第四章循环系统用药 (Cardiovascular Drugs) 强心药 抗心绞痛药 抗心律失常药 抗高血压药 降血酯药 抗血栓药
强心药 抗心绞痛药 抗心律失常药 抗高血压药 降血酯药 第四章 循环系统用药 (Cardiovascular Drugs) 抗血栓药
第一节强心药 1、作用机制 增强心肌收缩力,治疗充血性心力衰竭(CHF), 也被称作正性肌力药 2、分类 强心苷类_抑制膜结合Na+,K+-ATP活性 磷酸二酯酶抑制剂 β受体激动剂 钙敏化剂
第一节 强心药 增强心肌收缩力，治疗充血性心力衰竭(CHF)， 也被称作正性肌力药 1、作用机制 2、分类 强心苷类 —抑制膜结合Na+ , K+ -ATP活性 磷酸二酯酶抑制剂 β-受体激动剂 钙敏化剂
强心苷类 最有效的强心药 地高辛( Digoxin) O dC17位是五元不饱和内酯 OH CH3 A/B,C/D顺式 CH B/C反式 OH C3位与糖基相连 H 强心甙类药物的基本结构
一、强心苷类 地高辛（Digoxin） ——最有效的强心药 O O OH OH CH3 CH3 H H H O 强心甙类药物的基本结构 C3位与糖基相连 C17位是五元不饱和内酯 A/B，C/D顺式； B/C反式
(一)用途 用于各种充血性心力衰竭,大剂量使用可以 使心脏中毒而停止跳动 (二)构效关系 1、C1位的a,P不饱和内酯环是活性必需,一般 植物来源的为五元环,动物来源的为六元双不 饱和内酯环 2、苷的3OH为活性必需,变成3OH无强心作用 3、C14位的P-OH变成aOH或脱去OH使D环变成 不饱和环,活性消失
（一）用途 用于各种充血性心力衰竭，大剂量使用可以 使心脏中毒而停止跳动 （二）构效关系 1、C17位的α,β-不饱和内酯环是活性必需，一般 植物来源的为五元环，动物来源的为六元双不 饱和内酯环 2、苷的3β-OH为活性必需，变成3α-OH无强心作用 3、C14位的β-OH变成α-OH或脱去OH使D环变成 不饱和环，活性消失
磷酸二酯酶抑制剂 提高细胞内cAMP浓度 米力农( Milrinone) 、钙敏化剂 加强肌纤维对钙离子的敏感性 四、β-受体激动剂 激活心脏β受体
二、磷酸二酯酶抑制剂 ——提高细胞内cAMP浓度 米力农(Milrinone) N N O N 三、钙敏化剂 ——加强肌纤维对钙离子的敏感性 四、β-受体激动剂 ——激活心脏β-受体