第四篇心血管系统药物的临床合理应用 第二章抗心律失常药 奎尼丁 Quinidine 【又名】异奎宁硫酸盐、异构金鸡钠碱 【用途】用于阵发性心动过速、心房颤动和早搏等。 【药理】 1.作用机制:延长心肌不应期,降低自律性、传导性和心肌收缩力,减少异位节律点 冲动形成。 2.药物动力学:口服吸收快,吸收率大于95%。口服30分钟起效,1~2小时达峰 值,持续6小时。生物利用度72%~87%,蛋白结合率80%~90%。90%经肝脏代谢。 t126~8小时。静注t22~3小时。 【不良反应】本品可引起恶心、呕吐、头痛、耳鸣、视觉障碍等。特异体质者有呼吸 困难、发绀、心室颤动和心室停搏 【药物相互作用】与地高辛合用时,由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地 高辛血浓,故联合应用时应减少地高辛的用量。 【注意事项】①用于纠正心房颤动、心房扑动时,应先给洋地黄饱和量,以免心律转 变以后心跳加快,导致心力衰竭。②每次给药前应仔细观察心律和血压改变,并避免夜 间给药。在白天给药量较大时,夜间也应注意心律及血压。③患心房颤动的病人,用药 过程中,当心律转至正常时,可能诱发心房内血栓脱落,产生栓塞性病变,如脑栓塞、肠系 膜动脉栓塞等,应严密观察。④对有应用奎尼丁指征,但血压偏低或处于休克状态的病 人,应先升高血压,纠正休克,然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所 造成,则应一面提高血压,一面使用奎尼丁。⑤严重心肌损害、完全性房室传导阻滞的病 人和孕妇忌用。⑥静注常引起严重的低血压,有较大的危险性须注意 【用量】①口服:第1天每次0.2g,每2小时1次,连续5次;如无效而又无明显毒 434
第二章 抗心律失常药 奎 尼 丁 !"#$#%#$& 【又名】 异奎宁硫酸盐、异构金鸡钠碱。 【用途】 用于阵发性心动过速、心房颤动和早搏等。 【药理】 ’ ( 作用机制：延长心肌不应期，降低自律性、传导性和心肌收缩力，减少异位节律点 冲动形成。 ) ( 药物动力学：口服吸收快，吸收率大于 *+,。口服 -. 分钟起效，’ / ) 小时达峰 值，持续 0 小时。生物利用度 1), / 21,，蛋白结合率 2., / *.,。*.,经肝脏代谢。 3’4) 0 / 2 小时。静注 3’4) ) / - 小时。 【不良反应】 本品可引起恶心、呕吐、头痛、耳鸣、视觉障碍等。特异体质者有呼吸 困难、发绀、心室颤动和心室停搏。 【药物相互作用】 与地高辛合用时，由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地 高辛血浓，故联合应用时应减少地高辛的用量。 【注意事项】 !用于纠正心房颤动、心房扑动时，应先给洋地黄饱和量，以免心律转 变以后心跳加快，导致心力衰竭。"每次给药前应仔细观察心律和血压改变，并避免夜 间给药。在白天给药量较大时，夜间也应注意心律及血压。#患心房颤动的病人，用药 过程中，当心律转至正常时，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系 膜动脉栓塞等，应严密观察。$对有应用奎尼丁指征，但血压偏低或处于休克状态的病 人，应先升高血压，纠正休克，然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所 造成，则应一面提高血压，一面使用奎尼丁。%严重心肌损害、完全性房室传导阻滞的病 人和孕妇忌用。&静注常引起严重的低血压，有较大的危险性须注意。 【用量】 !口服：第 ’ 天每次 . ( )5，每 ) 小时 ’ 次，连续 + 次；如无效而又无明显毒 · 6-6 · 第四篇 心血管系统药物的临床合理应用
