最新进展 环氧合酶 coX—1 COX-2 coX-1:合成PG来调节细胞的正常生理功能, 对消化道粘膜起保护作用 coX2:诱导酶,在炎症部位能诱导使其水平 急剧升高,从而引起炎症组织中的 PGE2、PGI2含量增加,产生水肿、红肿 痛觉和发热
最新进展 环氧合酶 COX COX 1 2 COX COX 1 2 ：合成PG来调节细胞的正常生理功能， 对消化道粘膜起保护作用。 ：诱导酶，在炎症部位能诱导使其水平 急剧升高，从而引起炎症组织中的 PGE2、PGI2含量增加，产生水肿、红肿、 痛觉和发热
1.磺酰胺类 2.砜类 NHSO2CH3 oO CH3 NO ● 2 尼美舒利 Rofecoxib 3.阿司匹林结构变异化合物 OCOCH3 CH2ONO2 >COo NcX-4016
1. 磺酰胺类 2. 砜类 3. 阿司匹林结构变异化合物 O NHSO2CH3 NO2 尼美舒利 O O S CH3 O O Rofecoxib OCOCH3 COO CH2ONO2 NCX－4016
(酰化)苯胺类 NH2 NH 2 NHCOCH 3 OH 苯胺 乙酰苯胺 对氨基酚 NHCOCH 3 NHCOCH3 OCh OH 5 非那西丁 扑热息痛
一、 （酰化）苯胺类 NH2 苯胺 NHCOCH3 乙酰苯胺 NHCOCH3 OC2H5 非那西丁 NHCOCH3 OH 扑热息痛 NH2 OH 对氨基酚
体内代谢 HO- NHCOCH3 OH 葡萄糖醛酸结合物 HO — NCOCH3硫酸酯结合物 -NCOCH3 - NHCOCH3 谷胱甘肽结合物 HO NHCOCH3 HOOCCHCH2S 肝蛋白 NHCOCH 肾脏排泄 肝坏死,肾衰竭
体内代谢 HO NHCOCH3 HO NCOCH3 OH O NCOCH3 HO NHCOCH3 HOOCCHCH2S NHCOCH3 HO NHCOCH3 肝蛋白 葡萄糖醛酸结合物 硫酸酯结合物 肾脏排泄 肝坏死，肾衰竭 谷胱甘肽结合物
二、水杨酸类 COOH OH 水杨酸 结构改造: 1、羧基和羟基的修饰 2.水杨酸分子的取代
二、水杨酸类 结构改造： 1. 羧基和羟基的修饰 2. 水杨酸分子的取代 COOH OH 水杨酸