第七章\抗菌药及抗病毒药
第七章 抗菌药及抗病毒药
分类 1、喹诺酮类抗菌药 2、异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药物 3、抗结核病药 4、磺胺类药物 5、抗真菌药及抗病毒药 6、消毒防腐药 7、抗生素
分类 1、喹诺酮类抗菌药 2、异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药物 3、抗结核病药 4、磺胺类药物 5、抗真菌药及抗病毒药 6、消毒防腐药 7、抗生素
第一搞拉在可分为四类 1、萘啶羧酸类萘啶酸、依诺沙星 妥氟沙星等 2、噌啉羧酸类(苯并达嗪类)如 西诺沙星、妥氟沙星等。 3、吡啶并嘧啶羧酸类吡哌酸、吡 咯酸 4、喹啉羧酸类诺氟沙星、环丙沙 星、培氟沙星、洛美沙星等
第一节二、药物分类 喹诺酮类抗菌药 根据母核结构特征可分为四类: 1 、萘啶羧酸类 萘啶酸、依诺沙星 、妥氟沙星等 2、噌啉羧酸类(苯并达嗪类) 如 西诺沙星、妥氟沙星等。 3 、吡啶并嘧啶羧酸类 吡哌酸、吡 咯酸 4、喹啉羧酸类 诺氟沙星、环丙沙 星、培氟沙星、洛美沙星等
三、喹诺酮类抗菌药的构效关 系 喹诺酮类抗菌药物的基本结构为: O N R
N O COOH R 三、喹诺酮类抗菌药的构效关 系 喹诺酮类抗菌药物的基本结构为:
构效关系: (1)A环是抗菌作用的基本结构,变化小;B环可 作较大的改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等 (2)3位COOH和4位O为必需基团 (3)1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排 体 (4)5位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。 (5)6、7、8位的取代基范围较大。6位或8位 分别或同时引入F可增效;7位引入5元或六元杂 环,抗菌活性增加,以哌嗪基为好
构效关系: (1)A环是抗菌作用的基本结构,变化小;B环可 作较大的改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等 。 (2) 3位COOH和4位O为必需基团。 (3) 1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排 体。 (4) 5位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。 (5) 6、7、8位的取代基范围较大。6位或8位 分别或同时引入F可增效;7位引入5元或六元杂 环,抗菌活性增加,以哌嗪基为好