第二章抗心律失常药 性反应,第2天增至0.3g;第3天每次0.4g,每2小时1次,连续5次。每日总量一般不 宜超过2g。恢复正常心律后,改给维持量,每日0.2~0.4g。若连服3~4日无效或有毒 性反应者,应停药。②静注:十分必要时采用,并须在心电图观察下进行,每次0.25g以 5%葡萄糖液稀释至50ml缓慢静注。小儿每次2mg/kg 【制剂】片剂:0.2g注射剂:0.5g 普鲁卡因胺 Procainamide 【又名】普鲁卡因酰胺、 Amidoprocain 【用途】适用于阵发性室性心动过速及频发性室性早搏和急性心肌梗死时的室性 心律失常 【药理】能延长心房的不应期,降低心肌自律性和传导性 【不良反应】有厌食、呕吐、恶心及腹泻等副作用。特异体质病人可有发冷、发热 关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等。偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现 【注意事项】①心房颤动及心房扑动的病例,如心室率较快,宜先用洋地黄类控制 心室率在每分钟70~80次以后,再用本药。②用药3天后,如仍未恢复窦性心律或心动 过速不停止,则应考虑换药。③有用药指征但血压偏低者,可先用升压药升高血压后再 用。④严重心力衰竭、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝肾功能严重损害者忌用。 【用量】①口服:每日3-4次,每次0.5~0.75g。心律正常后逐渐减至每日2~3 次,每次0.25g。②静滴:0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100m内,开始30分钟内 点滴速度可适当加快,于1小时内滴完。无效者,1小时后再给1次,24小时内总量不超 过2g。静滴仅限于病情紧急情况,如室性阵发性心动过速,尤其在并发有急性心肌梗死 或其他严重心脏病时,应经常注意血压、心率改变,心律恢复后即可停止静滴。 【制剂】片剂:0.125g,0.25g。注射剂:0.1go 丙吡胺 Disopyramide 【又名】双异丙吡胺、吡二丙胺、异脉停、 Norpace、 ythmodan 【用途】用于房性早搏、阵发性房性心动过速、房颤、室性早搏等。对室上性心律失 常的疗效较好。 【药理】 1.作用机制:延长不应期,抑制心脏兴奋的传导,降低心肌自律性,从而抑制异位冲 动发放,消除折返激动 2.药物动力学:口服吸收好,吸收率达83%。口服吸收后2小时血浓达高峰。t为 435
性反应，第 ! 天增至 " # $%；第 $ 天每次 " # &%，每 ! 小时 ’ 次，连续 ( 次。每日总量一般不 宜超过 !%。恢复正常心律后，改给维持量，每日 " # ! ) " # &%。若连服 $ ) & 日无效或有毒 性反应者，应停药。!静注：十分必要时采用，并须在心电图观察下进行，每次 " # !(%，以 (*葡萄糖液稀释至 ("+, 缓慢静注。小儿每次 !+%-.%。 【制剂】 片剂：" # !%。注射剂：" # (%。 普鲁卡因胺 /0123453+467 【又名】 普鲁卡因酰胺、8+4619012345。 【用途】 适用于阵发性室性心动过速及频发性室性早搏和急性心肌梗死时的室性 心律失常。 【药理】 能延长心房的不应期，降低心肌自律性和传导性。 【不良反应】 有厌食、呕吐、恶心及腹泻等副作用。特异体质病人可有发冷、发热、 关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等。偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现。 【注意事项】 "心房颤动及心房扑动的病例，如心室率较快，宜先用洋地黄类控制 心室率在每分钟 :" ) ;" 次以后，再用本药。!用药 $ 天后，如仍未恢复窦性心律或心动 过速不停止，则应考虑换药。#有用药指征但血压偏低者，可先用升压药升高血压后再 用。