第十三章 新药的设计与开发 第一节药物作用的生物学基础
第十三章 新药的设计与开发 第一节 药物作用的生物学基础
非特异性药物: 药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理 化性质。 特异性药物: 药物小分子与生物大分子有效 结合,在立体空间上互补,电 荷分布上匹配,引起构象改变, 促发生化反应
非特异性药物： 药理作用与结构类型关系较少。 药理作用主要来源于简单的理 化性质。 特异性药物： 药物小分子与生物大分子有效 结合，在立体空间上互补，电 荷分布上匹配，引起构象改变， 促发生化反应
药物的创制,就是构建具有预期 药理活性的新药(新化学实体, New chemi ca| Entity)。其特点就 是:周期长,风险大,回报丰厚。 随着科学的发展,新药的创制也 有过去的随机偶然发现,逐渐走 向系统化,甚至可以通过药物分 子设计 ( Molecular drug design) 来简化和缩短药物开发过程
药物的创制，就是构建具有预期 药理活性的新药(新化学实体, New Chemical Entity)。其特点就 是: 周期长，风险大，回报丰厚。 随着科学的发展，新药的创制也 有过去的随机偶然发现，逐渐走 向系统化，甚至可以通过药物分 子设计(Molecular drug design) 来简化和缩短药物开发过程
药物作用的生物学靶点 受体(52%)、酶(22%)、离子通 道(6%)和核酸(3%)。已知靶点 的数量约450个
药物作用的生物学靶点 受体(52%)、酶(22%)、离子通 道(6%) 和核酸(3%)。已知靶点 的数量约450个
理化性质对药效的影响 主要讨论溶解度、分配系 数和解离度对药物的吸收、转 运进而对药效的影响
理化性质对药效的影响 主要讨论溶解度、分配系 数和解离度对药物的吸收、转 运进而对药效的影响