第七章抗肿瘤药 概述 (一)分类 良性肿瘤 恶性肿瘤 (二)肿瘤的治疗方法 手术治疗、放射治疗、药物治疗(化学治疗)
第七章 抗肿瘤药 一、概述 （一）分类 良性肿瘤 恶性肿瘤 （二）肿瘤的治疗方法 手术治疗、放射治疗、药物治疗（化学治疗）
(三)抗肿瘤药的分类 1、根据作用靶分类 (1)以DNA为作用靶:烷化剂和抗代谢物 (2)以有丝分裂过程为作用靶:某些天然活性成分 根据作用原理和来源分类 (1)生物烷化剂 (2)抗代谢物 (3)抗肿瘤抗生素(4)抗肿瘤植物有效成分 (5)抗肿瘤金属化合物
（三）抗肿瘤药的分类 1、根据作用靶分类 （1）以DNA为作用靶：烷化剂和抗代谢物 （2）以有丝分裂过程为作用靶：某些天然活性成分 2、根据作用原理和来源分类 （1）生物烷化剂 （2）抗代谢物 （3）抗肿瘤抗生素 （4）抗肿瘤植物有效成分 （5）抗肿瘤金属化合物
第一节生物烷化剂 定义 能直接作用于DNA,在体内能形成缺电子活泼中间 体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与细胞 的生物大分子( DNA RNA,酶)中含有富电子的基团(如 氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)发生共价结合, 使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,致肿瘤细胞死亡 烷化剂属于细胞毒类药物,有许多严重的副反应
第一节 生物烷化剂 一、定义 能直接作用于DNA，在体内能形成缺电子活泼中间 体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与细胞 的生物大分子 (DNA,RNA,酶)中含有富电子的基团（如 氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合， 使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，致肿瘤细胞死亡 烷化剂属于细胞毒类药物，有许多严重的副反应
分类 氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、 亚硝基脲类、三嗪和肼类、金属铂类配合物 I、氮芥类 (一)定义 类含有双-(β氯乙基)氨基的化合物 R N 载体部分1烷基化部分(功能基)
二、分类 氮芥类、 乙撑亚胺类、 磺酸酯及多元醇类、 亚硝基脲类、 三嗪和肼类、金属铂类配合物 Ⅰ、氮芥类 （一）定义 一类含有双-(β-氯乙基)氨基的化合物 N Cl Cl R 载体部分 烷基化部分（功能基）
载体部分: 改善药物在体内的吸收、分布等药代动力学的性质, 也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性 (二)分类 脂肪氮芥:盐酸氮芥、氧氮芥 芳香氮芥:苯丁酸氮芥 氨基酸氮芥:美法伦、氮甲 杂环氮芥:环磷酰胺、异环磷酰胺
载体部分： ——改善药物在体内的吸收、分布等药代动力学的性质， 也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性 （二）分类 脂肪氮芥：盐酸氮芥、氧氮芥 芳香氮芥：苯丁酸氮芥 氨基酸氮芥：美法伦、氮甲 杂环氮芥：环磷酰胺、异环磷酰胺