$严重心力衰竭、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝肾功能严重损害者忌用。 【用量】 "口服：每日 $ ) & 次，每次 " # ( ) " # :(%。心律正常后逐渐减至每日 ! ) $ 次，每次 " # !(%。!静滴：" # ( ) ’%，溶于 (* ) ’"*葡萄糖溶液 ’""+, 内，开始 $" 分钟内 点滴速度可适当加快，于 ’ 小时内滴完。无效者，’ 小时后再给 ’ 次，!& 小时内总量不超 过 !%。静滴仅限于病情紧急情况，如室性阵发性心动过速，尤其在并发有急性心肌梗死 或其他严重心脏病时，应经常注意血压、心率改变，心律恢复后即可停止静滴。 【制剂】 片剂：" # ’!(%，" # !(%。注射剂：" # ’%。 丙 吡 胺 <4=19>03+467 【又名】 双异丙吡胺、吡二丙胺、异脉停、?109327、@>AB+1635。 【用途】 用于房性早搏、阵发性房性心动过速、房颤、室性早搏等。对室上性心律失 常的疗效较好。 【药理】 ’ # 作用机制：延长不应期，抑制心脏兴奋的传导，降低心肌自律性，从而抑制异位冲 动发放，消除折返激动。 ! # 药物动力学：口服吸收好，吸收率达 ;$*。口服吸收后 ! 小时血浓达高峰。A’-!为 · &$( · 第二章 抗心律失常药
第四篇心血管系统药物的临床合理应用 6~7小时,生物利用度为70%~80%,血浆蛋白结合率50%~65% 【不良反应】可有口干、恶心、胃部不适等,偶见轻度房室传导阻滞 【注意事项】①病态窦房结综合征、重度房室传导阻滞及青光眼患者禁用。②前列 腺肥大和轻度心力衰竭患者慎用。③避免与奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米等合用。 【用量】①口服:每次100mg,每日3次,最大剂量不超过每次800mg°②静注:每 次50~100mg,最大剂量不超过每次150mg,5~10分钟内注完。③静滴:每次100 200mg,以5%葡萄糖液500ml稀释,一般滴注量为每小时20~30mg 【制剂】片剂:100mg°注射剂:50mg° 阿普林定 aprindine 【又名】茚丙胺、安搏律定、茚满丙二胺、 Amidonalo 【用途】用于室性及房性早搏、阵发性室上性心动过速、房颤等,对各种快速心律失 常有较好疗效 【药理】 1.作用机制:减慢心房、心室肌和普肯耶纤维0相上升速度,减慢心房和心室的传 导,降低自律性。延长心房、心室、房室结不应期。 2.药物动力学:口服吸收良好,2小时后达最高血药浓度。生物利用度80%~90% 蛋白结合率85%~95%。t1为13~50小时。主要在肝内代谢,65%由尿排出,35%由粪 便排出 【不良反应】本品治疗量与中毒量接近。不良反应常见有:眩晕、感觉异常、手颤 严重时可出现癫痫样抽搐,此外亦可见胃肠道反应 【注意事项】老年、帕金森病、肝功能不全者慎用。窦性心动过缓,中、重度房室传 导阻滞及癫痫患者禁用 【用量】①口服:首次100mg,必要时200mg其后每6小时50~100mg24小时 内总量不超过300mg°第2-3天各100-150mg,分2~3次服用。维持量每日50 00mg,分2次服。②静滴:首次100-200mg,用5%-10%葡萄糖溶液100-20ml稀 释,滴速每分钟2~5mg,30分钟滴完。24小时总量不超过300mg 【制剂】片剂:25mg,50mg。注射剂:100mg 美西律 Mexiletine 【又名】慢心律、脉律定、 Mexitil 【用途】适用于慢性心律失常 436·
