药代动力学与新药研究 前言 二、基本概念 三、药物的理化性质与药代动力学 四、药代动力学与新药设计
药代动力学与新药研究 一、前言 二、基本概念 三、药物的理化性质与药代动力学 四、药代动力学与新药设计
一、剛言 药物-机体相互作用 药代动力学性质的重要性 对药代动力学性质的要求
一、前言 ➢药物-机体相互作用 ➢药代动力学性质的重要性 ➢对药代动力学性质的要求
药物-机体相互作用 方面是药物对机体的作用,产生药效、 毒性或副作用,表现为药物的药理作用 或毒理作用,决定于特定的化学结构 具有较强的结构特异性。 >另一方面是机体对药物的作用:吸收、 分布,生物转化和排泄,表现为药物的 药代动力学性质。主要取决于药物的溶 解性、脂水分配系数、电荷等药物分子 整体的理化性质,结构特异性不强
药物-机体相互作用 ➢一方面是药物对机体的作用，产生药效、 毒性或副作用，表现为药物的药理作用 或毒理作用，决定于特定的化学结构， 具有较强的结构特异性。 ➢另一方面是机体对药物的作用：吸收、 分布，生物转化和排泄，表现为药物的 药代动力学性质。主要取决于药物的溶 解性、脂水分配系数、电荷等药物分子 整体的理化性质，结构特异性不强
药代动力学性质的重要性 随着药物化学的发展及人类健康水平的不断 提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越 高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景, 不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好 的药代动力学性质。 肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体 内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低 毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效
药代动力学性质的重要性 随着药物化学的发展及人类健康水平的不断 提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越 高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景， 不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好 的药代动力学性质。 肽类药物就是最典型的例子。一般来说，体 内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低 毒的特点，但是，体内不稳定，口服无效
对药代动力学性质的要求 给药方便:口服有效一次或两次/日(消炎镇痛 药、抗高血压药物、抗菌药常用药) 靶向分布或靶向活化:抗肿瘤药物 起效快:抗过敏药物、镇痛药物 药物相互作用少:有利于联合用药,如降脂药 与抗高血压药物的合用 长期使用不产生耐药性:如抗菌药、抗癌药、 抗病毒药。 无蓄积如果药物或其代谢物不能通过有效途径 排出体外会在体内蓄积产生毒性
对药代动力学性质的要求 ➢ 给药方便:口服有效,一次或两次/日(消炎镇痛 药、抗高血压药物、抗菌药常用药） ➢ 靶向分布或靶向活化：抗肿瘤药物 ➢ 起效快：抗过敏药物、镇痛药物 ➢ 药物相互作用少：有利于联合用药，如降脂药 与抗高血压药物的合用 ➢ 长期使用不产生耐药性：如抗菌药、抗癌药、 抗病毒药。 ➢ 无蓄积:如果药物或其代谢物不能通过有效途径 排出体外,会在体内蓄积,产生毒性