vd表观分布容积 C=D/vdVd=D/cVd=体内药量/血中浓度 动物体重10kg A药10mgiv血浓1mg/L,vd=10L(1L/kg)药物全身分布 B药10mgiv血浓10mg/L,vd=1L01L/kg)药物只在血中 C药10mgiv,血浓01mg/Lvd=100L(10L/kg)药物浓集到某脏 实际上10kg动物不可能是1或100L的容积故称”表观分布容积
C = D / Vd Vd = D / C Vd = 体内药量/血中浓度 动物体重10kg A药10mg iv,血浓 1mg/L, Vd=10L(1 L/kg) 药物全身分布 B药10mg iv,血浓10mg/L , Vd=1L(0.1 L/kg) 药物只在血中 C药10mg iv,血浓 0.1mg/L,Vd=100L(10 L/kg) 药物浓集到某脏 器 实际上10kg动物不可能是1L或100L的容积,故称”表观分布容积” Vd 表观分布容积
C-T 曲线 InC-I 曲线 室(少见)二室(多数药物)三室(与内源物相近者) 在lncτ曲线中便于直观分辨房室情况 决定用药间隔的半衰期:一室Ty2,二室T1三室Tuy 现主张统一用T12x终末半衰期
C-T 曲线 lnC-T 曲线 一室(少见) 二室(多数药物) 三室(与内源物相近者) 在lnC-T曲线中,便于直观分辨房室情况. 决定用药间隔的半衰期: 一室T1/2,二室T1/2β,三室T1/2γ 现主张统一用T1/2z 终末半衰期
6数据的选择 1)AUc:有四种 AUC(0-t梯形计算值 AUCc(0-∞)梯形计算值 AUC*(0-t积分拟合值 AUc*(0-0)积分拟合值 2)cmax:有两种实测值(cmax)拟合值(Cp) 3)Tmax:有两种实测值(Tmax)拟合值(Tp) 4)vd:有两种以kg计算如2L/k 以人计算如120L
6 数据的选择 1) AUC ：有四种 AUC(0-t)梯形计算值 AUC(0-∞)梯形计算值 AUC*(0-t)积分拟合值 AUC*(0-∞)积分拟合值 2) Cmax :有两种 实测值(Cmax),拟合值(Cp) 3) Tmax :有两种 实测值(Tmax),拟合值(Tp) 4) Vd :有两种 以kg计算,如 2 L/kg 以人计算,如 120 L
7主要参数 1)房室模型参数 血样 静注:零时血浓(C)KeT12 Vd C aUc 非静注: Cp Tp Ka Ke T12 Vd cl auc 符合二房室模型者还应报告T1n2aT12β 尿样 排出累加曲线尿排总量尿排率
7 主要参数 1)房室模型参数 血样 静注: 零时血浓(C0 ) Ke T1/2 Vd Cl AUC 非静注: Cp Tp Ka Ke T1/2 Vd Cl AUC 符合二房室模型者,还应报告 T1/2α T1/2β 尿样 排出累加曲线,尿排总量,尿排率
2)非房室模型统计距)参数 FDA规定要报DFDA规定生物利用度要报 不受房室数的限制客观性强信息量少 AUC (Area Under Curve 是梯形法计算的曲线下面积与吸收量正比 MRT Mean Residence Time) 是平均滞留时间.与终末半衰期类似 VRT(Variance of Residence time) 是滞留时间的方差 MAT (mean adsorption Time) 是平均吸收时间与吸收半衰期类似
2)非房室模型(统计距)参数 FDA规定要报,DFDA规定生物利用度要报 不受房室数的限制,客观性强,信息量少 AUC (Area Under Curve) 是梯形法计算的曲线下面积,与吸收量正比 MRT (Mean Residence Time) 是平均滞留时间. 与终末半衰期类似. VRT (Variance of Residence Time) 是滞留时间的方差 MAT (mean adsorption Time) 是平均吸收时间.与吸收半衰期类似