! " # 小时，生物利用度为 #$% " &$%，血浆蛋白结合率 ’$% " !’%。 【不良反应】 可有口干、恶心、胃部不适等，偶见轻度房室传导阻滞。 【注意事项】 !病态窦房结综合征、重度房室传导阻滞及青光眼患者禁用。"前列 腺肥大和轻度心力衰竭患者慎用。#避免与奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米等合用。 【用量】 !口服：每次 ($$)*，每日 + 次，最大剂量不超过每次 &$$)*。"静注：每 次 ’$ " ($$)*，最大剂量不超过每次 (’$)*，’ " ($ 分钟内注完。#静滴：每次 ($$ " ,$$)*，以 ’%葡萄糖液 ’$$)- 稀释，一般滴注量为每小时 ,$ " +$)*。 【制剂】 片剂：($$)*。注射剂：’$)*。 阿普林定 ./0123124 【又名】 茚丙胺、安搏律定、茚满丙二胺、.)13526-。 【用途】 用于室性及房性早搏、阵发性室上性心动过速、房颤等，对各种快速心律失 常有较好疗效。 【药理】 ( 7 作用机制：减慢心房、心室肌和普肯耶纤维 $ 相上升速度，减慢心房和心室的传 导，降低自律性。延长心房、心室、房室结不应期。 , 7 药物动力学：口服吸收良好，, 小时后达最高血药浓度。生物利用度 &$% " 8$%。 蛋白结合率 &’% " 8’%。9(:,为 (+ " ’$ 小时。主要在肝内代谢，!’%由尿排出，+’%由粪 便排出。 【不良反应】 本品治疗量与中毒量接近。不良反应常见有：眩晕、感觉异常、手颤， 严重时可出现癫痫样抽搐，此外亦可见胃肠道反应。 【注意事项】 老年、帕金森病、肝功能不全者慎用。窦性心动过缓，中、重度房室传 导阻滞及癫痫患者禁用。 【用量】 !口服：首次 ($$)*，必要时 ,$$)*。其后每 ! 小时 ’$ " ($$)*。,; 小时 内总量不超过 +$$)*。第 , " + 天各 ($$ " (’$)*，分 , " + 次服用。维持量每日 ’$ " ($$)*，分 , 次服。"静滴：首次 ($$ " ,$$)*，用 ’% " ($%葡萄糖溶液 ($$ " ,$$)- 稀 释，滴速每分钟 , " ’)*，+$ 分钟滴完。,; 小时总量不超过 +$$)*。 【制剂】 片剂：,’)*，’$)*。注射剂：($$)*。 美 西 律 <4=1-49124 【又名】 慢心律、脉律定、<4=191-。 【用途】 适用于慢性心律失常。 · ;+! · 第四篇 心血管系统药物的临床合理应用
第二章抗心律失常药 【药理】 1.作用机制:能显著延长希斯束-普肯耶系统的相对不应期,延长房室结的有效不 应期,降低0相最大上升速率和幅度,降低心房、心室及普肯耶纤维动作电位膜反应性 提高致室颤阈 2.药物动力学:口服吸收快而完全。15分钟起效,2~4小时达血药浓度峰值,作用 持续8小时以上。生物利用度90%。表观分布容积5.5L/kg,分布于脑、肝、心肌和肾脏 血浆蛋白结合率为70%。tn210~25小时。主要经肝脏代谢 【不良反应】常见有恶心、呕吐、消化不良等胃肠道反应。还可产生神经系统副作 用,如肌肉震颤、眼球震颤、复视、眩晕、发音困难、感觉异常、共济失调、精神错乱、嗜睡、 昏迷等。快速大量静脉注射可引起低血压、四周肢端及全身发麻、窦性心动过缓、窦性静 止、房室传导阻滞等 【药物相互作用】①与西咪替丁合用可增加本品血浓度。②与阿托品合用可延缓 本品的吸收。③与甲氧氯普胺合用加快本品的吸收速度。④与麻醉药合用可延缓并减 少其吸收。 【注意事项】重度心衰、严重窦房结障碍、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞、严 重肝功能损害、心源性休克、低血压者禁用。 【用量】①口服:0.15~0.2g,每6~8小时1次,以后酌情减量,最后以每次0.1g 每日3次维持。②静注:0.1g加于5%葡萄糖液20ml中缓慢静注。如无效,在5~15分 钟内再给0.05-01g然后以每分钟1.5~2mg静滴,最后以每分钟0.75~1mg维持 【制剂】片剂:0.05g0.1g注射剂:100mg° 莫雷西嗪 Moricizine 【又名】吗拉西嗪、乙吗噻嗪、 Aetmozine、 Etmozine 【用途】主要用于房性和室性心律失常,特别是对冠心病、心绞痛、高血压等患者的 心律失常有显著疗效。 