别名】 单酰胺菌素，君刻单，6B#(8#1。 【作用与用途】 本品为单环类!* 内酰胺类全合成抗生素，对革兰阴性杆菌产生的! * 内酰胺酶稳定，对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌呈现强大的抗菌作用。对变形杆菌、普 · -.: · 第一章 抗生素类药物