第三章外周神经系统用药 传入神经(眼) 外周神经系统 运动神经 传出神经 植物神经 交感神经和副交感神经
第三章 外周神经系统用药 外周神经系统 传入神经(眼) 传出神经 运动神经 植物神经 交感神经和副交感神经
拟胆碱药 抗胆碱药 影响传出神经 系统的药物 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
影响传出神经 系统的药物 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
第一节拟胆碱药 1、乙酰胆碱 (1)定义 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感 神经的化学递质 (2)缺点 选择性差,导致产生副作用;极性大,不易穿透生物 膜,生物利用度低;易被酯酶催化水解失去活性
第一节 拟胆碱药 1、乙酰胆碱 (1)定义 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感 神经的化学递质 (2)缺点 选择性差,导致产生副作用;极性大,不易穿透生物 膜,生物利用度低;易被酯酶催化水解失去活性
2、拟胆碱药 (1)定义具有与乙酰胆碱相似作用的药物 (2)分类 胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 胆碱受体激动剂 (一)胆碱受体的分类 M胆碱受体 M样作用 N-胆碱受体 N样作用
2、拟胆碱药 (1)定义 具有与乙酰胆碱相似作用的药物 (2)分类 胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 一、胆碱受体激动剂 (一)胆碱受体的分类 M-胆碱受体 N-胆碱受体 M样作用 N样作用
(二)拟胆碱药的构效关系 甲基取代氢,N样作用 甲基取代氢,N样作用减弱, 大于M样作用,但两者 M样作用与乙酰胆碱相当 作用均小于乙酰胆碱 乙酰基部分亚乙基部分季铵基部分 N 被乙基或苯基 取代活性下降以两个碳原子//正离子基团是活性必需的 长度最好 甲季铵结构具有最佳活性,被 乙基取代则具有拮抗活性
(二)拟胆碱药的构效关系 乙酰基部分 亚乙基部分 季铵基部分 正离子基团是活性必需的,三 甲季铵结构具有最佳活性,被 乙基取代则具有拮抗活性 以两个碳原子 长度最好 甲基取代氢,N样作用 大于M样作用,但两者 作用均小于乙酰胆碱 甲基取代氢,N样作用减弱, M样作用与乙酰胆碱相当 被乙基或苯基 取代活性下降 O N O + α β