【药理】 1.作用机制:本品的电生理作用类似奎尼丁,能阻滞钠离子的快速内流,缩短动作电 位时程,延长有效不应期。大剂量可减慢传导速度 2.药物动力学:口服作用缓慢,药效的出现可能需要24小时或更长时间。口服单剂 300mg时一般经40~115分钟生效,至少维持3小时。口服后主要分布于心肌、肝、肾、 脑等组织,血中极少,而心肌中浓度最高。生物利用度为45%±30%。蛋白结合率 94%。主要经肝脏消除,消除t为5小时,有明显心衰及肝肾功能不全者可延长至10 40小时
【药理】 ! " 作用机制：能显著延长希斯束 # 普肯耶系统的相对不应期，延长房室结的有效不 应期，降低 $ 相最大上升速率和幅度，降低心房、心室及普肯耶纤维动作电位膜反应性， 提高致室颤阈。 % " 药物动力学：口服吸收快而完全。!& 分钟起效，% ’ ( 小时达血药浓度峰值，作用 持续 ) 小时以上。生物利用度 *$+。表观分布容积 & " &,-./，分布于脑、肝、心肌和肾脏。 血浆蛋白结合率为 0$+。1!-% !$ ’ %& 小时。主要经肝脏代谢。 【不良反应】 常见有恶心、呕吐、消化不良等胃肠道反应。还可产生神经系统副作 用，如肌肉震颤、眼球震颤、复视、眩晕、发音困难、感觉异常、共济失调、精神错乱、嗜睡、 昏迷等。快速大量静脉注射可引起低血压、四周肢端及全身发麻、窦性心动过缓、窦性静 止、房室传导阻滞等。 【药物相互作用】 !与西咪替丁合用可增加本品血浓度。"与阿托品合用可延缓 本品的吸收。#与甲氧氯普胺合用加快本品的吸收速度。$与麻醉药合用可延缓并减 少其吸收。 【注意事项】 重度心衰、严重窦房结障碍、%或&度房室传导阻滞及双束支阻滞、严 重肝功能损害、心源性休克、低血压者禁用。 【用量】 !口服：$ " !& ’ $ " %/，每 2 ’ ) 小时 ! 次，以后酌情减量，最后以每次 $ " !/， 每日 3 次维持。"静注：$ " !/ 加于 &+葡萄糖液 %$45 中缓慢静注。如无效，在 & ’ !& 分 钟内再给 $ " $& ’ $ " !/，然后以每分钟 ! " & ’ %4/ 静滴，最后以每分钟 $ " 0& ’ !4/ 维持。 【制剂】 片剂：$ " $&/，$ " !/。注射剂：!$$4/。 莫雷西嗪 6789:;<;=> 【又名】 吗拉西嗪、乙吗噻嗪、?>147<;=>、@147<;=>。 【用途】 主要用于房性和室性心律失常，特别是对冠心病、心绞痛、高血压等患者的 心律失常有显著疗效。 【药理】 ! " 作用机制：本品的电生理作用类似奎尼丁，能阻滞钠离子的快速内流，缩短动作电 位时程，延长有效不应期。大剂量可减慢传导速度。 % " 药物动力学：口服作用缓慢，药效的出现可能需要 %( 小时或更长时间。口服单剂 3$$4/ 时一般经 ($ ’ !!& 分钟生效，至少维持 3 小时。口服后主要分布于心肌、肝、肾、 脑等组织，血中极少，而心肌中浓度最高。生物利用度为 (&+ A 3$+。蛋白结合率 *(+。主要经肝脏消除，消除 1!-%为 & 小时，有明显心衰及肝肾功能不全者可延长至 !$ ’ ($ 小时。 · (30 · 第二章 抗心律失常药
第四篇心血管系统药物的临床合理应用 【不良反应】副作用轻微。常见恶心、呕吐、上腹不适、头昏、视力模糊及轻度低血 压等 【注意事项】肝肾功能不良者慎用。病态窦房结综合征及传导阻滞者忌用。本品 不宜与单胺氧化酶抑制剂合用 【用量】①口服:首次300mg,维持量每日600mg°一般每次200~300mg,每日3 次。②肌注或静注:以2.5%溶液2ml,加于0.5%普鲁卡因溶液1-2ml中肌注,或加于 I0ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中于2~5分钟内缓慢静注,每日2次。