第二节抗心绞痛药 1、作用机制 通过舒张冠状动脉、舒张静脉和抗血小板、抗血栓 的形成等三个环节,降低耗氧量而发挥疗效 2、分类 NO供体药物 钙拮抗剂 8受体阻断剂
第二节 抗心绞痛药 1、作用机制 通过舒张冠状动脉、舒张静脉和抗血小板、抗血栓 的形成等三个环节，降低耗氧量而发挥疗效 2、分类 NO供体药物 钙拮抗剂 β-受体阻断剂
NO供体药物 (一)作用机制 NO供体药物首先在体内分解为不稳定并有一定 脂溶性的NO分子,能激活鸟苷酸环化酶,最终导致 血管平滑肌松弛,血管扩张,心肌耗氧量降低,并 选择性扩张冠状动脉输送血管,增加缺血区血流量, 缓解心绞痛症状 二)代表药物 主要是硝酸酯类
一、NO供体药物 （一）作用机制 NO供体药物首先在体内分解为不稳定并有一定 脂溶性的NO分子，能激活鸟苷酸环化酶，最终导致 血管平滑肌松弛，血管扩张，心肌耗氧量降低，并 选择性扩张冠状动脉输送血管，增加缺血区血流量， 缓解心绞痛症状 （二）代表药物 主要是硝酸酯类
I、硝酸甘油( Nitroglycerin) ONO ONO ONO 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 1、性质 (1)浅黄色无臭带甜味的油状液体,溶于乙醇 乙酸乙酯,略溶于水 (2)具有挥发性,能吸收水分子成塑胶状 (3)在中性和弱酸性条件下相对稳定,碱性条件下 不稳定,易水解
Ⅰ、硝酸甘油(Nitroglycerin) ONO2 ONO2 ONO2 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 1、性质 （1）浅黄色无臭带甜味的油状液体，溶于乙醇、 乙酸乙酯，略溶于水 （2）具有挥发性，能吸收水分子成塑胶状 （3）在中性和弱酸性条件下相对稳定，碱性条件下 不稳定，易水解
(4)加水和硫酸后,缓缓加硫酸亚铁,接界面显棕色 Ⅱ、硝酸异山梨酯( Isosorbide dinitrate) ONO,, H 消心痛 H ONO 1、性质 (1)在酸、碱溶液中,硝酸酯易水解 (2)加水和硫酸后,缓缓加硫酸亚铁,接界面显棕色, 可用于定性检测硝酸酯类药物
（4）加水和硫酸后，缓缓加硫酸亚铁，接界面显棕色 Ⅱ、硝酸异山梨酯（Isosorbide Dinitrate) O O ONO2 H H ONO2 消心痛 1、性质 （1）在酸、碱溶液中，硝酸酯易水解 （2）加水和硫酸后，缓缓加硫酸亚铁，接界面显棕色， 可用于定性检测硝酸酯类药物
2、硝酸酯类药物的临床用途 治疗心绞痛,也能治疗哮喘胃肠道痉挛,但能引起 偏头痛的副作用;该类药物吸收快,起效快 3、硝酸酯类分子中的硝酸酯基团的个数与药理作用 水平没有直接关系,但脂水分配系数的变化将影 响其抗心绞痛活性 Ⅲ、吗多明( Molsidomine) 在临床上用于扩血管,扩张 冠状动脉,缓解心绞痛,抗 血栓的作用
2、硝酸酯类药物的临床用途 治疗心绞痛，也能治疗哮喘胃肠道痉挛，但能引起 偏头痛的副作用；该类药物吸收快，起效快 3、硝酸酯类分子中的硝酸酯基团的个数与药理作用 水平没有直接关系，但脂水分配系数的变化将影 响其抗心绞痛活性 Ⅲ、吗多明(Molsidomine) O N O N O N N O + - 在临床上用于扩血管，扩张 冠状动脉，缓解心绞痛，抗 血栓的作用