42-110种新壁燃翻类药代动力学参数单次口生物利半鑫期摄高蜂浓度分布容积排泄率蛋自结合率药物激剂量%小时mg.L-1L群度%%mg诺氟沙104001.6>10033~3833~453-4307环丙沙星40 ~6050014~2560 ~ 803.5~5.41.2~2.8801755235400依诺沙2.8-3.63.85.8902540070~90氧氣沙星23~955.0~7.03.5~5.32.011920085 ~ 9030~40左氧氯沙星90~1004.0~6.01103250~65氟罗沙蔻40011.090~1004.4~6.812337706.314~25洛美沙堡400~11391120~30培氟沙星40090 - 1007.5~10.03.8~5.6374.769451.9托氟沙30012凯沙菜770.6216020037~4216~20.0医中排出原形占给药量的氧分数(%)
抗菌作用1、抗菌谱广G-菌更强G-菌:大肠、痫疾、伤寒、变形、产气杆、淋球一—强;绿脓(环丙、氧氟)敏感G+菌:金葡、链球厌氧菌:四代有效分枝:(环丙、氧氟、左氧氟、司帕)支原体、衣原体、立克次体有效多数有较好PAE
1、抗菌谱广 G-菌更强 G-菌:大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋球——强;绿脓(环丙、氧氟) G+菌:金葡、链球——敏感 厌氧菌:四代有效 分枝:(环丙、氧氟、左氧氟、司帕) 支原体、衣原体、立克次体有效 多数有较好PAE 抗菌作用
2、机制:(1)抑制细菌DNA回旋酶(G),拓扑异构酶IV(G干扰DNA复制(主)(2)诱导细菌DNA紧急修复系统(次)(SOS)错误复制→自溶酶(3)改变细胞壁成分
2、机制: (1)抑制细菌DNA回旋酶(G- ),拓扑异构酶IV(G+) 干扰DNA复制(主) (2)诱导细菌DNA紧急修复系统 (SOS) 错误复制 (3)改变细胞壁成分 自溶酶 (次)
氟诺酮DNA回旋酶反应B类结合点A回旅后链切口作用点后链前移DNA链断口BB正超爆旋DNA负超螺旅DNA氟唑诺酮类对DNA回旋酶的作用
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3、耐药性:存在交又耐药,有增长趋势机理(1)回旋酶基因突变:药物与回旋酶亲和力细胞膜通透性(2)(通道蛋白的改变或缺失)菌体内药浓(3)主动排出机制(3)生物被膜形成
3、耐药性:存在交叉耐药,有增长趋势 机理 (1)回旋酶基因突变:药物与回旋酶亲和力 (2)细胞膜通透性 (通道蛋白的改变或缺失) 菌体内药浓 (3)主动排出机制 (3)生物被膜形成