对阵发性心动 过速,可缓慢静注2.5%溶液4 【制剂】片剂:200mg°注射剂:50mg° 妥卡尼 Tocainide 【又名】托卡胺、室安长因、 Tonocarp 【用途】用于预防和治疗各种器质性心脏病引起的室性心律失常。对室性早搏疗 效尤为显著。对功能性室性心律失常也有一定疗效。对其他抗心律失常药无效的病人 常可奏效。也可用于折返性室上性心动过速及预激综合征 【药理】 1.作用机制:本品为利多卡因类似物,其作用性质与利多卡因相同。由于抑制Na 内流,使普肯耶纤维自律性降低。本品还能促K外流,使心肌有效不应期相对延长,减 少折返的发生。亦可延长异常旁路的有效不应期 2.药物动力学:口服吸收迅速,经0.5~1.5小时达最高血浓度。t为8~12小时 生物利用度接近于100%。 【不良反应】常见不良反应为恶心、呕吐等胃肠道症状,以及眩晕、轻度头痛、感觉 异常等中枢症状。一般均较轻。 【注意事项】重度传导阻滞及过敏者慎用。 【用量】①口服:每次400~600mg,每8-12小时1次。最大剂量为每日2400mg 儿童用量每次7.5mg/kg°②静注:每分钟0.5~0.75mg/kg,共15分钟,一般总量为500 750mg°急救时于15~30分钟内缓慢静注,或以50~100ml生理盐水或葡萄糖溶液稀 释后滴注,然后改口服维持 【制剂】片剂:200mg。注射剂:100mg,200mg,750mg 恩卡尼 Encainide 【又名】英卡胺、 Enkaid 438
【不良反应】 副作用轻微。常见恶心、呕吐、上腹不适、头昏、视力模糊及轻度低血 压等。 【注意事项】 肝肾功能不良者慎用。病态窦房结综合征及传导阻滞者忌用。本品 不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。 【用量】 !口服：首次 !""#$，维持量每日 %""#$。一般每次 &"" ’ !""#$，每日 ! 次。"肌注或静注：以 & ( )*溶液 &#+，加于 " ( )*普鲁卡因溶液 , ’ &#+ 中肌注，或加于 ,"#+ 生理盐水或 )*葡萄糖溶液中于 & ’ ) 分钟内缓慢静注，每日 & 次。对阵发性心动 过速，可缓慢静注 & ( )*溶液 -#+。 【制剂】 片剂：&""#$。注射剂：)"#$。 妥 卡 尼 ./0123245 【又名】 托卡胺、室安长因、./3/0167。 【用途】 用于预防和治疗各种器质性心脏病引起的室性心律失常。对室性早搏疗 效尤为显著。对功能性室性心律失常也有一定疗效。对其他抗心律失常药无效的病人 常可奏效。也可用于折返性室上性心动过速及预激综合征。 【药理】 , ( 作用机制：本品为利多卡因类似物，其作用性质与利多卡因相同。由于抑制 81 9 内流，使普肯耶纤维自律性降低。本品还能促 :9 外流，使心肌有效不应期相对延长，减 少折返的发生。亦可延长异常旁路的有效不应期。 & ( 药物动力学：口服吸收迅速，经 " ( ) ’ , ( ) 小时达最高血浓度。;,<&为 = ’ ,& 小时。 生物利用度接近于 ,""*。 【不良反应】 常见不良反应为恶心、呕吐等胃肠道症状，以及眩晕、轻度头痛、感觉 异常等中枢症状。一般均较轻。 【注意事项】 重度传导阻滞及过敏者慎用。 【用量】 !口服：每次 -"" ’ %""#$，每 = ’ ,& 小时 , 次。最大剂量为每日 &-""#$。 儿童用量每次 > ( )#$<?$。"静注：每分钟 " ( ) ’ " ( >)#$<?$，共 ,) 分钟，一般总量为 )"" ’ >)"#$。急救时于 ,) ’ !" 分钟内缓慢静注，或以 )" ’ ,""#+ 生理盐水或葡萄糖溶液稀 释后滴注，然后改口服维持。 【制剂】 片剂：&""#$。注射剂：,""#$，&""#$，>)"#$。 恩 卡 尼 @30123245 【又名】 英卡胺、@3?124。 · -!= · 第四篇 心血管系统药物的临床合理应用