第 定义:是一类能阻断乙酰胆碱(Ach) 与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和 拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆 碱能神经的功能被抑制
第七章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach) 与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和 拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆 碱能神经的功能被抑制
「分类]:根据抗胆碱药对受体作用的选择 性可分为三类: 1.M胆碱受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又 称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱、普鲁本辛 2.N1胆碱受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜 上的N受体,又称神经节阻断药,美加明, 六甲双铵。 3.N2胆碱受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终 板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称 骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱
1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又 称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜 上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明， 六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终 板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称 骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择 性可分为三类：
算一节M胆碱受体阻滞药 天然生物碱 ·天然来源的阿托品类生物碱:阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。 来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。 2.人工合成的阿托品类代用品:后马托 品、普鲁本辛
第一节┃M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 • 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托 品、普鲁本辛
BC一CHCH2cH2OH 构效关系】 N-CH3 CH-0-Co-C E2C=CH—CF2 阿托品 0-CH〔-cH2BO一C→CE2 N-CH3 CH-0-C0-C N-CH3 CH-0-C0-C H2C-CH-CH, H H→ CHCHe H 山莨萝碱(65 东茛菪碱
(65 4) 【构效关系】
阿品 Atropine 体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t为 4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组 织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜 吸收。im12h内有85%~88%以原形或代谢产物 经尿排泄
【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为 4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组 织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜 吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物 经尿排泄。 阿托品（Atropine）