二、钙拮抗剂 (一)概念 是在通道水平通过阻止钙内流进入细胞,减少细 胞内浓度,使心肌收缩力减弱,心率减慢,血管平滑 肌松弛,血压下降的药物 本品适用于各型心绞痛,还有抗心率失常作用和 抗高血压作用
二、钙拮抗剂 是在通道水平通过阻止钙内流进入细胞,减少细 胞内浓度,使心肌收缩力减弱,心率减慢,血管平滑 肌松弛,血压下降的药物 (一)概念 本品适用于各型心绞痛,还有抗心率失常作用和 抗高血压作用
(二)分类 1、选择性钙离子通道阻滞剂: 二氢吡啶类 苯烷胺类 苯并硫氮杂卓类 2、非选择性钙离子通道阻滞剂: 二苯基哌嗪类 普尼拉明类
(二)分类 1、选择性钙离子通道阻滞剂: 二氢吡啶类 苯烷胺类 苯并硫氮杂卓类 2、非选择性钙离子通道阻滞剂: 二苯基哌嗪类 普尼拉明类
(三)代表物 I、二氢吡啶类 第一代代表药物硝苯地平( Nifedipine) 对称的二氢吡啶类 SNO 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-14二氢35吡啶二甲酸二甲酯
(三)代表物 Ⅰ、二氢吡啶类 第一代代表药物硝苯地平(Nifedipine) O O N H O O NO2 对称的二氢吡啶类 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
性质 (1)黄色无臭无味的结晶粉末,极易溶于丙酮, 几乎不溶于水 (2)遇光和对氧化剂极不稳定,分子内产生歧化反应 生成硝基苯吡啶衍生物,分别形成两种降解产物 (3)与氢氧化钠溶液显橙红色 代谢 体内代谢后,均变成吡啶环而失去活性,80% 由肾排泄
1、性质 (1)黄色无臭无味的结晶粉末,极易溶于丙酮, 几乎不溶于水 (2)遇光和对氧化剂极不稳定,分子内产生歧化反应 生成硝基苯吡啶衍生物,分别形成两种降解产物 (3)与氢氧化钠溶液显橙红色 2、代谢 体内代谢后,均变成吡啶环而失去活性,80% 由肾排泄
性质 H3C、NCH3 H3C O NO 2 NO, 光照 H3C NO
H3C N CH3 O O O O NO H H3C N CH3 O O O O NO2 H3C N CH3 O O O O NO2 O 光照 性质