第二章中枢神经系统用药 (Central Ner vous System Drugs) 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 中枢兴奋药
第二章中枢神经系统用药 (Central Nervous System Drugs) 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 中枢兴奋药
第一节镇静催眠药 (sedat ive-hypnot ics) 1、定义 镇静药( sedatives)使中枢神经受到轻微抑制,使患者平静 安宁。催眠药( hypnotics)使患者思睡。 2、结构类型 巴比妥类(20世纪初) 苯二氮草类(20世纪60年代) 唑吡坦(20世纪90年代)
第一节 镇静催眠药 (sedative-hypnotics) 1、定义 镇静药(sedatives)使中枢神经受到轻微抑制，使患者平静， 安宁。催眠药（hypnotics）使患者思睡。 2、结构类型 巴比妥类（20世纪初） 唑吡坦（20世纪90年代） 苯二氮 卓 艹 类（20世纪60年代）
巴比妥类 (一)结构丙二酰脲衍生物 y-OH H2N 4 NH M-OH - NH O 1、结构式的写法: 丙二酸+脲(尿素)一丙二酰脲,即巴比妥酸
一、巴比妥类 （一）结构 O O OH OH O H2 N H2 N O O O NH NH + 1 5 2 3 4 6 1、结构式的写法： （1）丙二酸+脲 （尿素）——丙二酰脲，即巴比妥酸。 丙二酰脲衍生物
(2)掌握编号的要点,注意5位的取代基,当C5位上的 两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。 (二)共性 ——酸性 HO HO N oH=÷〈>。 OH INH INH N HO (三)取代基不同,作用强弱不同 药物在体内作用的持续时间不同 类苯巴比妥( Phenobarbital),作用时间可维持6-8h
（2）掌握编号的要点，注意5位的取代基，当C—5位上的 两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。 （二）共性 ——酸性 NH N O O OH NH N HO O OH N N HO HO OH （三）取代基不同，作用强弱不同 长效类 苯巴比妥(Phenobarbital) ，作用时间可维持6—8h 1、药物在体内作用的持续时间不同
中效类异戊巴比妥( Amobarbital1)(4-6h) 短效类戊巴比妥( Pentobarbital) 司可巴比妥 Secobarbital1)(2~3h) 超短效类硫喷妥(少于1h)(见表2-1) 一一体内代谢难易不同(C-5取代基的氧化反应) 取代基为芳烃、烷烃较难以氧化,因此作用时间较长 取代基为烯烃,在体内易被氧化破坏,作用时间较短 2、取代基不同,药物的解离度不同 解离度越大,镇静催眠作用越小
超短效类 硫喷妥 (少于1h)（见表2－1） 短效类 戊巴比妥(Pentobarbital) 司可巴比妥(Secobarbital)(2～3h) 取代基为芳烃、烷烃较难以氧化，因此作用时间较长 取代基为烯烃，在体内易被氧化破坏，作用时间较短 中效类 异戊巴比妥(Amobarbital)(4-6h) ——体内代谢难易不同（C-5取代基的氧化反应） 2、取代基不同，药物的解离度不同 解离度越大，镇静催眠作用越小