第四章抗菌药及抗病毒药、 抗寄生虫药
第四章 抗菌药及抗病毒药、 抗寄生虫药
分类 1、喹诺酮类抗菌药 2、异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药物 3、抗结核病药 4、磺胺类药物 5、抗真菌药及抗病毒药 6、消毒防腐药 7、抗生素
分类 1、喹诺酮类抗菌药 2、异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药物 3、抗结核病药 4、磺胺类药物 5、抗真菌药及抗病毒药 6、消毒防腐药 7、抗生素
第一节喹诺酮类抗菌药 药物分类 根据母核结构特征可分为四类: 1、萘啶羧酸类萘啶酸、依诺沙星 妥氟沙星等 2、噌啉羧酸类(苯并达嗪类)如 西诺沙星、妥氟沙星等。 3、吡啶并嘧啶羧酸类吡哌酸、吡 咯酸 4、喹啉羧酸类诺氟沙星、环丙沙 星、培氟沙星、洛美沙星等
第一节 喹诺酮类抗菌药 二、药物分类 根据母核结构特征可分为四类: 1 、萘啶羧酸类 萘啶酸、依诺沙星 、妥氟沙星等 2、噌啉羧酸类(苯并达嗪类) 如 西诺沙星、妥氟沙星等。 3 、吡啶并嘧啶羧酸类 吡哌酸、吡 咯酸 4、喹啉羧酸类 诺氟沙星、环丙沙 星、培氟沙星、洛美沙星等
三、喹诺酮类抗菌药的构效关 系 喹诺酮类抗菌药物的基本结构为: O N R
N O COOH R 三、喹诺酮类抗菌药的构效关 系 喹诺酮类抗菌药物的基本结构为:
构效关系: (1)A环是抗菌作用的基本结构,变化小;B环可 作较大的改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等 (2)3位COOH和4位O为必需基团 (3)1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排 体 (4)5位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。 (5)6、7、8位的取代基范围较大。6位或8位 分别或同时引入F可增效;7位引入5元或六元杂 环,抗菌活性增加,以哌嗪基为好
构效关系: (1)A环是抗菌作用的基本结构,变化小;B环可 作较大的改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等 。 (2) 3位COOH和4位O为必需基团。 (3) 1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排 体。 (4) 5位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。 (5) 6、7、8位的取代基范围较大。6位或8位 分别或同时引入F可增效;7位引入5元或六元杂 环,抗菌活性增加,以哌嗪基为好